Remifentaniili
| |
Remifentaniili
| |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| metyyli 1-(3-metoksi-3-oksopropyyli)-4-(N-fenyylipropanamidi)-piperidiini-4-karboksylaatti | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | N01 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C20H28N2O5 |
| Moolimassa | 376,447 g/mol |
| Fysikaaliset tiedot | |
| Sulamispiste | 5 °C |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | ? |
| Proteiinisitoutuminen | 80–90 % [1] |
| Metabolia | veren ja kudosten epäspesifisten esteraasien välityksellä |
| Puoliintumisaika | 1–20 min |
| Ekskreetio | Virtsa |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria |
? |
| Reseptiluokitus | |
| Antotapa | Intravenoosinen |
Remifentaniili on erittäin nopea- ja lyhytvaikutteinen synteettinen opioidi, joka on fentanyylijohdos. Sitä käytetään suonensisäisesti, ja sen vaikutus alkaa 1–2 minuutissa[1]. Se on tarkoitettu nopeaan kivunlievitykseen ja sedaatioon sekä yhdistelmälääkkeenä yleisanestesiassa. Se on teholtaan noin kaksinkertainen fentanyyliin ja 200-kertainen morfiiniin verrattuna. Suomessa remifentaniilia myydään valmistenimillä Remifentanil B Braun ja Ultiva.[2]
Annostelu muokkaa
Remifentaniilia käytettäessä muiden anesteettien, hypnoottien sekä bentsodiatsepiinien määrää voidaan vähentää.[3] Sitä annostellaan infuusiossa aikuisille 0,1−0,5 (µg/kg)/min, lapsille annostelu on suurempaa, jopa 1,0 (µg/kg)/min. Sedaatiossa käyttökelpoinen annostelu on 0,025–0,1 (µg/kg)/min. Lääkkeen puoliintumisaika on vain minuutteja annostelun loppumisesta, koska se inaktivoituu veren ja kudosten epäspesifisten esteraasien välityksellä.[1] Plasman koliiniesteraasit eivät metaboloi remifentaniilia.[3] Sitä voidaan käyttää myös silloin, kun potilaalla on maksan tai munuaisten vajaatoimintaa. Syntyvällä metaboliitilla ei ole enää kliinistä merkitystä (sen teho on vain 1/200–1/4000 remifentaniilin tehosta) ja se eliminoituu munuaisten kautta vajaassa 10 tunnissa.[4]
Toleranssi muokkaa
Remifentaniilia voidaan antaa eri pituisissa anestesioissa hyvinkin suurina annoksina potilaan toipumisen siitä viivästymättä. On todettu, että vaikka remifentaniilia annetaan tiputuksessa kolmatta viikkoa ajoittain varsin pientäkin nopeutta (0.04 μg/kg/min), sen lopettaminen johtaa muutamassa minuutissa potilaan spontaaniin kivunilmaisuun.[1] Muiden opiaattien tavoin remifentaniili voi aiheuttaa riippuvuutta. Sen yliannostuksen vahingolliset vaikutukset rajoittuvat välittömästi lääkkeen antamisen jälkeiseen aikaan. Vaste lääkkeen antamisen lopettamiselle on nopea, ja paluu lähtötilanteeseen tapahtuu kymmenessä minuutissa.[3]
Lähteet muokkaa
- ↑ a b c d A.Ahonen: Remifentaniili Pdf
- ↑ Ihmisille tarkoitettujen lääkevalmisteiden valmisteyhteenvedot ATC-koodin perusteella: N02AB03 Fimea.
- ↑ a b c Remifentaniilia sisältävän lääkeaineen valmisteyhteenveto[vanhentunut linkki] Pdf
- ↑ Remifentaniili neuroanestesiassa (Arkistoitu – Internet Archive) Pdf
Aiheesta muualla muokkaa
- Remifentaniilin vaikutus aivosähkökäyrään Duodecimlehti
- Remifentaniili neuroanestesiassa (Arkistoitu – Internet Archive) Pdf
- Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes (KEGG): Remifentanil (englanniksi)