Levomilnasipraani


Levomilnasipraani
Systemaattinen (IUPAC) nimi
(1S,2R)-2-(aminometyyli)-N,N-dietyyli-1-fenyylisyklopropaani-1-karboksamidi
Tunnisteet
CAS-numero	96847-54-0
ATC-koodi	N06AX28
PubChem CID	6917779
DrugBank	DB08918
Kemialliset tiedot
Kaava	C₁₇H₂₇N O₂
Moolimassa	246.35 g/mol
SMILES	Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus	92 %
Metabolia	maksa
Puoliintumisaika	12 tuntia
Ekskreetio	renaalinen
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria	?
Reseptiluokitus	ei myynnissä Suomessa
Antotapa	suun kautta

Levomilnasipraani on serotoniinin ja noradrenaliinin takaisinoton estäjien (SNRI) ryhmään kuuluva masennuslääke. Sen ovat kehittäneet amerikkalainen lääkeyhtiö Forest Laboratories ja ranskalainen lääkeyhtiö Laboratoires Pierre Fabre. Lääkeaineena se on hyvin läheistä sukua toisen levomilnasipraanin kehittäjän, Laboratoires Pierre Fabren aikoinaan markkinoille tuomalle milnasipraanille.^[1] Levomilnasipraania ei myydä Suomessa, sen sijaan se on myynnissä Yhdysvalloissa ja Kanadassa masennukseen hoitoon määrättynä tuotenimellä Fetzima. Myöhemmin irlantilaisen Allerganin ostettua Forest Laboratoriesin lääkkeen myyntioikeus on jäänyt Allerganille. Myyntiluvan levomilmasipraanille myönsi Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkevirasto FDA vuonna 2013 masennuksen hoitoon.^[2]

Euroopassa levomilnasipraanin toimivuutta tutkittiin akuutin iskeemisen halvauksen saaneiden kuntouttamisessa.^[3] Euroopan lääkevirasto kuitenkin epäsi myyntiluvan tähän tarkoitukseen vuonna 2015.^[4]

Käyttö ja vaikutukset

Sekä levomilnasipraanin että milnasipraanin takaisinoton esto serotoniinille sekä noradrenaliinille on paljon tasaisempi kuin muissa SNRI-lääkkeissä. Tasaisempi välittäjäaineiden takaisinoton esto saattaa tutkimusten mukaan tehostaa lääkettä, mutta tämä ei ole varmaa. Toisaalta se voi aiheuttaa ylimääräisiä haittavaikutuksia muihin SNRI-lääkkeisiin verrattuna. Seitsemässä satunnaistetussa kaksoissokkolääketutkimuksessa keskimäärin levomilnasipraani todettiin lumelääkettä tehokkaammaksi masennuksen hoidossa lyhyellä aikavälillä. Tutkimukset eivät kuitenkaan antaneet näyttöä pitkäaikaisen käytön tehokkuudesta. Näiden tutkimusten mukaan levomilnasipraanin käytön keskeyttämisten määrä haittavaikutuksista johtuen oli melko matala.^[3]

Lähteet

↑ Łukasz Zadka, Ewelina Dziwota, Marcin Olajossy: LEVOMILNACIPRAN--A SUCCESSOR OF MILNACIPRAN WITH A HIGHER NORADRENERGIC SELECTIVITY. Acta Poloniae Pharmaceutica, 2016-03, nro 2, s. 285–289. PubMed:27180420. ISSN 0001-6837. Artikkelin verkkoversio.
↑ PubChem: Levomilnacipran pubchem.ncbi.nlm.nih.gov. Viitattu 10.3.2020. (englanniksi)
↑ ^a ^b Antonio Bruno, Paolo Morabito, Edoardo Spina, Maria Rosaria Muscatello: The Role of Levomilnacipran in the Management of Major Depressive Disorder: A Comprehensive Review. Current Neuropharmacology, 2016-2, nro 2, s. 191–199. PubMed:26572745. doi:10.2174/1570159X14666151117122458. ISSN 1570-159X. Artikkelin verkkoversio.
↑ EMEA: EMEA-001724-PIP01-14 ema.europa.eu. Viitattu 6.1.2022.

Antidepressantit

Valikoivat takaisinoton estäjät ja/tai reseptorimodulaattorit
SSRI:t	essitalopraami • fluoksetiini • fluvoksamiini • paroksetiini • sertraliini • sitalopraami • tsimelidiini^‡
SNRI:t	desvenlafaksiini^* • duloksetiini • levomilnasipraani^* • milnasipraani • tofenasiini^* • venlafaksiini
NRI:t	atomoksetiini • reboksetiini • viloksatsiini^*
SARI:t	etoperidoni^‡ • nefatsodoni^‡ • tratsodoni
SMS:t	vilatsodoni • vortioksetiini
Muut	agomelatiini • alfaetyylitryptamiini^‡ • alfametyylitryptamiini^‡ • amisulpridi • bupropioni • dekstrometorfaani/bupropioni^* • esketamiini^† • flupentiksoli • indeloksaksiini^* • ketamiini^† • medifoksamiini^‡ • nomifensiini^‡ • pivagabiini^‡ • tandospironi^* • teniloksaksiini^*

Trisykliset masennuslääkkeet

Trisykliset masennuslääkkeet

amineptiini^‡ • amitriptyliini • amitriptyliiniioksidi • butriptyliini • desipramiini • dibentsepiini • dosulepiini • doksepiini • imipramiini • imipramiinioksidi^‡ • iprindoli^‡ • klomipramiini • lofepramiini • melitraseeni • metapramiini^‡ • nortriptyliini • noksiptiliini • opipramoli • pipofetsiini • propitsepiini • protriptyliini • tianeptiini • tiatsesiimi^‡ • trimipramiini

Tetrasykliset masennuslääkkeet

amoksapiini^* • maprotiliini^‡ • mianseriini • mirtatsapiini • setiptiliini^*

Monoamiinioksidaasiestäjät
Ei-selektiiviset	feneltsiini^* • iproniatsidi^‡ • isokarboksatsidi • isoniatsidi^‡ • linetsolidi • nialamidi • teditsolidi • tranyylisypromiini^*
MAO_A-selektiiviset	bifemelaani • eprobemidi • metralindoli^† • minapriini^‡ • moklobemidi • pirlindoli^* • tetrindoli^† • toloksatooni
MAO_B-selektiiviset	selegiliini

^‡ markkinoilta poistettu lääke, ^† kokeellinen lääke,^* ei myynnissä Suomessa

[1] Łukasz Zadka, Ewelina Dziwota, Marcin Olajossy: LEVOMILNACIPRAN--A SUCCESSOR OF MILNACIPRAN WITH A HIGHER NORADRENERGIC SELECTIVITY. Acta Poloniae Pharmaceutica, 2016-03, nro 2, s. 285–289. PubMed:27180420. ISSN 0001-6837. Artikkelin verkkoversio.

[2] PubChem: Levomilnacipran pubchem.ncbi.nlm.nih.gov. Viitattu 10.3.2020. (englanniksi)

[NCBI-3] Antonio Bruno, Paolo Morabito, Edoardo Spina, Maria Rosaria Muscatello: The Role of Levomilnacipran in the Management of Major Depressive Disorder: A Comprehensive Review. Current Neuropharmacology, 2016-2, nro 2, s. 191–199. PubMed:26572745. doi:10.2174/1570159X14666151117122458. ISSN 1570-159X. Artikkelin verkkoversio.

[4] EMEA: EMEA-001724-PIP01-14 ema.europa.eu. Viitattu 6.1.2022.

[1]

[2]

[3]

[4]