Tilidiini

Tilidiini
Tilidiini
Systemaattinen (IUPAC) nimi
(±)-etyylitrans-2-(dimetyyliamino)-1-fenyyli-3-syklohekseeni-1-karboksylaatti
Tunnisteet
CAS-numero 51931-66-9
ATC-koodi N02AX01
PubChem 30131
Kemialliset tiedot
Kaava C17H23NO2 
Moolimassa 273,37 g/mol
SMILES Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus > 90%
Metabolia Hepaattinen
Puoliintumisaika 4–6 tuntia
Ekskreetio Renaalinen
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

?

Reseptiluokitus
Antotapa ?

Tilidiini (myös tilidaatti) on kauppanimillä Valoron, Valtran ja Tilidin - myytävä synteettinen opioidi, jota käytetään pääasiassa Sveitsissä, Saksassa ja Belgiassa keskivaikean ja vaikean akuutin tai kroonisen kivun hoitoon.[1]

Tilidin Hexal -tabletteja, jotka sisältävät myös naloksonia

Tilidiiniä pidetään keskivahvana opioidina, ja sitä voidaan annostella oraalisesti, rektaalisesti ja injektiona, joko intravenoosisesti tai intramuskulaarisesti (ns. depotinjektio), jolloin tilidiini vaikuttaa pidempään. Yksittäinen annos voi olla 50–100 mg kerrallaan, ja sen maksimiannostus päivässä on 600 mg.[2]

Tilidiini itsessään on mieto opioidi, mutta se metaboloituu maksassa ja suolistossa aktiivisiksi metaboliitiksi nortilidiiniksi, ja siitä edelleen bisnortilidiiniksi.[3][4] Bisnortilidiini on tilidiinin (1S,2R)-isomeeri, joka aiheuttaa lääkkeen varsinaisen analgeettisen vaikutuksen.[5]

Tilidiiniä on saatavilla hydrokloridi- tai fosfaattisuolanan. Saksassa myytävä tilidiinivalmiste sisältää naloksonia, jonka on tarkoitus estää lääkkeen väärinkäyttö.[6] Sveitsissä puolestaan Valoron-valmiste sisältää pelkästään tilidiiniä.

Tilidiiniä käytetään särkylääkkeenä, mutta Saksassa myös yleisesti levottomiin jalkoihin.[7]

LähteetMuokkaa

  1. Martindale: The Complete Drug Reference
  2. Waldvogel, H. H. (2001). Analgetika, Antinozizeptiva, Adjuvanzien: Handbuch für die Schmerzpraxis (in German). ISBN 978-3-540-65796-5. 
  3. Buschmann, H. (2002). Analgesics: From Chemistry and Pharmacology to Clinical Application. Wiley-VCH. ISBN 978-3-527-30403-5. 
  4. Schulz, R.; Bläsig, J.; Wüster, M.; Herz, A. (1978). "The Opiate-Like Action of Tilidine is Mediated by Metabolites". Naunyn-Schmiedeberg's Archives of Pharmacology 304 (2): 89–93. PMID 212687. 
  5. Drug Discovery and Commercial Exploitation Gerhard Satzinger Drug News Project psges 200-201 14(4) May 2001
  6. Fachinfo (SPC) for Valoron N (in German)
  7. Tings, T.; Trenkwalder, C. (2003). "When L-Dopa Preparations, Dopamine Agonists or Opioids? Therapy of Restless Legs Syndrome" German. MMW Fortschritte der Medizin 145 (10): 48–49. PMID 12688028. 

Aiheesta muuallaMuokkaa

 
Wikimedia Commonsissa on kuvia tai muita tiedostoja aiheesta Tilidiini.