Diklofenaakki

kemiallinen yhdiste
Diklofenaakki
Diklofenaakki
Systemaattinen (IUPAC) nimi
2-[2-(2,6-dikloorifenyyli)
aminofenyyli]etaanihappo
Tunnisteet
CAS-numero 15307-86-5
ATC-koodi M01AB05
PubChem CID 3033
DrugBank APRD00527
Kemialliset tiedot
Kaava C14H11NCl2O2 
Moolimassa 296,148 g/mol
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus 100 %
Proteiinisitoutuminen yli 99 %
Metabolia hepaattinen, ei aktiivisia metaboliitteja
Puoliintumisaika 1.2–2 tuntia (35 % lääkeaineesta menee enterohepaattiseen kiertoon)
Ekskreetio biliaarinen, vain 1 % virtsassa
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

A(AU) B (1st. and 2nd. trimenon), X (third trimenon)

Reseptiluokitus

POM (UK)
Rx-only most preparations/countries. Limited OTC some countries

Antotapa oraalinen, rektaalinen, lihaksensisäinen, suonensisäinen, topikaalinen

Diklofenaakki on tulehduskipulääke, jota käytetään tulehduksiin ja kuumeeseen. Suomessa myyntilupa on diklofenaakkia sisältävillä lääkevalmisteilla Diclomex, Diclomex Rapid, Dicuno, Motifene Dual, Voltaren, Voltaren Rapid, Voltared Retard,[1] Solaraza,[2] Diclofenac, Diclospray, Voltaren emulgel, Voltaren Forte,[3] Dicloabak ja Voltaren Ophtha.[4] Diklofenaakki rauhoittaa tulehduksellista kipua, vähentää kuumotusta, turvotusta, kipua ja liikearkuutta sekä alentaa kuumetta. Diklofenaakki vaikuttaa estämällä prostaglandiineja syntetisoivia syklo-oksigenaasientsyymejä (COX). Lääke on epäspesifi eli se vaikuttaa sekä COX-1- että COX-2-entsyymeihin. Valmistetta voidaan antaa usealla eri tavalla, joista tavallisimmat ovat oraalinen eli suun kautta ja kipugeeli.

Haittavaikutukset ympäristöön

muokkaa

Intia ja Nepal kielsivät diklofenaakin käytön karjaeläinten ähkyn hoitoon vuonna 2006, minkä jälkeen raatoja syövien ja lääkkeestä munuaisvian saaneiden korppikotkien 1990-luvun puolivälissä romahtaneet kannat elpyivät.[5]

Diklofenaakki on Euroopan unionin tarkkailulistalla, koska se saastuttaa Itämerta. Haitallisia jäämiä on tavattu muun muassa sinisimpukoista sekä kaloista, joille sen on todettu aiheuttavan vaurioita sisäelimiin kuten kiduksiin, munuaiseen ja maksaan.[6]

Kansainvälinen lintujensuojeluorganisaatio BirdLife International on ehdottanut diklofenaakin asettamista täyskieltoon eläinlääkinnässä, ja kantaan on yhtynyt myös Euroopan lääkevirasto vuonna 2014. Taustalla on se, että Euroopan maista Espanja tämän sallii, vaikka siellä on maanosan suurin korppikotkakanta.[7]

Lähteet

muokkaa

Aiheesta muualla

muokkaa
Tämä lääketieteeseen liittyvä artikkeli on tynkä. Voit auttaa Wikipediaa laajentamalla artikkelia.