Fluoksetiini
| |
| |
Fluoksetiini
| |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| (RS)-N-metyyli-3-fenyyli- 3-[4-(trifluorimetyyli)fenoksi]- propan-1-amiini | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | N06 |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C17H18NF3O |
| Moolimassa | 309,3 (345,8 hydrokloridina) |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | 72 % huippu 6-8 tunnissa |
| Proteiinisitoutuminen | 94,5 % |
| Metabolia | maksassa (enimmäkseen CYP2D6) |
| Puoliintumisaika | 1–3 päivää (akuutti); 4–6 päivää (krooninen); Aktiivinen metaboliitti norfluokseetiini 4–16 päivää (akuutti ja krooninen) |
| Ekskreetio | munuaiset 80 %, suolisto 15 % |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Lupatiedot |
|
| Raskauskategoria |
C(US) |
| Reseptiluokitus | |
| Antotapa | suun kautta |
Fluoksetiini on SSRI-lääke, jolla hoidetaan masennusta, dysmorfista ruumiinkuvan häiriötä, pakko-oireista häiriötä, bulimiaa, premenstruaalista dysforista häiriötä (premenstruaalisen oireyhtymän vakavampi muoto), hypokondriaa sekä paniikkihäiriötä.
Fluoksetiini on todettu ainoaksi merkittävää vastetta antavaksi SSRI-lääkkeeksi nuorten vakavan masennuksen hoidossa.[1] Fluoksetiini on myös ainut SSRI-lääke, joka vähentää itsetuhoisuusriskiä (~50%), vertailun vuoksi esimerkiksi venlafaksiini nostaa itsetuhoisuusriskiä huomattavasti (~60% tai enemmän).[2]lähde?
Fluoksetiinin käyttö saattaa aiheuttaa ihottumaa ja allergisia oireita. Seksuaalitoimintojen häiriöitä esiintyy yli puolella käyttäjistä.[3] Harvinaisempia sivuvaikutuksia on muun muassa joillakin potilailla tavattu vaarallinen serotoniinioireyhtymä.[4]
Suomessa fluoksetiinia myydään reseptilääkkeenä muun muassa valmistenimillä Seronil ja Seromex.[5] Fluoksetiinia on saatavilla 10, 15, 20, 40, 60 ja 90 mg kapseleina ja 10 mg, 20 mg ja 60 mg tabletteina.
HistoriaaMuokkaa
Fluoksetiinin kehitti yhdysvaltalainen lääkeyhtiö Eli Lilly and Company vuonna 1972. Lääkettä kokeiltiin aluksi vakavaa masennusta sairastavien hoidossa, mutta se ei lievittänyt vaan päin vastoin pahensi masennusta. Sen jälkeen fluoksetiinia kokeiltiin lievästä masennuksesta kärsiville viidelle koehenkilölle, jotka piristyivät kokeen aikana. Yhdysvaltojen johtava tuotebrändäysyhtiö Interbrand sai tehtäväkseen suunnitella Prozacin markkinointia. Maanlaajuiset mainoskampanjat varoittivat yleislääkäreitä ja suurta yleisöä masennuksen vaaroista. Prozacia markkinoitiin samalla täysin haitattomana ihmelääkkeenä muun muassa julisteiden ja esitevihkosten avulla.[6] Yhdysvaltain lääkevirasto FDA fluoksetiinin masennuksen hoitoon vuonna 1987.[7] Sittemmin lääkkeen patentti on vanhentunut ja markkinoille on tullut eri valmistajien rinnakkaisvalmisteita. Fluoksetiinia pidetään laajalti ensimmäisen sukupolven "onnellisuuslääkkeenä", vaikka se ei ole ensimmäinen markkinoille saapunut SSRI-lääke.
YliannostusMuokkaa
Fluoksetiinin määritelty vuorokausiannos (DDD-yksikkönä) suhteessa väestöön on 20 mg.[8]
Yliannostus ei yleensä ole vaarallinen, ja pelkän fluoksetiinin aiheuttamia kuolemantapauksia ilmenee hyvin harvoin. Tyypillisiä yliannostuksen oireita ovat takykardia, väsymys, oksentaminen, yleinen pahoinvointi ja vapina. Joillakin saattaa esiintyä kouristelua ja QT-ajan pitenemistä, vaikkakin nämä ovat melko harvoin tavattuja yliannostusoireita. Käytännössä pidentynyt QT-aika merkitsee sydämen liian tiheän sykkeen liian hidasta palautumista, mikä altistaa vakaville, jopa henkeä uhkaaville rytmihäiriöille.[9]
Oireet riippuvat otetun lääkkeen määrästä ja käyvät vakavammiksi vasta syödyn lääkkeen määrän ylittäessä noin 1 500 mg. Koska kyseessä on myrkytystilojen kannalta melko turvallinen lääke, monille riittää sydämen toiminnan ja hengityksen tarkkailu. Joskus vatsahuuhtelu ja lääkehiili ovat tarpeen.
LähteetMuokkaa
- ↑ Fluoksetiini nuorten vakavan masennuksen akuuttihoidossa www.kaypahoito.fi. Viitattu 15.6.2019.
- ↑ "Antidepressants and the risk of suicide, attempted suicide, and overall mortality in a nationwide cohort" (December 2006). Archives of General Psychiatry 63 (12): 1358–67. doi:. PMID 17146010.
- ↑ Montejo AL, Llorca G, Izquierdo JA, Rico-Villademoros F. "Incidence of sexual dysfunction associated with antidepressant agents: a prospective multicenter study of 1022 outpatients. Spanish Working Group for the Study of Psychotropic-Related Sexual Dysfunction." J Clin Psychiatry. 2001;62 Suppl 3:10–21. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/11229449
- ↑ http://spc.nam.fi/indox/nam/html/nam/humspc/4/182424.shtml (Arkistoitu – Internet Archive)
- ↑ Ihmisille tarkoitettujen lääkevalmisteiden valmisteyhteenvedot ATC-koodin perusteella: N06AB03 Fimea.
- ↑ Anna Moore looks at the history of Prozac the Guardian. 13.5.2007. Viitattu 9.3.2022. (englanniksi)
- ↑ Olivia Goldhill: 30 years after Prozac arrived, we still buy the lie that chemical imbalances cause depression Quartz. Viitattu 17.2.2021. (englanniksi)
- ↑ Lääkelaitos: Lääkkeiden luokitus (ATC) ja määritellyt vuorokausiannokset (DDD) 2006. Lääkelaitos/Edita Prima Oy – Helsinki, 2006. ISSN 1455-2698. sivu155
- ↑ http://www.yle.fi/akuutti/arkisto2005/200905_a.htm
KirjallisuuttaMuokkaa
- Pharmaca Fennica (2004)
- Koulu, Tuomisto (toim.) 2001: Farmakologia ja toksikologia, s. 382.
Aiheesta muuallaMuokkaa
- Medicina.fi (Arkistoitu – Internet Archive)
Valikoivat takaisinoton estäjät ja/tai reseptorimodulaattorit
| |
|---|---|
|
essitalopraami • fluoksetiini • fluvoksamiini • paroksetiini • sertraliini • sitalopraami • tsimelidiini‡ | |
| SNRI:t |
desvenlafaksiini* • duloksetiini • levomilnasipraani* • milnasipraani • tofenasiini* • venlafaksiini |
| NRI:t | |
| SARI:t |
etoperidoni‡ • nefatsodoni‡ • tratsodoni |
| SMS:t | |
| Muut |
agomelatiini • alfaetyylitryptamiini‡ • alfametyylitryptamiini‡ • amisulpridi • bupropioni • esketamiini† • flupentiksoli • indeloksaksiini* • ketamiini† • medifoksamiini‡ • nomifensiini‡ • pivagabiini‡ • tandospironi* • teniloksaksiini* |
Ei-selektiiviset
|
feneltsiini* • iproniatsidi‡ • isokarboksatsidi • isoniatsidi‡ • linetsolidi • nialamidi • teditsolidi • tranyylisypromiini* |
|---|---|
MAOA-selektiiviset
|
bifemelaani • eprobemidi • metralindoli† • minapriini‡ • moklobemidi • pirlindoli* • tetrindoli† • toloksatooni |
MAOB-selektiiviset
|
|
‡ markkinoilta poistettu lääke, † kokeellinen lääke,* ei myynnissä Suomessa