Tsiprasidoni

Tsiprasidoni
Systemaattinen (IUPAC) nimi
5-[2-[4-(1,2-bentsotiatsol-3-yyli)piperatsin-1-yyli]etyyli]-6-kloori-1,3-dihydroindol-2-oni
Tunnisteet
CAS-numero	146939-27-7
ATC-koodi	N05AE04
PubChem CID	60854
DrugBank	DB00246
Kemialliset tiedot
Kaava	C21H21N4ClOS
Moolimassa	412,936 g/mol
SMILES	Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus	60 %
Proteiinisitoutuminen	99 %
Metabolia	hepaattinen
Puoliintumisaika	7 tuntia
Ekskreetio	virtsan mukana
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria	C(AU)
Reseptiluokitus	Reseptivalmiste
Antotapa	oraalinen intramuskulaarinen

Tsiprasidoni tai siprasidoni (myydään Suomessa nimellä Zeldox, myös useita rinnakkaislääkkeitä) on epätyypillinen eli toisen polven psykoosilääke, jota käytetään aikuisten skitsofrenian hoitoon sekä aikuisten ja 10–17-vuotiaiden lasten ja nuorten kaksisuuntaisen mielialahäiriön keskivaikeita maanisia tai sekamuotoisia sairausjaksoja hoidettaessa.

3D-animaatio tsiprasidonimolekyylistä

Ziprasidon Krka -lääkepakkaus

Haittavaikutukset

Yleisiä sivuvaikutuksia (yhdellä 10–100 käyttäjästä) ovat heitehuimaus, epänormaalit liikkeet (pakkoliikkeet, lihaskankeus tai -jäykkyys, liikkeiden hitaus, vapina, yleinen heikkous ja väsyneisyys), uneliaisuus, levottomuus, päänsärky, ummetus, pahoinvointi, oksentaminen ja ruoansulatushäiriöt, kuiva suu, lisääntynyt syljeneritys ja näön hämärtyminen.

Yhdellä 100−1 000 käyttäjästä ilmeneviä haittavaikutuksia ovat rintakipu, kurkkukipu, vatsakipu, muu kipu, puristava tunne kurkussa, epätavallinen kävely, kouristuskohtaukset, katseen jääminen tiettyyn asentoon, kömpelyys, puhehäiriö, puutuminen, pistävä tunne, keskittymisvaikeus, kuolaaminen, jano, voimakas päiväväsymys, uupumus, vaikeus liikkeiden hallinnassa, suonenveto, jäykät tai turvonneet nivelet, nielemisvaikeus, turvonnut kieli, ripuli, piereskely, ruokahalun lisääntyminen, kiihtyneisyys tai ahdistus, painajaiset, sydämentykytys, pyörtymisen tunne ylös noustessa, hengästyneisyys, valoherkkyys, korvien soiminen, kutiseva ihottuma tai akne.

Yhdellä 1 000 − 10 000 käyttäjästä ilmenee halvaantumista, sokeutumista yhdestä silmästä osittain tai kokonaan, ajattelun hidastumista, tunteiden puutetta, masennusta, paniikkikohtauksia, leukalukko (kyvyttömyys avata suuta), muutoksia maksassa, veriarvoissa tai sydämen toiminnassa, levottomia jalkoja, pään poikkeavaa asentoa (jäykistyminen sivulle, kierokaula), virtsanpidätyskyvyttömyys, kipua virtsatessa tai virtsaamisvaikeutta, veren alentunut kalsiumpitoisuus, kutinaa silmässä, kuivia silmiä, näköhäiriöitä, vuotavaa nenää, korvakipua, hikkaa, hapon nousemista ruokatorveen, löysiä ulosteita, hiusten tippumista, ihon turpoamista, ihoärsytystä, heikentynyttä tai voimistunutta erektiota, heikentynyttä orgasmia, poikkeavaa äidinmaidonmuodostusta, rintojen kasvua sekä miehillä (gynekomastia) että naisilla, kuumotusta, kuumetta, vähentynyttä tai lisääntynyttä valkosolujen määrää, korkeaa verenpainetta ja ihon hilsetystautia.

Triprasidoni voi aiheuttaa myös veritulppia, mutta sivuvaikutuksen yleisyyttä ei tiedetä.

Osa oireista, kuten kouristukset, vapina, liikevaikeudet ja lihasten liikkumispakko ovat ekstrapyramidaalioireita, jotka johtuvat häiriöstä keskushermoston tiedostamattomia liikkeitä säätelevässä ekstrapyramidaalijärjestelmässä.

Tsiprasidoni eroaa vaikutukseltaan selvästi muista toisen polven psykoosilääkkeistä, ja sen haittavaikutuksetkin ovat erilaisia. Tsiprasidonin etu on, että se ei lihota. Se kuitenkin pidentää sydämen johtumisaikaa, minkä takia sitä ei saa käyttää samanaikaisesti muiden johtumisaikaa lisäävien lääkkeiden kanssa.

Annostus

Lääkettä myydään 20, 40, 60 ja 80 mg kapseleina. Kapselit sisältävät liivatetta, eli ne eivät sovi kasvissyöjälle. Lääkkeen määrä puoliintuu 6 tunnissa, minkä takia sitä syödään kahdesti päivässä. Suositeltu annos aikuisille on 40–80 mg kaksi kertaa vuorokaudessa aterioiden yhteydessä. Enimmäisannosta 160 mg vuorokaudessa ei saa ylittää.

Imeytyminen

Jos ruokaa ei ole vatsassa, tsiprasidonin biologinen hyötyosuus suun kautta on 60 % ja imeytyminen voi nousta 100 %, jos tsiprasidoni otetaan vähintään 500 kcal:ia sisältävän aterian yhteydessä. Biologisen hyötyosuuden erolla ei ole juurikaan tekemistä ruoan rasvapitoisuuden kanssa, ja se näyttää liittyvän suurimpaan osaan ateriaa, koska mitä enemmän imeytymistä tapahtuu, mitä kauemmin tsiprasidoni pysyy vatsassa.

Aiheesta muualla

• PubChem: Ziprasidone (englanniksi)
• DrugBank: Ziprasidone (englanniksi)
• ChemBlink: Ziprasidone (englanniksi)

Antipsykootit ()

Butyrofenonijohdokset	benperidoli bromiperidoli droperidoli fluanisoni haloperidoli melperoni moperoni pipamperoni trifluperidoli
Fentiatsiinijohdokset	butaperatsiini diksyratsiini flufenatsiini klooripromatsiini levomepromatsiini mesoridatsiini peratsiini perfenatsiini perisiatsiini pipotiatsiini proklooriperatsiini promatsiini sulforidatsiini tioridatsiini tiopropatsaatti tioproperatsiini trifluoperatsiini triflupromatsiini
Muut tyypilliset antipsykootit	klooriprotikseeni flupentiksoli klopentiksoli loksapiini molindoni pimotsidi tiotikseeni tsuklopentiksoli
Toisen sukupolven antipsykootit	amisulpridi asenapiini iloperidoni ketiapiini klotsapiini lumateperoni lurasidoni mosapramiini olantsapiini paliperidoni perospironi risperidoni sertindoli sulpiridi tsiprasidoni tsotepiini
Kolmannen sukupolven antipsykootit	aripipratsoli brekspipratsoli karipratsiini