Iproniatsidi
Iproniatsidi
| |
Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
N'-propan-2-yylipyridiini-4-iarbohydratsidi | |
Tunnisteet | |
CAS-numero | |
ATC-koodi | N06 |
PubChem CID | |
DrugBank | |
Kemialliset tiedot | |
Kaava | C9H13N3O |
Moolimassa | 179,219 g/mol |
SMILES | Etsi tietokannasta: | ,
Fysikaaliset tiedot | |
Sulamispiste | 150 °C |
Farmakokineettiset tiedot | |
Hyötyosuus | ? |
Metabolia | ? |
Puoliintumisaika | ? |
Ekskreetio | ? |
Terapeuttiset näkökohdat | |
Raskauskategoria |
? |
Reseptiluokitus |
|
Antotapa | ? |
Iproniatsidi on nikotiinihapon johdos, sekä vuonna 1952 käyttöön saapuneen isoniatsidin (INH) johdannainen. Lääke kehiteltiin alun perin 1950-luvun alkuvuosina tuberkuloosilääkkeeksi, ja etupäässä luutuberkuloosin hoitoon. Sen markkinointinimenä Suomessa oli Marsilid. Iproniatsidi on ns. MAOI-lääke, eli monoamiinioksidaasin estäjä. Tyypiltään se on epäselektiivinen. Ainakin luu- ja keuhkotuberkuloosin hoidossa iproniatsidia on käytetty. Hoidettaessa tubi-potilaita iproniatsidilla, huomattiin näiden mielialan nousevan. Ryhdyttiin tekemään tutkimuksia myös psykoottisilla potilailla, kuten katatonisen skitsofrenian hoidossa [1]. Lääke auttoi masentuneeseen mielialaan, muttei poistanut psykoottisuutta. Havaittiin myös iproniatsidin olevan huomattavissa määrin toksisempaa isoniatsidiin nähden.
Iproniatsidia aloitettiin antamaan depressio-potilaille arviolta vuosista 1957–1958 alkaen. Se olikin maailman ensimmäinen masennuksen hoitoon käytetty lääke. Varsin nopeasti alkoivat ilmetä lääkkeen maksalle myrkylliset ominaisuudet muun muassa hepatiittien muodossa. Iproniatsidi vedettiinkin pois markkinoilta jo 1960-luvun alkuvuosina: nialamidin, tuotenimeltään Niamid korvatessa sen. Nykyään myös nialamidi on Suomessa poistettu lääkemarkkinoilta. Pitkään sen jälkeen on ainoana saman ryhmän lääkkeenä ollut MAO-A-estäjä moklobemidi, jonka tuotenimi on Aurorix. [lähde? ]
Annostus
muokkaaTuberkuloosin hoidossa: 1 mg painokiloa kohti kolme kertaa vuorokaudessa. Masentuneisuuden hoidossa: 50 mg kolme kertaa vuorokaudessa.
Sivuvaikutukset
muokkaaIproniatsidin sivuvaikutuksia ovat olleet: painonnousu, hikoilu, huimaus, impotenssi ja ummetus. Myös unettomuutta ja harha-aistimuksia on ilmentynyt, sekä refleksien vilkkautta, joka voitaneen tulkita hyperaktiivisuutena. Vakavimpia haittavaikutuksia olivat maksavauriot, osa jopa kuolemaan johtavina, joidenka johdosta lääke vedettiin pois markkinoilta muun muassa Suomessa.
Lähteet
muokkaaViitteet
muokkaa- ↑ Vartiainen: Lääkeaineoppi, WSOY-SHKS 1960
Aiheesta muualla
muokkaa- PubChem: Iproniazid (englanniksi)
- DrygBank: Iproniazid (englanniksi)
- KEGG: Iproniazid[vanhentunut linkki] (englanniksi)
Valikoivat takaisinoton estäjät ja/tai reseptorimodulaattorit
| |
---|---|
SNRI:t | |
NRI:t | |
SARI:t | |
SMS:t | |
Muut |
Ei-selektiiviset
|
|
---|---|
MAOA-selektiiviset
|
|
MAOB-selektiiviset
|
‡ markkinoilta poistettu lääke, † kokeellinen lääke,* ei myynnissä Suomessa