Teditsolidi
| |
Teditsolidi
| |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| (5R)-3-[3-fluori-4-[6-(2-metyylitetratsol-5-yyli)pyridin-3-yyli]fenyyli]-5-(hydroksimetyyli)-1,3-oksatsolidin-2-oni | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | J01 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C17H13N6FO3 |
| Moolimassa | 368,334 |
| SMILES | Etsi tietokannasta: , |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | 82,6 %[1] |
| Proteiinisitoutuminen | 70–90 %[2] |
| Metabolia | hepaattinen |
| Puoliintumisaika | noin 11 tuntia[2] |
| Ekskreetio | ? |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria |
? |
| Reseptiluokitus |
|
| Antotapa | oraalinen, intravenoosi |
Teditsolidi (C17H15N6O3F) on oksatsolidinoneihin kuuluva orgaaninen yhdiste. Yhdistettä käytetään lääketieteessä antibioottina erityisesti ihoinfektioiden hoidossa.
Ominaisuudet ja käyttö muokkaa
Teditsolidin antibioottiset ominaisuudet perustuvat siihen, että se sitoutuu oksatsolidinoniryhmästään bakteerien ribosomin 50S-alayksikköön ja estää proteiinisynteesin. Yhdisteen sitoutuessa tRNA ei kykene sitoutumaan ribosomiin ja lisäksi 50S-alayksikkö ja 30S-alayksikkö eivät kykene muodostamaan proteiinisynteesiin tarvittavaa 70S-kompleksia. Lääkeaine tehoaa erityisesti grampositiivisiin bakteereihin kuten streptokokkeihin, stafylokokkeihin ja enterokokkeihin. Se tehoaa myös MRSA-kantoihin. Teditsolidilla on tehoa mykobakteereihin ja muutamiin gramnegatiivisiin bakteereihin. Sitä käytetään MRSA:n aiheuttamiin ihotulehduksiin. Teditsolidi hyväksyttiin markkinoille Yhdysvalloissa vuonna 2014, ja usein sitä käytetään aihiolääkkeenään teditsolidifosfaattina.[1][2][3]
Haittavaikutukset muokkaa
Haittavaikutuksinaan teditsolidi voi aiheuttaa huonovointisuutta, ripulia, pääkipua ja harvinaisesti luuydinsuppressiota. Teditsolidi ei ole yhtä myrkyllistä maksalle kuin ensimmäisen sukupolven oksatsolidinoniantibiootteihin kuuluva linetsolidi.[1][2]
Lähteet muokkaa
- ↑ a b c George G. Zhanel, Riley Love, Heather Adam, Alyssa Golden, Sheryl Zelenitsky, Frank Schweizer, Bala Gorityala, Philippe R. S. Lagacé-Wiens, Ethan Rubinstein, Andrew Walkty, Alfred S. Gin, Matthew Gilmour, Daryl J. Hoban, Joseph P. Lynch 3rd & James A. Karlowsky: Tedizolid: A Novel Oxazolidinone with Potent Activity Against Multidrug-Resistant Gram-Positive Pathogens. Drugs, 2015, 75. vsk, nro 3, s. 253–270. Artikkelin verkkoversio. Viitattu 23.12.2019. (englanniksi)
- ↑ a b c d M. Lindsay Grayson (päätoim.): Kucers' The Use of Antibiotics, s. 1356–1372. CRC Press, 2017. ISBN 9781498747967. Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 23.12.2019). (englanniksi)
- ↑ Axel Kleemann: Antiinfectives for Systemic Use, 1. Antibacterials, Ullmann's Encyclopedia of Industrial Chemistry, John Wiley & Sons, New York, 2016. (englanniksi)