Avaa päävalikko

Amfetamiini

lääke- ja huumausaine
Amfetamiini
Amfetamiini
Amfetamiini
Systemaattinen (IUPAC) nimi
(±)-1-fenyylipropan-2-amini
Tunnisteet
CAS-numero 300-62-9
ATC-koodi ?
PubChem ?
Kemialliset tiedot
Kaava C9H13N 
Moolimassa 135,2084 g/mol
SMILES Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Fysikaaliset tiedot
Sulamispiste 280–281 °C (536–538 °F)
Liukoisuus veteen 50–100 mg/ml (16 °C)
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus ?
Metabolia ?
Puoliintumisaika D-amf 9–11 tuntia[1] L-amf 11–14 tuntia[1]
Ekskreetio ?
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

?

Reseptiluokitus
Antotapa ?
Noin yksi gramma katuamfetamiinia.

Amfetamiini eli alfametyylifenetyyliamiini on päihteenä ja lääkkeenä käytetty täyssynteettinen psykomotorinen stimulantti, joka kuuluu amfetamiineihin. Amfetamiinilla on kaksi enantiomeeria: dekstroamfetamiini ja levoamfetamiini. Käytettäessä nimeä amfetamiini, tarkoitetaan näiden kahden raseemista seosta.

Amfetamiinia käytetään muun muassa suun kautta, nuuskaamalla ja suonensisäisesti.[2]

HistoriaMuokkaa

 
Amfetamiinisulfaattia sisältäviä kapseleita.

Ensimmäisen kerran amfetamiinin syntetisoi kemisti nimeltä Lazăr Edeleanu Berliinin yliopistolla vuonna 1887. Lääkekokeilut aloitettiin 1920-luvulla; vuosikymmenen lopulla amfetamiinia myytiin jo apteekeissa Benzedrine-lääkenimikkeellä. 1930-luvulla amfetamiinia käytettiin lääkkeenä nenän tukkoisuuteen.

Aikoinaan amfetamiiniyhdisteet olivat markkinoilla reseptillä saatavina laihdutuslääkkeinä. Sivuvaikutuksena esiintyvä mielialan kohoaminen ja väsymyksen poistuminen johtivat usein aineiden väärinkäyttöön. 1950- ja 1960-luvuilla amfetamiinia käytettiin sekä piristeenä että masennuksen ja ylipainon hoitoon. 1950-luvulla amfetamiinia käytettiin jonkin verran dopingaineena kestävyysurheilussa. Amfetamiinin päihdekäyttö yleistyi 1960-luvulla. Suomessa amfetamiiniyhdisteet poistettiin lääkekäytöstä vuonna 1968.

Saman vuoden keväällä ja kesällä poliisi alkoi saada tietoja suurimittaisesta amfetamiinin salakuljetuksesta. Suomen huumemarkkinoille ilmaantuivat kahden millilitran ampullit, "koukkunokat", jotka sisälsivät amfetamiiniliuosta. Salakuljetusta ja jakelua organisoi Kosti Kustaa Kartiokari.[3]

KäyttökohteetMuokkaa

Amfetamiinilla on päihdekäytön lisäksi myös hyötykäyttökohteita. Amfetamiiniyhdisteitä valmistetaan lääketeollisuudessa ja laittomissa laboratorioissa.[2] Amfetamiini esiintyy jauheena, kapseleina, erivärisinä tabletteina tai nestemäisenä.

LääkekäyttöMuokkaa

Amfetamiinia käytetään lääketieteellisessä tarkoituksessa ainakin liikalihavuuden hoitoon, leikkauksessa vahvisteena, tarkkaavaisuushäiriöiden sekä narkolepsian hoitoon. Levmetamfetamiinia (l-metamfetamiini), jolla ei ole huumaavaa vaikutusta, käytetään lääkkeenä nenän tukkoisuuteen ja sitä on joissakin maissa, muiden muassa Yhdysvalloissa, myynnissä itsehoitovalmisteena.

Amfetamiini parantaa kognitiivisia toimintoja. Tarkkaavuus- ja keskittymishäiriöistä kärsivillä on todettu heikentyneitä suorituksia Wechslerin muistitestin varsinaisissa muistiosissa. Amfetamiini tehostaa muistin käyttöä, joten se helpottaa merkittävästi selviytymistä jokapäiväisistä toiminnoista. Lääkitys selvästi vähentää mahdollisuutta sairastua muihin mielenterveyshäiriöihin, tai ongelmalliseen päihteiden väärinkäyttöön joihin sairastumisen riski on potilaalla jo kohonnut.

Käyttö SuomessaMuokkaa

Suomalaisessa kyselytutkimuksessa vuonna 1992 0,3 prosenttia ilmoitti käyttäneensä elämänsä aikana amfetamiinia, kun vuonna 2014 osuus oli noussut 3,0 prosenttiin. Huumeiden ongelmakäyttäjien aliedustus aineistossa saattaa vaikuttaa tuloksiin.[4]

Vuonna 2002 Suomessa kuoli amfetamiinin yliannostukseen 13 ihmistä (14 % kaikista huumausaineiden aiheuttamista myrkytyskuolemista).[5]

Riippuvuus- ja syrjäytymisongelmien sekä suonensisäisen käytön takia amfetamiini on Suomessa kansanterveydellisesti merkittävin laiton päihde.[2]

Vuonna 2012 Suomessa takavarikoitiin 124 kiloa amfetamiinia.[6]

VaikutuksetMuokkaa

Amfetamiinin vaikutukset alkavat parista minuutista eteenpäin aineen nauttimisen jälkeen. Yhden annoksen vaikutus kestää useita tunteja.[2] Amfetamiini kohottaa mielialaa, vähentää ruokahalua, aiheuttaa tarmokkuuden ja vireyden tunnetta sekä estää väsymyksen ja ikävystyneisyyden aiheuttamaa suorituskyvyn alenemista. Pieninä annoksina amfetamiini parantaa muistia, keskittymisykyä ja suorituskykyä.[7][8] Suurina annoksina se aiheuttaa tuskaisuutta ja ärtyisyyttä.

Amfetamiinin tyypillisiä vaikutuksia ovat epätarkoituksenmukainen käyttäytyminen, euforia, ylikiihottuneisuus, unettomuus, verenpaineen nousu, takykardia, silmäterien laajentuminen, suun kuivuminen, tihentynyt virtsaamisentarve mutta toisaalta myös virtsaamisvaikeudet. Keskushermostolliset toiminnot, jotka seuraavat amfetamiinipäihtymyksen alkaessa, ovat lisääntynyt valveillaolo, euforia, lisääntynyt fyysinen aktiivisuus, lisääntynyt itsevarmuus, voimakas seksuaalisuuden tunne, vähentynyt ruokahalu sekä nopeutunut hengitys. Negatiiviset vaikutukset ilmenevät päihtymyksen laskiessa ja niitä ovat ärtyneisyys, ahdistuneisuus, hämmentyneisyys, väristykset, kouristukset, levottomuus, paranoia ja aggressiivisuus.

Poltettuna amfetamiini tuottaa hyvin voimakkaan niin kutsutun flash-aistimuksen joka kestää pari minuuttia. Päihtymyksen alkuvaikutuksia ovat kiihottuminen, kohonnut itsetunto, sanavalmius ja lisääntynyt ulospäinsuuntautuneisuus. Suuret annokset aiheuttavat sekavuutta, korostunutta impulsiivisuutta, heikentynyttä huomiokykyä, pakkotoimintoja ja psykomotorista aktivaatiota. Poikkeava käyttäytyminen ilmenee lisääntyneenä seksuaalisuutena, anteliaisuutena ja hypomanian kaltaisena ylivirittyneisyytenä. Bipolaarisilla potilailla intoksikaatio voi laukaista manian. Annosten kasvaessa euforia muuttuu dysforiaksi, jolloin esiintyy levottomuutta, äkkipikaisuutta, vainoharhaisuutta, paniikkireaktioita ja sekavuustiloja.

Ääritapauksessa potilaalle kehittyy orgaaninen amfetamiinipsykoosi ja desorientaatio. Psykoosi ilmaantuu amfetamiinien käytölle tyypillisen pitkäaikaisen käyttöjakson tai liika-annostelun jälkeen ja on luonteeltaan ohimenevä. Psykoosille on tyypillistä paranoidisuus, joka vaihtelee lievästä vainoharhaisuudesta täydellisesti puuttuvaan todellisuudentajuun. Amfetamiiniharhat kestävät muutamia päiviä. Formikaatioksi kutsutaan tilaa, jossa käyttäjä tuntee hyönteisten ryömivän ihonsa alla. Se on stimulanttien jatkuvasta käytöstä seuraava tyypillinen hallusinaatio. Psykoosi voi pitkittyä henkilöillä, joilla on ollut aikaisemmin skitsofreenisia tai maanisia psykooseja. Stimulanttien aiheuttamien psykoosien jälkitiloihin ei ole kuvattu liittyvän takaumia eli nk. flashback-ilmiöitä. Psykoosien hoidossa käytetään anksiolyyttien lisäksi pieniannosneuroleptejä.

VaikutusmekanismiMuokkaa

Amfetamiini saa hermosolujen viejähaarakkeet vapauttamaan kaiken dopamiinin ja noradrenaliinin hermosolujen välitilaan eli synapsiin. Amfetamiini myös estää niiden takaisinoton hermosoluun, ja estää monoamiinioksidaasi-entsyymin toiminnan.[9]

Monet amfetamiinit hajoavat kehossa alfametyylidopamiiniksi.lähde?

Käytön haitatMuokkaa

Amfetamiini pitkäaikaisesti käytettynä vahingoittaa varsinkin munuaisia.[10]

Nuuskaaminen voi aiheuttaa nuhaa, puhkaista nenän väliseinän ja vahingoittaa hajuaistia ja hermostoa.[2]

Hypertermia ja kouristukset saattavat johtaa kuolemaan. Amfetamiinit aiheuttavat takykardiaa sekä nostavat verenpainetta ja voivat aiheuttaa pysyvää vahinkoa aivojen verisuonille ja johtaa näin aivohalvaukseen. Muita amfetamiinin vaikutuksia ovat hengitysongelmat, rytmihäiriöt ja vakava alipaino. Sen käytön seurauksena voi olla sydänverisuoniston tuhoutuminen ja kuolema.

Amfetamiinilla on epäedullisia vaikutuksia kognitiivisiin toimintoihin. Näitä on havaittu ennen kaikkea vahvasti amfetamiinista riippuvaisten henkilöiden testisuorituksissa. Sen lisäksi, että tutkimuksissa amfetamiinin käyttäjillä on ilmennyt tarkkaavuus-keskittymisongelmia, on heillä todettu heikentyneitä suorituksia myös Wechslerin muistitestin varsinaisissa muistiosissa. Eräässä tutkimuksessa amfetamiinin suurkuluttajat selviytyivät tehtävissä ja viivästetyssä mieleenpalautuksessa merkitsevästi huonommin kuin verrokit, jotka eivät käyttäneet päihteitä. Tavallisesti amfetamiinia otetaan jaksoittain kahden tai useamman päivän ajan parin tunnin välein. Seuraavan välivaiheen ajan henkilö on väsynyt ja pääasiassa nukkuu. Herättyään hän on masentunut ja valmis aloittamaan amfetamiiniperiodin uudelleen. Toistuva kiihotus- ja lamautumisvaiheiden vaihtelu voi johtaa aivovaurioon (dyskinesia, ataksia).

Pitkäaikaisen käytön yhteydessä voi esiintyä hallusinaatioita ja paranoidista skitsofreniaa muistuttavia psykoositiloja, ja käyttäjä voi muuttua vainoharhaiseksi myös vieroitusvaiheessa. Oireistossa painottuvat harhaluulot sekä kuulo-, näkö-, tai tuntoharhat. Käytös voi olla väkivaltaista tai arvaamatonta varsinkin, jos samanaikaisesti on käytetty estoja heikentäviä bentsodiatsepiineja tai alkoholia. Amfetamiinin jatkuva käyttö vähentää aivojen välittäjäainepitoisuuksia. Amfetamiini estää sekä dopamiinin että noradrenaliinin takaisinottoa ja vaikuttaa serotoniinin aineenvaihduntaan. Amfetamiinin käyttäjien oireyhtymä (engl. jerking syndrome) tunnetaan käsien ja jalkojen dystonioina, joihin usein liittyy myös suun jauhaminen. Hammasratasjäykkyys ja tic-liikkeet ovat amfetamiinin käyttäjälle ominaisia.

Amfetamiini voi aiheuttaa kuoleman myös korkean kuumeen takia. Ruokahalua alentavan amfetamiinin toistuva käyttö voi lisäksi johtaa vajaaravitsemukseen ja tämän aiheuttamiin terveyshaittoihin.[11]


Amfetamiinin käyttö nostaa verenpainetta, lisää sykettä, kohottaa kehon lämpötilaa ja aiheuttaa rytmihäiriöitä. Kohonnutta verenpainetta ja vasospasmia pidetään amfetamiinin provosoimien aivoverenkiertohäiriöiden aiheuttajina. Vuotoja on havaittu useammin kuin infarkteja. Intravenöösi käyttö on aiheuttanut infektioiden (endokardiitit) lisäksi myös kemiallisia vaskuliitteja. Syynä ovat voineet olla liuotteessa olleet kiteet tai muut epäpuhtaudet, sillä oireet ovat alkaneet heti injektion jälkeen. Suoneen ruiskutetun amfetamiinin aiheuttamia aivoverisuonten vaskuliitteja on diagnosoitu Suomessakin.

YliannostusMuokkaa

Amfetamiinin yliannostuksen seurauksena potilas saattaa saada sydänkohtauksen, kouristella tai pyörtyä.[12] Amfetamiinin yliannostuksen tavallisia oireita ovat muun muassa levottomuus, muutokset hengityksessä, oksentelu, ripulointi, paniikki, hallusinaatiot ja rytmihäiriöt. Tila on aina vaarallinen ja vaatii välitöntä hoitoa.[13] Vaarallisen annoksen suuruus on yksilöllinen. Joillakin myrkytysoireita voi ilmetä jo 2 mg annoksen jälkeen, kun taas toisilla edes 400–500 mg annokset eivät välttämättä johda kuolemaan. Monesti yliannostuskuolemaa edeltää raju kouristelu tai vajoaminen koomaan aineen johdosta.[14] Oraalisesti käytettynä LD50-arvo rotilla on 96,8 mg/kg.[15]

Riskit ja haitat sikiölleMuokkaa

Sikiöaikainen amfetamiinialtistus voi aiheuttaa sikiön kehityshäiriöitä, sydänvikoja, pienipäisyyttä ja henkistä jälkeenjääneisyyttä. Amfetamiinin käyttöön sisältyy myös ennenaikaisen lapsiveden menetyksen ja synnytyksen sekä tulehdusten riski. Koska käyttäjältä häviää nälän tunne, sikiö altistuu aliravitsemukselle, josta seuraa kasvun hidastuminen. Vieroitusoireet ovat tavallisia vastasyntyneillä.[2]

Riippuvuus ja käyttötavatMuokkaa

Amfetamiinille on ominaista voimakas psyykkinen ja vähäinen fyysinen riippuvuus, kuten stimulanteille yleensä. Mieliala- ja tarkkaavaisuushäiriöistä kärsivät saattavat käyttää amfetamiinia itsehoitoon.

Erityisesti suonensisäisesti käytettynä toleranssi eli sietokyky aineen vaikutuksille ja kerta-annokset kasvavat nopeasti. Muutaman vuorokauden yhtäjaksoisen käytön jälkeen annokset voivat nousta kymmenkertaisiksi.[2]

Toleranssi nousee myös suun tai nenän limakalvojen kautta käytettynä. Käyttö onkin usein jaksoittaista, ensimmäisenä käyttöpäivänä käyttäjä kokee amfetamiinin toivotut vaikutukset parhaimmillaan, mutta valveillaolon jatkuessa ainetta käytetään olotilan tasaamiseen eli niin sanottujen "laskujen" välttämiseen.

Amfetamiinin käyttö on Suomessa lisääntynyt 1990-luvulta alkaen ja sillä on paikkansa niin suonensisäisten huumeidenkäyttäjien keskuudessa kuin kaupunkien yöelämässäkin. Nykyisin amfetamiini on toiseksi käytetyin huumausaine Suomessa kannabiksen jälkeen. Suomen tulli takavarikoi vuoden 2014 ensimmäisellä puoliskolla noin 72 kiloa amfetamiinia.[16]

Metamfetamiinin vaikutus on dekstroamfetamiinia voimakkaampi. Tällä amfetamiinin N-metyylianalogilla on suurempi vaikutus keskushermostoon ja vähemmän perifeerisiä sympatomimeettisiä vaikutuksia kuin dekstroamfetamiinilla. Metamfetamiinin käyttö poltettuna/injektoituna johtaa huomattavasti voimakkaampaan psyykkiseen riippuvuuteen kuin oraalinen tai nasaalinen käyttö.

Psyykkisen riippuvuuden vuoksi aineen vieroittautumisen jälkeen käyttäjä voi kokea lähes ylitsepääsemätöntä vaikeutta vieroittautumisesta. Vieroitusoireita suurten annosten jälkeen ovat vapina, hikoilu, kouristukset, ahdistuneisuus, pelko- ja tuskatilat, apaattisuus ja masennus.[2] Voimakkaat muistikuvat hyvänolontunteesta voivat olla varsin kiusallisia. Fyysisiä vieroitusoireita saattaa ilmetä pitkään. Suonensisäisesti ainetta käyttäneellä tämä saattaa ilmetä kipuna käsivarressa, johon ainetta on tottunut injektoimaan.

Amfetamiinit (ja kokaiini) olivat ensimmäisiä yhdisteitä, joita koe-eläinten osoitettiin itseannostelevan suonensisäisesti. Kaikkien tutkittujen eläinlajien on todettu alkavan itseannostella niitä. Koe-eläimet voidaan saada itseannostelemaan stimulantteja, paitsi suonensisäisesti, myös esimerkiksi intragastrisesti, nasaalisesti, polttamalla ja intramuskulaarisesti. Koe-eläimen stimulanttiaddiktio voi olla niin voimakas, että se voittaa kaikki muut tarpeet. Samoin apinoiden on todettu itseannostelevan amfetamiinia/kokaiinia lopettaen kaikki muut toimintansa, kunnes ne vaipuvat unettomaan uupumukseen ja kuolevat parin viikon kuluessa. Keskushermostostimulanttien voimakas vahvistava vaikutus on osoitettu myös muissa psyykkistä riippuvuutta mittaavissa koejärjestelyissä, kuten ehdollistetussa paikkahakuisuudessa ja intrakraniaalisessa itsestimulaatiossa.

Myös riippuvuus itse piikittämiseen on mahdollinen (ns. piikkikoukku).[2]

LainsäädäntöMuokkaa

Amfetamiini on kansainvälisesti luokiteltu laittomaksi (paitsi sairaaloissa jne.) psykotrooppiseksi aineeksi YK:n vuoden 1971 psykotrooppisten aineiden luettelossa. Suomessa amfetamiini ja sen johdannaiset on luokiteltu rikoslaissa tarkoitetuksi erittäin vaaralliseksi huumausaineeksi. Erittäin vaarallisella huumausaineella tarkoitetaan huumausainetta, jonka käyttöön liittyy virheellisestä annostelusta johtuva hengenvaara, lyhytaikaisestakin käytöstä johtuva vakavan terveydellisen vaurion vaara tai voimakkaat vieroitusoireet (rikoslaki 50:5 §). Erittäin vaarallisen huumausaineen valmistuksesta, myynnistä, maahantuonnista ja hallussapidosta voidaan tuomita muiden edellytysten täyttyessä törkeänä huumausainerikoksena.

Katso myösMuokkaa

LähteetMuokkaa

  • Chronic Amphetamine Use and Abuse (suomennettu)
  • Koskinen, Torsti: Helsingin huumeet 1966-1996 : huumepoliisi, rikollisuus, lainsäädäntö, tutkimus, hoito, tiedotus, kansainvälisyys. Poliisin oppikirjasarja, ISSN 1236-8261; 1997, 9. Helsinki: Sisäasiainministeriö, poliisiosasto, 1997. ISBN 951-734-287-X (nid.). (suomeksi)

ViitteetMuokkaa

  1. a b Adderall XR Prescribing Information United States Food and Drug Administration
  2. a b c d e f g h i Amfetamiini Päihdelinkki. A-klinikkasäätiö.
  3. Koskinen 1997,38
  4. Hakkarainen, Pekka & Karjalainen, Karoliina & Ojajärvi, Anni & Salasuo Mikko: Huumausaineiden ja kuntodopingin käyttö ja niitä koskevat mielipiteet Suomessa vuonna 2014 (pdf) Yhteiskuntapolitiikka. 4/2015. THL. Viitattu 27.9.2015.
  5. Fatal poisoning in Nordic drug addicts in 2002,Forensic Science International Volume 160, Issues 2-3, 13 July 2006, Pages 148-156 [1]
  6. Terveyden ja Hyvinvoinnin laitos: Huumetilanne Suomessa 2013 s. 137
  7. Spencer RC, Devilbiss DM, Berridge CW (June 2015). "The Cognition-Enhancing Effects of Psychostimulants Involve Direct Action in the Prefrontal Cortex". Biol. Psychiatry. 77 (11): 940–950. PMC 4377121 Freely accessible. PMID 25499957. doi:10.1016/j.biopsych.2014.09.013. The procognitive actions of psychostimulants are only associated with low doses. Surprisingly, despite nearly 80 years of clinical use, the neurobiology of the procognitive actions of psychostimulants has only recently been systematically investigated. Findings from this research unambiguously demonstrate that the cognition-enhancing effects of psychostimulants involve the preferential elevation of catecholamines in the PFC and the subsequent activation of norepinephrine α2 and dopamine D1 receptors. ... This differential modulation of PFC-dependent processes across dose appears to be associated with the differential involvement of noradrenergic α2 versus α1 receptors. Collectively, this evidence indicates that at low, clinically relevant doses, psychostimulants are devoid of the behavioral and neurochemical actions that define this class of drugs and instead act largely as cognitive enhancers (improving PFC-dependent function). ... In particular, in both animals and humans, lower doses maximally improve performance in tests of working memory and response inhibition, whereas maximal suppression of overt behavior and facilitation of attentional processes occurs at higher doses.
  8. Ilieva IP, Hook CJ, Farah MJ (January 2015). "Prescription Stimulants' Effects on Healthy Inhibitory Control, Working Memory, and Episodic Memory: A Meta-analysis". J. Cogn. Neurosci. 27: 1–21. PMID 25591060. doi:10.1162/jocn_a_00776. Specifically, in a set of experiments limited to high-quality designs, we found significant enhancement of several cognitive abilities. ... The results of this meta-analysis ... do confirm the reality of cognitive enhancing effects for normal healthy adults in general, while also indicating that these effects are modest in size.
  9. Päihteet ja aivot -animaatio Päihdelinkki
  10. Amphetamines - History, Ice, Action, Physical And Psychological Effects, Treatment
  11. Amfetamiini, metamfetamiini sekä muut piristeet Päihdelinkki 1.9.2009.
  12. Huumeiden yliannostus ja sen ehkäisy Päihdelinkki 20.12.2005.
  13. http://www.drugs.com/amphetamine.html
  14. http://www.rxlist.com/cgi/generic/amphsulf_od.htm
  15. http://www.erowid.org/chemicals/amphetamines/amphetamines_effects.shtml
  16. Amfetamiinin ja ekstaasin takavarikot rajussa kasvussa Helsingin Sanomat. 7.10.2014.

Aiheesta muuallaMuokkaa

 
Wikimedia Commonsissa on kuvia tai muita tiedostoja aiheesta Amfetamiini.
Wikisanakirjassa on tähän liittyvä sananselitys: amfetamiini.