Agomelatiini

kemiallinen yhdiste
Agomelatiini
Agomelatiini
Systemaattinen (IUPAC) nimi
N-[2-(7-metoksinaftalen-1-yylu)etyyli]asetamidi
Tunnisteet
CAS-numero 138112-76-2
ATC-koodi N06AX22
PubChem 82148
Kemialliset tiedot
Kaava C15H17NO2 
Moolimassa 243,301 g/mol
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus 1 %
Metabolia maksan kautta(90% CYP1A2 ja 10% CYP2C9)
Puoliintumisaika 1–2 tuntia
Ekskreetio renaalinen
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

?

Reseptiluokitus

reseptivalmiste (FI)

Antotapa suun kautta

Agomelatiini (kauppanimet Valdoxan, Melitor, Thymanax) on kemiallinen yhdiste, joka on rakenteellisesti läheistä sukua melatoniinille. Agomelatiini on tehokas agonisti melatoniinireseptoreille ja heikko antagonisti serotoniini-2C (5-HT2C) -reseptoreille.[1]

Kontrolloidut kokeet ihmisillä ovat näyttäneet, että agomelatiini on verrattavissa paroksetiiniin masennuksen hoidossa. Agomelatiini näytti merkittäviä hyötyjä paroksetiiniin verrattuna, koska SSRI-lääkkeille tyypillisiä hankalia seksuaalisia sivuvaikutuksia ei ollut lainkaan. Koska lääke toimii melatoniinireseptoreissa, agomelatiini näyttää merkille pantavaa paranemista unen laadussa. Kuitenkaan lääke ei aiheuta päiväaikaista väsymystä muiden sedatiivisten masennuslääkkeiden tapaan.[2] Agomelatiinilla on myös ahdistusta poistavia ominaisuuksia, ja se voikin osoittautua hyvin käyttökelpoiseksi ahdistuneisuushäiriöiden hoidossa.[3] Lääkkeen on toivottu tehoavan poikkeavien reseptorivaikutuksiensa myös hoitoresistenssiin masennukseen.[4]

Agomelatiinin löysi ja kehitti eurooppalainen lääkeyhtiö Servier Laboratories Ltd.

Euroopan Unioni antoi Valdoxanille (agomelatiini) myyntiluvan 19. helmikuuta 2009.[5] Lääkevalmistekomitea (CHMP) katsoi kuitenkin, että Valdoxanin edut saattavat olla muiden masennuslääkkeiden etuja pienemmät masennuksen hoidossa.[6] Lääkeen eurooppalainen kehittäjä Servier myi myyntiluvan Yhdysvaltojen markkinoille Novartikselle, mutta Novartis ei viimeisten testausten jälkeen jatkanut pyrkimystään saada agomelatiinille myyntilupaa Yhdysvaltojen elintarvike- ja lääkevirasto FDA:lta, joten agomelatiini on myynnissä vain Euroopan talousalueella ja Australiassa.[7]

LähteetMuokkaa

  1. M. J. Millan, A. Gobert, F. Lejeune, A. Dekeyne, A. Newman-Tancredi, V. Pasteau, J.-M. Rivet & D. Cussac (September 2003). "The novel melatonin agonist agomelatine (S20098) is an antagonist at 5-hydroxytryptamine2C receptors, blockade of which enhances the activity of frontocortical dopaminergic and adrenergic pathways". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 306 (3): 954–954. doi:10.1124/jpet.103.051797. PMID 12750432. 
  2. Agomelatine ( Valdoxan )
  3. Agomelatine ( Valdoxan ) : an anxiolytic antidepressant
  4. Kustannus Oy Duodecim: Masennustilojen hoidossa käytettävät lääkkeet Duodecim - Terveyskirjasto. Viitattu 15.6.2019.
  5. http://apteekkari.sivuviidakko.fi/uutisarkisto/yksittainen-artikkeli/agomelatiini-sai-myyntiluvan-masennuksen-hoitoon.html
  6. EMEA, CHMP: Julkinen EPAR-yhteenveto, Joulukuu 2008.
  7. Novartis drops future blockbuster agomelatine scrip.pharmaintelligence.informa.com. 25. lokakuuta 2011. Viitattu 9.3.2020.

LinkitMuokkaa