Wikipedia

Amitriptyliini

kemiallinen yhdiste
Amitriptyliini
Amitriptyliini
Systemaattinen (IUPAC) nimi
3-(10,11-dihydro-5H-dibentso[a,d]syklohepten-5-ylideeni)-N, N-dimetyyli-1-propanamiini
Tunnisteet
CAS-numero 50-48-6
ATC-koodi N06AA09
PubChem CID 2160
DrugBank APRD00227
Kemialliset tiedot
Kaava C20H23N 
Moolimassa 277,403
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus 30–60 % vatsalaukussa
Metabolia hepaattinen
CYP2C19, CYP1A2, CYP2D6
Puoliintumisaika 10–50 tuntia
(keskimäärin 15 tuntia)
Ekskreetio Munuaiset
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

D

Reseptiluokitus

Rx only

Antotapa oraalinen

Amitriptyliini on trisyklinen masennuslääke[1], jota käytetään myös kipukynnyksen nostamiseen[2] ja unettomuuteen[3].

Triptyl tabletteja: 50 mg (pinkit) ja 10 mg (valkoiset).

Amitriptyliinin toi markkinoille lääkeyhtymä Merck tuotenimellä Elavil vuonna 1961[4]. Suomessa amitriptyliiniä myydään valmistenimillä Amitriptylin ja Triptyl.[5]

Vaikutusmekanismit muokkaa

Amitriptyliinilla on kohtalaisen suuri hermovälittäjäaine asetyylikoliinin toimintaa estävä vaikutus. Amitriptyliinillä on vaikutus joka lievittää neurogeenisen tulehduksen aiheuttamaa kipua. Tämän arvellaan johtuvan osaksi myös sen natriumkanava- ja histamiini-1-reseptoreiden salpauksesta, sekä amitriptyliinin syöttösoluja stabiloivasta vaikutuksesta.[6]

Kontraindikaatiot muokkaa

Amitriptyliinille tunnetaan paljon vasta-aiheita ja lääkkeen käytön estäviä muita sairauksia. Samanaikaista MAOI-lääkkeellä tehtävää lääkitystä ei saa olla, sillä siinä on serotoniinioireyhtymän riski. Varoaika on lääkelajista toiseen vaihdettaessa 14 vrk eli 2 vk. Muita tämän lääkkeen käytön estäviä tekijöitä ovat glaukooma, epilepsia, sydämen toiminnan häiriöt, raskaus (ensimmäiset 3 kk), eturauhasen liikakasvu sekä virtsaumpi.[7]

Annostelu muokkaa

Amitriptyliinia voidaan käyttää kivun hoidossa annostuksella 25–75 mg/vrk, unettomuuteen annostukset ovat pienempiä. Masennuksen lääkityshoidolla annostus liikkuu tavanomaisesti alueella 75–200 mg/vrk. Ylärajaa ei saa ylittää missään tapauksessa, sillä lääke on sydäntoksinen.[3]

Geneettiset ominaisuudet vaikuttavat amitriptyliinin imeytyvyyteen maksan entsyymien CYP2D6 ja CYP2C19 kautta. Farmakogeneettisen testin avulla selvitetään potilaan yksilöllinen entsyymiaktiivisuus, mikä vaikuttaa lääkehoidon tehoon ja turvallisuuteen. [8]

Yliannostus muokkaa

Amitriptyliini omaa kardiovaskulaarisia, eli sydämeen ja verisuonistoon kohdistuvia, vaikutuksia runsain määrin yliannosteltuna. Lääkkeen terapeuttinen indeksi on suhteellisen kapea: viisinkertainen maksimaalinen päiväannos (5 × 200 = 1 000 mg) saattaa olla jo tappava. Muu samansuuntainen (kuten antikolinerginen) lääkitys saattaa kasvattaa myrkytysvaikutusta.[9]

Yhdistelmälääkkeet muokkaa

Amitriptyliinistä on kehitelty kaksi yhdistelmälääkeversiota. Näillä on voimistunut anksiolyyttis-sedatiivinen hoitovaikutus. Yhdistelmälääkkeistä toiseen on yhdistetty klooridiatsepoksidi, joka on bentsodiatsepiini, ja toiseen perfenatsiini, joka on 1. polven tyypillinen neurolepti. Suomessa valmistenimiä ovat Klotriptyl, Limbitrol (amitriptyliini + klooridiatsepoksidi) sekä Pertriptyl (amitriptyliini + perfenatsiini).[10]

Sivuvaikutukset muokkaa

Amitriptyliinin syljeneritystä vähentävät ja verenkiertoa heikentävät vaikutukset[2] lisäävät hammasvaurioiden riskiä.[2] Trisyklisistä masennuslääkkeistä näyttää amitriptyliini aiheuttavan eniten ja useimmiten sydämeen kohdistuvia haittavaikutuksia. Sydämeen kohdistuvien mahdollisten toksisten vaikutusten johdosta amitriptyliiniä pitäisikin välttää sydänpotilaiden kohdalla.[11] Amitriptyliini vähentää myös verihiutaleiden määrää.[12]

Muut haittavaikutukset ovat yleensä luonteeltaan antikolinergisiä. Amitriptyliini saattaa huonontaa muistitoimintoja.[13] Amitriptyliinin yliannostus (yli 1 000 mg kerta-annostuksena) voi johtaa kuolemaan. Yleensä ei käytetä rinnakkaisesti samanaikaisia masennuslääkityksiä, koska näiden vaikutukset ja haittavaikutukset voivat voimistua. Erityisesti MAO-estäjät ovat täysin vasta-aiheisia, koska tällöin saattaisi kehittyä jopa hengenvaarallinen tila, jota kutsutaan serotoniinisyndroomaksi.

Lähteet muokkaa

  1. ↑ Amiptriptyliini Yhtyneet laboratoriot Oy. Arkistoitu 10.3.2004. Viitattu 31.10.2009.
  2. ↑ a b c Klotriptyl ja Klotriptyl Mite tabletit Lääkeinfo.fi. Lääketietokeskus. Viitattu 31.10.2009.
  3. ↑ a b http://therapiafennica.fi/wiki/index.php?title=Psykiatriset_hoitomuodot (Viitattu 8.7.2014)
  4. ↑ Edward Shorter: Psykiatrian historia, MTKL Helsinki 2005 (s. 307)
  5. ↑ Ihmisille tarkoitettujen lääkevalmisteiden valmisteyhteenvedot ATC-koodin perusteella: N06AA09 Fimea.
  6. ↑ Kroonisen eturauhastulehduksen eli lantion kiputilan lääkehoito Kroonisen eturauhastulehduksen eli lantion kiputilan lääkehoito. Arkistoitu 26.10.2020. Viitattu 7.2.2021.
  7. ↑ http://www.laakeinfo.fi/Medicine.aspx?m=785&i=ORION+PHARMA_TRIPTYL (Viitattu 7.7.2014)
  8. ↑ Clinical Pharmacogenetics Implementation Consortium: Clinical Pharmacogenetics Implementation Consortium Guideline (CPIC) for CYP2D6 and CYP2C19 Genotypes and Dosing of Tricyclic Antidepressants: 2016 Update. 2016. Clinical Pharmacogenetics Implementation Consortium. Viitattu 2.7.2018.
  9. ↑ http://spc.nam.fi/indox/nam/html/nam/humspc/6/471126.pdf (Arkistoitu – Internet Archive) (Viitattu 8.7.2014.)
  10. ↑ Ihmisille tarkoitettujen lääkevalmisteiden valmisteyhteenvedot ATC-koodin perusteella: N06CA01 Fimea.
  11. ↑ Alfering-Olli-Tuomi: Lääkkeet ja niiden käyttö, 1977: s. 182
  12. ↑ Kottapurath Kunjumoideen, MD: Drugs causing thrombocytopenia or low platelet count. http://medicineworld.org/physicians/hematology/thrombocytopenia.html
  13. ↑ http://www.terveysportti.fi/xmedia/duo/duo94401.pdf Hely Kalska ja Seppo Kähkönen: Kognitiiviset muutokset yksisuuntaisessa masennuksessa. Duodecim 2004;120(14):1738–1744

Aiheesta muualla muokkaa

Antidepressantit
Valikoivat takaisinoton estäjät ja/tai reseptorimodulaattorit

essitalopraami • fluoksetiini • fluvoksamiini • paroksetiini • sertraliini • sitalopraami • tsimelidiini‡

SNRI:t

desvenlafaksiini* • duloksetiini • levomilnasipraani* • milnasipraani • tofenasiini* • venlafaksiini

NRI:t

atomoksetiini • reboksetiini • viloksatsiini*

SARI:t

etoperidoni‡ • nefatsodoni‡ • tratsodoni

SMS:t

vilatsodoni • vortioksetiini

Muut

agomelatiini • alfaetyylitryptamiini‡ • alfametyylitryptamiini‡ • amisulpridi • bupropioni • dekstrometorfaani/bupropioni* • esketamiini† • flupentiksoli • indeloksaksiini* • ketamiini† • medifoksamiini‡ • nomifensiini‡ • pivagabiini‡ • tandospironi* • teniloksaksiini*

amineptiini‡ • amitriptyliini • amitriptyliiniioksidi • butriptyliini • desipramiini • dibentsepiini • dosulepiini • doksepiini • imipramiini • imipramiinioksidi‡ • iprindoli‡ • klomipramiini • lofepramiini • melitraseeni • metapramiini‡ • nortriptyliini • noksiptiliini • opipramoli • pipofetsiini • propitsepiini • protriptyliini • tianeptiini • tiatsesiimi‡ • trimipramiini

Tetrasykliset masennuslääkkeet

amoksapiini* • maprotiliini‡ • mianseriini • mirtatsapiini • setiptiliini*

Ei-selektiiviset

feneltsiini* • iproniatsidi‡ • isokarboksatsidi • isoniatsidi‡ • linetsolidi • nialamidi • teditsolidi • tranyylisypromiini*

MAOA-selektiiviset

bifemelaani • eprobemidi • metralindoli† • minapriini‡ • moklobemidi • pirlindoli* • tetrindoli† • toloksatooni

MAOB-selektiiviset

selegiliini

‡ markkinoilta poistettu lääke, † kokeellinen lääke,* ei myynnissä Suomessa

Noudettu kohteesta ”https://fi.wikipedia.org/w/index.php?title=Amitriptyliini&oldid=21931493”