Vortioksetiini



Vortioksetiini
Systemaattinen (IUPAC) nimi
1-[2-(2,4-dimetyylifenyylisulfanyyli)fenyyli]piperatsiini
Tunnisteet
CAS-numero	508233-74-7
ATC-koodi	N06AX26
PubChem	9966051
DrugBank	DB09068
Kemialliset tiedot
Kaava	C₁₈H₂₂N₂S
Moolimassa	298,446 g/mol
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus	n. 75 % sitoutuu plasmaan
Metabolia	Hepaattinen CYP2D6
Puoliintumisaika	66 tuntia
Ekskreetio	virtsa 59 %, uloste 26 %
Terapeuttiset näkökohdat
Lupatiedot	EU US
Raskauskategoria	ei riittävästi tietoa
Reseptiluokitus	Reseptilääke
Antotapa	oraalinen

Vortioksetiini (kauppanimellä Brintellix ja Kanadassa Trintellix) on Lundbeckin ja Takedan markkinoille tuoma epätyypillinen masennuslääke (serotoniinimodulaattori ja -stimulantti). USA:n lääkevirasto FDA hyväksyi sen 30. syyskuuta 2013 masennuksen hoitamiseen aikuisilla. Vortioksetiinin käyttöä yleistyneen ahdistuneisuushäiriön hoidossa on myös tutkittu, mutta tutkimukset eivät osoittaneet sen olevan placeboa tehokkaampaa.^[1]^[2]

Committee for Medicinal Products for Human Use (CHMP) -järjestön 10. lokakuuta julkistaman positiivisen arvion pohjalta Lundbeck ilmoitti 27. joulukuuta 2013 saaneensa markkinointioikeudet Euroopan alueella Brintellixille.

Sisällysluettelo

KäyttökohteetMuokkaa

MasennusMuokkaa

21. huhtikuuta 2011 Lundbeck esitteli vortioksetiinin neljän vaiheen III -kokeiden tulokset vuoden 2011 Amerikan psykiatriliiton vuosittaisessa tapaamisessa. Tilastollisesti merkittäviä vaikutuksia saatiin kahdessa tutkimuksessa; ensimmäinen aktiivinen masennuksen hoito Hamiltonin depression arviointiasteikolla (HAM-D) ja toinen ylläpitohoidossa. Kolmannessa vortioksetiini ei osoittautunut lumelääkettä tehokkaammaksi (jälleen HAM-D -asteikolla) ja neljäs hylättiin poikkeuksellisen vahvan vasteen lumelääkkeeseen takia (Montgomery-Åsbergin masennuksenarviointiasteikko, MADRS).^lähde?

Heinäkuussa 2011 Lundbeck julkaisi satunnaistetun kaksoissokkolumelääketutkimuksen tulokset, anaktiivisena viiteaineena venlafaksiini ja toukokuussa 2012 samanlaisen viiteaineena duloksetiini. Molemmat tutkimukset osoittivat vortioksetiinin olevan huomattavan tehokas lumelääkkeeseen verrattuna masennuksen hoidossa.^lähde?

Samassa kuussa Lundbeck paljasti myös kolmen vaiheen III -tutkimustulokset, jotka osoittivat vortioksetiinin olevan tehokas lumelääkkeeseen nähden MADRS-asteikolla mitattuna.^lähde?

Elokuussa 2012 satunnaistettu kaksoissokkotutkimus vahvisti vortioksetiinin tehokkuuden lumelääkkeeseen verrattuna kaikilla muilla, paitsi Sheehan Disability scale -asteikolla.^lähde?

Syyskuussa 2012 satunnaistetussa kaksoissokkotutkimuksessa ilmeni, että 5 milligramman annos on tehokkaampi, kuin lumelääke vain ahdistuksesta oheisairautena kärsivillä potilailla. Saman varmistivat joulukuussa 2012 julkaistu tutkimuksen tulokset, 2.5 mg:n ja 5 mg:n annokset eivät tuota vastetta.^lähde?

Vuonna 2014 jotkin tutkimukset osoittivat, että vortioksetiini on tehokas ja hyvin siedetty lääkeaine, kun SSRI/SNRI-lääkkeille ei ole ollut vastetta 20 mg:stä lähtien ja ylläpitohoidossa, jotka kestävät 52 viikkoa.^lähde?

AhdistusMuokkaa

Elokuussa 2012 julkaistiin kahden satunnaistetun kaksoisokkotutkimuksen tulokset. Ensimmäisen mukaan vortioksetiini oli tehokkaampi kuin lumelääke^[3], mutta toinen ei antanut tulosta, että vortioksetiini olisi lumelääkettä tehokkaampi, joka ajoi tutkijat miettimään tutkimusastelmien eroja.^[1] Kaksi vuonna 2014 tehtyä tutkimusta aikuisilla yleistyneen ahdistuneisuushäiriön potilailla ei tuottanut tulosta 8 viikon ajalla 10 mg:n annoksella.^lähde?

LähteetMuokkaa

↑ ^a ^b Rothschild AJ, Mahableshwarkar AR, Jacobsen P, Yan M, Sheehan DV: Vortioxetine (Lu AA21004) 5mg in generalized anxiety disorder: Results of an 8-week randomized, double-blind, placebo-controlled clinical trial in the United States, s. 858–66. doi:10.1016/j.euroneuro.2012.07.011 . PMID 22901736 .. European neuropsychopharmacology.
↑ A randomised, double-blind, placebo-controlled, duloxetine-referenced study of the efficacy and tolerability of vortioxetine in the acute treatment of adults with generalised anxiety disorder., s. 68: 49–59. doi:10.1111/ijcp.12328. PMID 24341301. Int J Clin Pract, Tammikuu 2014.
↑ Henigsberg N, Mahableshwarkar AR, Jacobsen P, Chen Y, Thase ME: A randomized, double-blind, placebo-controlled 8-week trial of the efficacy and tolerability of multiple doses of lu aa21004 in adults with major depressive disorder". European neuropsychopharmacology, s. 847–57. doi:10.1016/j.euroneuro.2012.07.012. PMID 22898365. European neuropsychopharmacology.

Aiheesta muuallaMuokkaa

Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus (Fimea): Pauliina Ikäheimo, Vortioksetiini (pdf)
PubChem: Vortioxetine (englanniksi)
Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes (KEGG): Vortioxetine (englanniksi)

Tämä artikkeli tai sen osa on käännetty tai siihen on haettu tietoja muunkielisen Wikipedian artikkelista.
Alkuperäinen artikkeli: en:Vortioxetine

Antidepressantit

Valikoivat takaisinoton estäjät ja/tai reseptorimodulaattorit
SSRI:t	essitalopraami • fluoksetiini • fluvoksamiini • paroksetiini • sertraliini • sitalopraami
SNRI:t	desvenlafaksiini • duloksetiini • levomilnasipraani • milnasipraani • tofenasiini • venlafaksiini
NRI:t	atomoksetiini • reboksetiini • viloksatsiini
SARI:t	etoperidoni • nefatsodoni^‡ • tratsodoni
SMS:t	vilatsodoni • vortioksetiini
Muut	agomelatiini • alfaetyylitryptamiini^‡ • alfametyylitryptamiini^‡ • amisulpridi • amisulpridi • bupropioni • esketamiini • flupentiksoli • ketamiini^† • tianeptiini

Trisykliset masennuslääkkeet
Trisykliset masennuslääkkeet	amitriptyliini • desipramiini • dibentsepiini • dosulepiini • doksepiini • klomipramiini • imipramiini • imipramiinioksidi^‡ • iprindoli^‡ • lofepramiini • melitraseeni • metapramiini^‡ • nortriptyliini • opipramoli • protriptyliini • trimipramiini
Tetrasykliset masennuslääkkeet	amoksapiini • maprotiliini • mianseriini • mirtatsapiini

Monoamiinioksidaasiestäjät
MAO_A-selektiiviset	bifemelaani • eprobemidi • minapriini^‡ • moklobemidi • toloksatooni
MAO_B-selektiiviset	selegiliini

[1viite-1] Rothschild AJ, Mahableshwarkar AR, Jacobsen P, Yan M, Sheehan DV: Vortioxetine (Lu AA21004) 5mg in generalized anxiety disorder: Results of an 8-week randomized, double-blind, placebo-controlled clinical trial in the United States, s. 858–66. doi:10.1016/j.euroneuro.2012.07.011 . PMID 22901736 .. European neuropsychopharmacology.

[2] A randomised, double-blind, placebo-controlled, duloxetine-referenced study of the efficacy and tolerability of vortioxetine in the acute treatment of adults with generalised anxiety disorder., s. 68: 49–59. doi:10.1111/ijcp.12328. PMID 24341301. Int J Clin Pract, Tammikuu 2014.

[3] Henigsberg N, Mahableshwarkar AR, Jacobsen P, Chen Y, Thase ME: A randomized, double-blind, placebo-controlled 8-week trial of the efficacy and tolerability of multiple doses of lu aa21004 in adults with major depressive disorder". European neuropsychopharmacology, s. 847–57. doi:10.1016/j.euroneuro.2012.07.012. PMID 22898365. European neuropsychopharmacology.

[1]

[2]

[3]