Amisulpridi
Amisulpridi
Systemaattinen (IUPAC) nimi
4-amino-N-[(1-etyylipyrrolidin-2-yyli)metyyli]-5-etyylisulfonyyli-2-metoksibentsamidi
Tunnisteet
CAS-numero 71675-85-9
ATC-koodi N05AL05
PubChem CID 2159
DrugBank DB06288
Kemialliset tiedot
Kaava C17H27N3O4S 
Moolimassa 369,479 g/mol
SMILES Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Fysikaaliset tiedot
Sulamispiste 126–127 °C
Liukoisuus veteen 0,543 g/l
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus 48 %
Proteiinisitoutuminen 17 %
Metabolia ?
Puoliintumisaika 12 tuntia
Ekskreetio Renaalinen
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

?

Reseptiluokitus

reseptivalmiste

Antotapa Oraalinen, intramuskulaarinen

Amisulpridi (myydään nimillä Suomessa Solian, ulkomailla myös Sulpitac, Amitrex, Soltus tai Amazeo), on sulpiridijohdannaisiin kuuluva epätyypillinen eli toisen polven antipsykoottinen lääke. Sitä käytetään psykoosin ja skitsofrenian, sekä Italiassa dystymian hoitoon. Sen on havaittu myös toimivan kaksisuuntaisen mielialahäiriön ja masennuksen hoidossa.[1] Amisulpridi on Suomessa erityisluvallinen lääke, nimellä Solian.[2] Kahdella amisulpridivalmisteella on määräaikainen erityislupa, mikä tarkoittaa sitä, että valmisteiden toimittamiseen apteekista asiakkaalle ei tarvita potilaskohtaista erityislupaa vaan lääke voidaan toimittaa myyntiluvallisen lääkkeen tapaan. Lääkepakkaukset ovat vieraskielisiä (saksa).

Haittavaikutukset muokkaa

Useammalla kuin joka 10:nnellä käyttäjällä ilmenee eräitä ekstrapyramidaalioireita (vapinaa, lihasjäykkyyttä, kouristuksia, liikkeen hitautta), runsasta syljeneritystä ja levottomuutta[3].

Yhdellä 10−100:sta käyttäjästä ilmenee suonenvetoa (yleensä niskassa, silmässä tai leuassa), orgasmivaikeuksia, uneliaisuutta, univaikeuksia, ahdistusta, kiihtyneisyyttä, ummetusta, pahoinvointia, oksentelua, maitohormonin määrän kasvua (voi johtaa rintakipuun, rintojen kasvuun ja maitovuotoon miehillä ja naisilla, kuukautisten loppumiseen tai epäsäännöllisyyteen, maitohormonista riippuvaiseen kasvaimeen, erektiohäiriöön tai siemensyöksyn häiriöön), matalasta verenpaineesta johtuvaa huimausta, lihomista, unettomuutta ja suun kuivuutta[3].

Yhdellä 100−1000:sta käyttäjästä ilmenee tardiivi dyskinesia -liikehäiriöön kuuluvia oireita (hallitsemattomia kielen, suun ja kasvojen liikkeitä), korkeaa verensokeria, sydämen sykkeen hidastumista, eräiden maksaentsyymien määrän kasvua[3].

Yhdellä 1000 − 10 000 käyttäjästä ilmenee nopeasta lopettamisesta johtuvia vieroitusoireita (hallitsemattomia kielen, suun ja kasvojen liikkeitä, pahoinvointia, oksentelua, unettomuutta ja sairauden oireiden uusiutumista)[3].

Yleisyydeltään tuntemattomia haittavaikutuksia ovat ihon kivulias, kutiseva ja punoittava turvotus, sekä vanhoilla dementiaa sairastavilla ihmisillä kuolema (koskee kaikkia psykoosilääkkeitä)[3].

Amisulpridi saattaa myös pidentää sydämen QT-aikaa[4]. Sen todennäköisyys aiheuttaa aineenvaihduntaoireita on vähäinen[5].

Aineenvaihdunta muokkaa

Amisulfidi metaboloituu minimaalisesti ja sen metaboliitit plasmassa ovat suurelta osin havaitsemattomia. Kaksi tunnistettua metaboliittia, jotka muodostuvat deetylaatiosta ja hapettumisesta, ovat farmakologisesti inaktiivisia ja muodostavat noin 4% annoksesta. Metaboliitit jäävät suurelta osin karakterisoimatta. Amisulfidin metaboliaan ei liity sytokromi P450-entsyymejä.[6]

Lähteet muokkaa

  1. Amisulpride. DrugBank, 17.8.2016. Artikkelin verkkoversio.
  2. Käypä hoito: Psykoosilääkkeet skitsofreniaan liittyvien negatiivisten oireiden hoidossa kaypahoito.fi.
  3. a b c d e Sandoz Ltd, Camberley, Iso-Britannia: AMISULPRIDE 100MG TABLETS Drugs.com. 01/2015. Viitattu 20.9.2016.
  4. Duodecim 12/2016 www.duodecimlehti.fi. Suomalainen Lääkäriseura Duodecim. Viitattu 20.9.2016.
  5. Tuula Heiskanen, Anu Ruusunen: Psykoosilääkityksenmetaboliset riskit skitsofreniassa – voidaanko niihin vaikuttaa? (s. 31) Sic!. 2016. Lääkealan turvallisuuskeskus Fimea. Viitattu 20.9.2016.
  6. https://go.drugbank.com/drugs/DB06288

Aiheesta muualla muokkaa