Sitalopraami

kemiallinen yhdiste
Sitalopraami
Sitalopraami
Sitalopraami
Systemaattinen (IUPAC) nimi
(RS)-1-(3-dimetyyliaminopropyyli)-1-(4-fluorifenyyli)-
1,3-dihydroisobentsofuran-5-karbonitriili
Tunnisteet
CAS-numero 59729-33-8
ATC-koodi N06AB04
PubChem 2771
DrugBank APRD00147
Kemialliset tiedot
Kaava C20H21N2FO 
Moolimassa 324.392 g/mol
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus 80%
Metabolia hepaattinen (CYP3A4 & CYP2C19)
Puoliintumisaika 35 tuntia
Ekskreetio Mostly as unmetabolized Citalopram, partly DCT and traces of DDCT
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

C

Reseptiluokitus

Reseptilääke

Antotapa Oraalinen

Sitalopraami (kauppanimillä Cipramil, Sepram ja Citalopram) on SSRI-lääke. Sitalopraamihydrobromidia käytetään masennuksen, paniikkihäiriön ja julkisten paikkojen pelon hoitoon. Lääkkeen toi markkinoille Lundbeck vuonna 1998. Sitalopraami on raseeminen seos, joka koostuu kahdesta enantiomeerista, (R)-(−)-sitalopraamista ja (S)-(+)-sitalopraamista. Ennen patentintin vanhentumista Lundbeck toi markkinoille essitalopraamin ((S)-(+)). Patentin vanhennuttua vuonna 2003 markkinoille on tullut halvempia rinnakkaislääkkeitä.

Sisällysluettelo

VaikutusMuokkaa

Sitalopraami estää aivoissa selektiivisesti välittäjäaine serotoniinin eli 5-HT:n (5-hydroksitryptamiinin) takaisinottoa hermopäätteisiin, vaikuttamatta noradrenaliinin, dopamiinin tai GABAn takaisinottoon. Sitalopraamin eliminaation puoliintumisaika on noin puolitoista vuorokautta ja maksimipitoisuus plasmassa saavutetaan kolmen tunnin jälkeen lääkkeen ottamisesta. Sitalopraamin oraalinen hyötyosuus on noin 80 % ja verenkierrosta sitalopraami poistuu metaboloitumalla pääosin maksassa.

Sitalopraami kohottaa (normalisoi) masentunutta mielialaa, mutta vaikutus tulee esiin hitaasti usean viikon kuluessa kuten muillakin masennuslääkkeillä. Mahdollisten relapsien estämiseksi sitalopraamihoitoa tulisi jatkaa vähintään puoli vuotta ja usein lääkitystä joudutaan jatkamaan niin sanottuna estohoitona jonka tarkoituksena on masennuksen uusiutumisen ehkäisy. Normaali annos sitalopraamia on aikuisille 20-60 mg/vrk ja vanhuksille 10-30 mg/vrk oireista riippuen. Sitalopraamin määritelty vuorokausiannos (DDD-yksikkönä) suhteessa väestöön on 20 mg. [1]

Sitalopraamin käytön alussa ahdistuneisuusoireet voivat voimistua. Sivuvaikutuksena ilmenevä ahdistuneisuuden lisääntyminen kuitenkin häviää yleensä noin 1-2 viikon kuluessa ja sen jälkeen tulee esiin lääkkeen ahdistuneisuutta lievittävä vaikutus yhdessä masennusta lievittävän vaikutuksen kanssa. Lääkkeen käytön alussa masennuspotilaan itsemurhariski voi kasvaa merkittävästi, mikä on syytä ottaa huomioon hoitoa suunniteltaessa.

Seksuaalitoimintojen häiriöitä havaittiin tutkimuksessa yli 70 prosentilla lääkkeen käyttäjistä.[2]

Käytön lopettamiseen liittyvät vieroitusoireetMuokkaa

Kun sitalopraamihoito lopetetaan, annosta tulisi vieroitusoireiden riskin vähentämiseksi pienentää asteittain. Oireiden ilmenemiseen vaikuttavat myös kuurin kesto ja lääkkeen annostus. Hyvin yleinen vieroitusoire on esimerkiksi sähköiskun kaltaiset tuntemukset kehossa, joita on raportoitu lähes kaikkien SSRI-lääkkeiden osalta. Muita lääkkeen lopetukseen mahdollisesti liittyviä vieroitusoireita ovat muun muassa huimaus, aistiharhat, unihäiriöt, sekava olo, agitaatio tai ahdistuneisuus, pahoinvointi ja/tai oksentelu, vapina, sekavuus, hikoilu, päänsärky, ripuli, sydämentykytys, tunne-elämän epävakaus, ärtyvyys ja näköhäiriöt.

Sitalopraamia ei yleensä määrätä lapsille tai alle 18-vuotiaille nuorille. Käytännöstä voidaan kuitenkin poiketa lääkärin harkinnan mukaan.

Katso myösMuokkaa

LähteetMuokkaa

ViitteetMuokkaa

  1. Lääkelaitos: Lääkkeiden luokitus (ATC) ja määritellyt vuorokausiannokset (DDD) 2006. Lääkelaitos/Edita Prima Oy - Helsinki, 2006. ISSN 1455-2698. sivu155
  2. Montejo AL, Llorca G, Izquierdo JA, Rico-Villademoros F. "Incidence of sexual dysfunction associated with antidepressant agents: a prospective multicenter study of 1022 outpatients. Spanish Working Group for the Study of Psychotropic-Related Sexual Dysfunction." J Clin Psychiatry. 2001;62 Suppl 3:10-21. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/11229449


Tämä lääketieteeseen liittyvä artikkeli on tynkä. Voit auttaa Wikipediaa laajentamalla artikkelia.