Tramadoli
-%26_(1S,2S)-Tramadol_Enantiomers_Structural_Formulae.svg)
| |
Tramadoli
| |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| (±)-cis-2-[(dimetyyliamino)metyyli]-1-(3-metoksifenyyli)sykloheksanoli | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | N02 |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C16H25NO2 |
| Moolimassa | 263,4 |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | 68–72 % |
| Proteiinisitoutuminen | 20 % |
| Metabolia | Hepaattinen |
| Puoliintumisaika | 5–7 tuntia |
| Ekskreetio | Munuaiset |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria | |
| Reseptiluokitus |
PKV-a |
| Antotapa | oraalinen, intramuskulaarinen, intravenoosinen |
Tramadoli on synteettinen opioidi, jota käytetään lääkkeenä kohtalaisen ja kohtalaisen vaikean kivun hoitoon. Tramadolin kehitti saksalainen lääkeyhtiö Grünenthal 1970-luvun lopulla lääkenimellä Tramal. Suomessa tramadolia myydään Tramalin lisäksi mm. kauppanimillä Dolatramyl, Tradolan, Tramadin ja Tramium.[1]
TehokkuusMuokkaa
Tramadolin teho on äärimmäisen yksilöllistä. Tramadolia päivittäin kolme kuukautta nauttineet nivelrikkopotilaat raportoivat kipunsa lievittyneen keskimäärin vain kolmekymmentä prosenttia samalla kun placebolääkekin lievitti kipua keskimäärin 23 prosenttia. Opioidien pitkäaikaiskäyttö aiheuttaa osalle potilaista pelkkiä haittavaikutuksia ilman kivunlievitystä ja yli puolet potilaista lopettaa opioidilääkityksen 6-24 kuukauden kuluttua osittain kipua lievittävän tehon heikkenemisen vuoksi.[2]
VaikutusmekanismiMuokkaa
Tramadoli on μ-opioidireseptorien agonisti. Tramadolin kipua lievittävään vaikutukseen vaikuttaa myös aineen kyky vapauttaa keskushermostossa serotoniinia ja toiminta noradrenaliinin takaisinoton estäjänä. Opioidireseptori antagonisti naloksoni ei kumoa kaikkia tramadolin kipua lievittäviä vaikutuksia, mikä puhuu sen puolesta että tramadolilla on useita eri vaikutusmekanismeja.
Tramadoli on myös NMDA, 5-HT2C. (α7)5, M1 ja M3 -reseptoreiden antagonisti. Näiden ominaisuuksien osuus kivunlievitykseen on epäselvää. NMDA-antagonismi saattaa vaikuttaa tramadolin kykyyn helpottaa hermosärkyä.
Tramadolia markkinoidaan (1R,2R)- ja (1S,2S)-enantiomeerien raseemisena seoksena. (1R,2R)-(+)-enantiomeeri on noin neljä kertaa voimakkaampi μ-opioidireseptorin agonisti ja serotoniinin vapauttaja verrattuna (1S,2S)-(–)-enantiomeeriin, kun taas (1S,2S)-(–)-enantiomeeri on vastuussa noradrenaliinin takaisinoton estämisestä. (1R,2R)-(+)-tramadoli on kymmenen kertaa voimakkaampi analgeetti verrattuna toiseen enantiomeeriin. Näillä kahdella enantiomeerillä on synergistisiä vaikutuksia. Tramadoli sitoutuu opioidireseptoreihin 1/6000 morfiiniin verrattuna.
KäyttökohteetMuokkaa
Tramadolia käytetään kohtalaisen kivun ja hermosäryn (myös kolmoishermosäryn) hoitoon aikuisilla. Tramadolia käytetään yleensä hydrokloridimuodossa, koska sitä voidaan käyttää sekä oraalisesti eli suun kautta että intravenoosisesti eli suonensisäisesti (IV) ja intramuskulaarisesti eli lihakseen (IM). Oraaliannokset ovat 50–600 mg päivässä ja 400 mg annettuna IV/IM.
HaittavaikutuksetMuokkaa
Tramadolin haittavaikutuksia ovat väsymys, oksentelu, hikoilu ja ummetus. Harvinaisissa tapauksissa saattaa myös esiintyä epileptisiä oireita.[3]
RiippuvuusMuokkaa
 |
Tähän artikkeliin tai osioon ei ole merkitty lähteitä, joten tiedot kannattaa tarkistaa muista tietolähteistä. Voit lisätä artikkeliin tarkistettavissa olevia lähteitä ja merkitä ne ohjeen mukaan. |
Tramadolin voimakkuus on 10–20 prosenttia morfiinin voimakkuudesta, mutta se on kuitenkin kodeiinia voimakkaampaa. Tramadolin käyttö on helpompi lopettaa kuin useiden muiden vahvempien opioidien, mutta riippuvuus on mahdollinen erityisesti pitkään lääkettä käytettäessä. Pitkäaikaiskäytön jälkeen fyysiset oireet ovat oksentelu, ripuli, säryt, flunssan kaltainen olotila sekä väsymys. Useat opiaattien väärinkäyttäjät ottavat vieroitusoireisiin Tramalia, jos esimerkiksi buprenorfiinia tai muita vastaavia ei ole saatavilla. Monet myös kuvaavat tramadolin vieroitusoireiden olevan voimakkaampia kuin esim. buprenorfiinin, oksikodonin sekä muiden opiaattipohjaisten kipulääkkeiden. Lyhytaikaisessa käytössä ja lääkkeen asteittaisessa lopettamisessa ei vieroitusoireita useimmiten synny.
Virheellinen havainto luonnollisesta lähteestäMuokkaa
Vuonna 2013 tramadolia oli löydetty kamerunilaisesta Nauclea latifolia -lääkekasvin juurista.[4] Myöhemmissä tutkimuksissa havaittiin, että tramadoli oli päätynyt kasvin juuristoon alueella, jossa karjaa oli lääkitty tramadolilla ja tramadoli oli päätynyt maaperään karjan jätöksistä. Alueilla, joilla karjaa ei lääkitty tramadolilla, sitä ei myöskään esiintynyt kasveissa tai maaperässä.[5][6]
LähteetMuokkaa
- Koulu.M, Tuomisto.J: Farmakologia ja Toksikologia. Kustannus Oy Medicina, 2007, 7.p. ISBN 978-951-97316-2-9.
ViitteetMuokkaa
- ↑ Ihmisille tarkoitettujen lääkevalmisteiden valmisteyhteenvedot ATC-koodin perusteella: N02AX02 Fimea.
- ↑ Opioidit pitkäkestoisessa kivussa. Eija Kalso, Pirkko Paakkari ja Marja Forsell. https://www.fimea.fi/documents/160140/753095/17160_opioidit-opas.pdf
- ↑ http://spc.nam.fi/indox/nam/html/nam/humpil/4/124274.pdf - Lääkelaitos, Tramal-pakkausseloste.
- ↑ Occurrence of the Synthetic Analgesic Tramadol in an African Medicinal Plant Angewandte Chemie International Edition, 2013.
- ↑ Tramadol—A True Natural Product? Angewandte Chemie International Edition, 2014.
- ↑ Synthetic Origin of Tramadol in the Environment Angewandte Chemie International Edition, 2015.
Aiheesta muuallaMuokkaa
- Terveysportti, metatesaurus: Tramadoli
- KEGG: Tramadol (englanniksi)
- ChemBlink: Tramadol (englanniksi)
Tramal 50 mg -lääkepakkaus
Tramal Retard 200 mg -depottabletteja
Tramal Retard 200 mg -depottabletteja
Tramal 50 mg -nopeavaikutteisia kapseleita
Tramadoli-injektioliuosta
