Metyylidopa
-Methyldopa_Structural_Formulae_V.1.svg)
| |
| |
Metyylidopa
| |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| (S)-2-amino-3-(3,4-dihydroksifenyyli)-2-metyylipropionihappo | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | C02 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C10H13NO4 |
| Moolimassa | 211,215 g/mol |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | noin 50 % |
| Metabolia | maksa |
| Puoliintumisaika | 105 minuuttia |
| Ekskreetio | renaalinen, myös metaboliiteille |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria |
? |
| Reseptiluokitus |
Aiemmin reseptillä, nykyään ei Suomesta saatavissa |
| Antotapa | oraalinen |
Metyylidopa eli alfametyylidopa on vanha, muun muassa Suomessa käytöstä poistettu verenpainelääke, jota on käytetty esimerkiksi diureettien ohella vaikean tai raskauden aikaisen kohonneen verenpaineen hoitoon.[1]
Metyylidopa saa aikaan verenpainetta alentavan vaikutuksen muuntumalla kehossa α-metyylinorepinefriiniksi, joka on metyylidopan varsinaisen vaikutuksen aikaansaava aineenvaihdunnan tuote eli metaboliitti. Tämä metaboliitti estää noradrenaliinin sitoutumista α-adrenergisiin reseptoreihin,[2] jolloin noradrenaliini ei saa aikaan muun muassa verisuonia supistavaa ja syketiheyttä lisäävää, ja siten verenpainetta kohottavaa vaikutustaan.[3]
Lisäksi metyylidopa vähentää verenpainetta kohottavien adrenaliinin ja noradrenaliinin tuotantoa salpaamalla näitä tuottavaa dopadekarboksilaasia. Tämä metyylidopan verenpainetta alentava vaikutustapa on kuitenkin lähes merkityksetön suhteessa sen yllä kuvattuun sitoutumista etävään vaikutustapaan.[2][3]
Metyylidopa myös vähentää serotoniinin ja dopamiinin takaisinkiertoa hermojen synapseissa. Lääke vähentää veren virtauksen vastusta pienissä valtimoissa, ja paine laskee etenkin pystyasennossa. Aineen imeytymisessä elimistöön suolistossa on vaihtelevaa, usein 25 prosentin luokkaa.[1]
Sivuvaikutuksena metyylidopalla on pystyasennossa ilmenevä huimaus pään verenkierron heiketessä, ei kuitenkaan kovin vakavana. Lisäksi voi ilmetä väsymystä ja masennusta sekä ekstrapyramidaalioireita, suun kuivumisen tunnetta sekä turvotuksia. Vakavampaa on mahdollinen sydämen vajaatoiminnan vaikeutuminen suolan ja nesteen jäämien kasvun vuoksi. Toisinaan lääkkeen käytön yhteydessä on tavattu myös hemolyyttistä anemiaa ja maksakirroosia. Lääkkeen äkillinen lopettaminen voi johtaa voimakkaaseen verenpaineen nousuun.[1]
Tunnettuja metyylidopan kauppanimiä olivat Aldomet, Dopamet ja Sembrina.[1]
Katso myös muokkaa
Lähteet muokkaa
- ↑ a b c d Heikki Vapaatalo ja Pauli Ylitalo: ”Verenpainelääkkeet”, Farmakologia ja toksikologia, 3. painos, s. 433–434. Helsinki: Kandidaattikustannus, 1982. ISBN 951-99395-7-1.
- ↑ a b Domenic A. Sica: Centrally acting antihypertensive agents: an update. Journal of Clinical Hypertension (Greenwich, Conn.), toukokuu 2007, nro 5, s. 399–405. PubMed:17485976. doi:10.1111/j.1524-6175.2007.07161.x. ISSN 1524-6175. Artikkelin verkkoversio.
- ↑ a b H. Barcroft, H. Konzett: On the actions of noradrenaline, adrenaline and isopropyl noradrenaline on the arterial blood pressure, heart rate and muscle blood flow in man. The Journal of Physiology, 15.12.1949, nro 1-2, s. 194–204. PubMed:15406390. ISSN 0022-3751. Artikkelin verkkoversio.