Agomelatiini
| |
Agomelatiini
| |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| N-[2-(7-metoksinaftalen-1-yyli)etyyli]asetamidi | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | N06 |
| PubChem CID | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C15H17NO2 |
| Moolimassa | 243,301 g/mol |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | 1 % |
| Metabolia | maksan kautta(90% CYP1A2 ja 10% CYP2C9) |
| Puoliintumisaika | 1–2 tuntia |
| Ekskreetio | renaalinen |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria |
? |
| Reseptiluokitus | |
| Antotapa | suun kautta |
Agomelatiini (kauppanimet Valdoxan, Melitor, Thymanax) on kemiallinen yhdiste, joka on rakenteellisesti läheistä sukua melatoniinille. Agomelatiini on tehokas agonisti melatoniinireseptoreille ja heikko antagonisti 5-HT2C -reseptoreille.[1]
Kontrolloidut kokeet ihmisillä ovat näyttäneet, että agomelatiini on verrattavissa paroksetiiniin masennuksen hoidossa. Agomelatiini näytti merkittäviä hyötyjä paroksetiiniin verrattuna, koska SSRI-lääkkeille tyypillisiä hankalia seksuaalisia sivuvaikutuksia ei ollut lainkaan. Koska lääke toimii melatoniinireseptoreissa, agomelatiini näyttää merkille pantavaa paranemista unen laadussa. Kuitenkaan lääke ei aiheuta päiväaikaista väsymystä muiden sedatiivisten masennuslääkkeiden tapaan.[2] Agomelatiinilla on myös ahdistusta poistavia ominaisuuksia, ja se voikin osoittautua hyvin käyttökelpoiseksi ahdistuneisuushäiriöiden hoidossa.[3] Lääkkeen on toivottu tehoavan poikkeavien reseptorivaikutuksiensa myös hoitoresistenssiin masennukseen.[4]
Agomelatiinin löysi ja kehitti eurooppalainen lääkeyhtiö Servier Laboratories Ltd.
Euroopan lääkevirasto antoi agomelatiini myyntiluvan masennuksen hoitoon 19. helmikuuta 2009.[5] Lääkevalmistekomitea (CHMP) katsoi kuitenkin, että sen edut saattavat olla muiden masennuslääkkeiden etuja pienemmät masennuksen hoidossa.[6] Lääkeen eurooppalainen kehittäjä Servier myi myyntiluvan Yhdysvaltojen markkinoille Novartikselle, mutta Novartis ei viimeisten testausten jälkeen jatkanut pyrkimystään saada agomelatiinille myyntilupaa Yhdysvaltojen elintarvike- ja lääkevirasto FDA:lta, joten agomelatiini on myynnissä vain Euroopan talousalueella ja Australiassa.[7]
Lähteet muokkaa
- ↑ M. J. Millan, A. Gobert, F. Lejeune, A. Dekeyne, A. Newman-Tancredi, V. Pasteau, J.-M. Rivet & D. Cussac (September 2003). "The novel melatonin agonist agomelatine (S20098) is an antagonist at 5-hydroxytryptamine2C receptors, blockade of which enhances the activity of frontocortical dopaminergic and adrenergic pathways". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 306 (3): 954–954. doi:. PMID 12750432.
- ↑ Agomelatine ( Valdoxan )
- ↑ Agomelatine ( Valdoxan ) : an anxiolytic andtidepressant www.biopsychiatry.com. Viitattu 22.6.2022.
- ↑ Kustannus Oy Duodecim: Masennustilojen hoidossa käytettävät lääkkeet Duodecim - Terveyskirjasto. Arkistoitu 13.1.2012. Viitattu 15.6.2019.
- ↑ http://apteekkari.sivuviidakko.fi/uutisarkisto/yksittainen-artikkeli/agomelatiini-sai-myyntiluvan-masennuksen-hoitoon.html
- ↑ EMEA, CHMP: Julkinen EPAR-yhteenveto, Joulukuu 2008. (Arkistoitu – Internet Archive)
- ↑ Novartis drops future blockbuster agomelatine scrip.pharmaintelligence.informa.com. 25. lokakuuta 2011. Viitattu 9.3.2020.
Aiheesta muualla muokkaa
- Novartis pipeline (Arkistoitu – Internet Archive)
- Antidepressant-like activity of S 20098 (agomelatine) in the forced swimming test in rodents: involvement of melatonin and serotonin receptors
- The Novel Melatonin Agonist Agomelatine (S20098) Is an Antagonist at 5-Hydroxytryptamine2C Receptors, Blockade of Which Enhances the Activity of Frontocortical Dopaminergic and Adrenergic Pathways
- Agomelatine treatment has promising results in transgenic murine model (Arkistoitu – Internet Archive)
- Phase III trial data November 2007 http://www.nelm.nhs.uk/Record%20Viewing/viewRecord.aspx?id=587059[vanhentunut linkki]
- Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes (KEGG): Agomelatine (englanniksi)
Valikoivat takaisinoton estäjät ja/tai reseptorimodulaattorit
| |
|---|---|
|
essitalopraami • fluoksetiini • fluvoksamiini • paroksetiini • sertraliini • sitalopraami • tsimelidiini‡ | |
| SNRI:t |
desvenlafaksiini* • duloksetiini • levomilnasipraani* • milnasipraani • tofenasiini* • venlafaksiini |
| NRI:t | |
| SARI:t |
etoperidoni‡ • nefatsodoni‡ • tratsodoni |
| SMS:t | |
| Muut |
agomelatiini • alfaetyylitryptamiini‡ • alfametyylitryptamiini‡ • amisulpridi • bupropioni • dekstrometorfaani/bupropioni* • esketamiini† • flupentiksoli • indeloksaksiini* • ketamiini† • medifoksamiini‡ • nomifensiini‡ • pivagabiini‡ • tandospironi* • teniloksaksiini* |
Ei-selektiiviset
|
feneltsiini* • iproniatsidi‡ • isokarboksatsidi • isoniatsidi‡ • linetsolidi • nialamidi • teditsolidi • tranyylisypromiini* |
|---|---|
MAOA-selektiiviset
|
bifemelaani • eprobemidi • metralindoli† • minapriini‡ • moklobemidi • pirlindoli* • tetrindoli† • toloksatooni |
MAOB-selektiiviset
|
|
‡ markkinoilta poistettu lääke, † kokeellinen lääke,* ei myynnissä Suomessa