Varenikliini


Varenikliini
Systemaattinen (IUPAC) nimi
7,8,9,10-Tetrahydro-6,10-metano-6H-pyratsiino[2,3-h][3]bentsatsepiini
Tunnisteet
CAS-numero	249296-44-4
ATC-koodi	N07BA03
PubChem CID	170361
DrugBank	DB01273
Kemialliset tiedot
Kaava	C₁₃H₁₃N₃
Moolimassa	211,26 g/mol
SMILES	Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus	?
Proteiinisitoutuminen	<20%
Metabolia	Hepaattinen
Puoliintumisaika	24 tuntia
Ekskreetio	Renaalinen
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria	?
Reseptiluokitus
Antotapa	Oraalinen

Varenikliini on tupakoinnin lopettamiseen käytettävä reseptilääke. Varenikliinimolekyyli muistuttaa nikotiinimolekyyliä, ja se sitoutuu hermosolujen nikotiinireseptoreihin estäen nikotiinin vaikutusta elimistössä, vähentäen tupakointihalua ja helpottaen nikotiinin puutteesta aiheutuvia vieroitusoireita. Lääkkeen käytön seurauksena tupakointi tyypillisesti tuntuu tupakoitsijasta epämiellyttävältä.

Varenikliinia käytetään tyypillisesti 12 viikon kuurina. Kuuri aloitetaan viikkoa ennen tupakoinnin lopettamista. Lääkekuuri voi aiheuttaa joitakin sivuvaikutuksia, joita voi kuitenkin lievittää lääkeannosta säätämällä. Varenikliinin kanssa rinnakkain ei tule käyttää nikotiinikorvaushoitoa.^[1]

Varenikliinin tehokkuudesta on selkeää näyttöä. Cochrane-tutkimuksessa varenikliinihoitoa saaneista tupakoinnin lopettamista yrittäneistä potilaista 24,4% onnistui lopettamaan tupakanpolton, kun lumelääkettä saaneet tupakoinnin lopettamista yrittäneistä 10,7 % onnistui lopettamisessa.^[2]

Lääkeyhtiö Pfizer toi varenikliinin Yhdysvaltain markkinoille vuonna 2006. Suomessa varenikliini tuli Kela-korvattavaksi 2014.^[3] Varenikliinia käytetään tupakasta vieroituksen lisäksi muussa nikotiinivieroituksessa kuten nuuskan käytön lopettamisessa. San Franciscon yliopiston rottatutkimusten mukaan lääke saattaa auttaa myös alkoholiongelmaisia.

Käyttö tupakoinnin lopettamisessa

Varenikliinia myydään kauppanimellä Champix.^[4] Lääke otetaan tablettimuotoisena suun kautta.^[5] Toinen Suomessa käytössä oleva reseptilääke tupakoinnin lopettamiseen on bupropioni eli Zyban.^[6]

Haittavaikutukset

Varenikliinin mahdollisia haittavaikutuksia ovat muun muassa päänsärky, pahoinvointi, oksentelu, unettomuus, väsymys, ilmavaivat, huimaus, ummetus ja makuaistin häiriöt. Lääke saattaa aiheuttaa myös painajaisia, itsetuhoisuutta ja masennusoireita.

Toimintamekanismi ja farmakokinetiikka

Varenikliini on nikotiini-asetyylikoliinireseptorin α₄β₂-alatyypin osittaisagonisti. Lisäksi se sitoutuu α₃β₄ ja heikosti α₃β₂- ja α₆-alatyyppejä sisältäviin yksiköihin. Varenikliini on α₇-täysagonisti.^[7]

Varenikliini on myös 5-HT₃-reseptori agonisti. Tämä voi olla osallisena mielialaan vaikuttavissa sivuvaikutuksissa.^[8]

Varenikliini eliminoituu pääasiassa munuaisten kautta.

Lähteet

↑ Kristiina Patja: Tupakoinnin lopettaminen - reseptilääkkeet Duodecim - Terveyskirjasto. 5.12.2016. Viitattu 21.10.2019.
↑ Suositus - Käypä hoito www.kaypahoito.fi. Viitattu 9.12.2016.
↑ Varenikliini kela.fi. Viitattu 9.12.2016.
↑ Ihmisille tarkoitettujen lääkevalmisteiden valmisteyhteenvedot ATC-koodin perusteella: N07BA03 Fimea.
↑ http://www.pfizer.fi/sites/fi/Products/spc/Champix.pdf (Arkistoitu – Internet Archive)
↑ http://www.terveyskirjasto.fi/terveyskirjasto/tk.koti?p_artikkeli=dlk01067
↑ Mihalak KB, Carroll FI, Luetje CW (2006). "Varenicline is a partial agonist at alpha4beta2 and a full agonist at alpha7 neuronal nicotinic receptors". Mol. Pharmacol. 70 (3): 801–805. DOI:10.1124/mol.106.025130. PMID 16766716.
↑ Mineur YS, Picciotto MR (December 2010). "Nicotine receptors and depression: revisiting and revising the cholinergic hypothesis". Trends Pharmacol. Sci. 31 (12): 580–6. DOI:10.1016/j.tips.2010.09.004. PMC 2991594. PMID 20965579.

Aiheesta muualla

PubChem: Varenicline (englanniksi)
DrugBank: Varenicline (englanniksi)
KEGG: Varenicline (englanniksi)
ChemBlink: Varenicline (englanniksi)
Pfizer.fi: Champix^{[vanhentunut linkki]}
YLE Tiedeuutiset, Miten tupakanvierotuslääkkeet vaikuttavat aivoissa?
Tupakan vieroituslääke voi aiheuttaa psykoosin Iltalehti 8.5.2009.
Varenikliinin (Champix) rajoitettu peruskorvattavuus laajenee 1.12.2016 alkaen^{[vanhentunut linkki]} Kela 17.11.2016.

Tämä lääketieteeseen liittyvä artikkeli on tynkä. Voit auttaa Wikipediaa laajentamalla artikkelia.

[1] Kristiina Patja: Tupakoinnin lopettaminen - reseptilääkkeet Duodecim - Terveyskirjasto. 5.12.2016. Viitattu 21.10.2019.

[2] Suositus - Käypä hoito www.kaypahoito.fi. Viitattu 9.12.2016.

[3] Varenikliini kela.fi. Viitattu 9.12.2016.

[4] Ihmisille tarkoitettujen lääkevalmisteiden valmisteyhteenvedot ATC-koodin perusteella: N07BA03 Fimea.

[5] ttp://www.pfizer.fi/sites/fi/Products/spc/Champix.pdf (Arkistoitu – Internet Archive)

[6] ttp://www.terveyskirjasto.fi/terveyskirjasto/tk.koti?p_artikkeli=dlk01067

[7] Mihalak KB, Carroll FI, Luetje CW (2006). "Varenicline is a partial agonist at alpha4beta2 and a full agonist at alpha7 neuronal nicotinic receptors". Mol. Pharmacol. 70 (3): 801–805. DOI:10.1124/mol.106.025130. PMID 16766716.

[8] Mineur YS, Picciotto MR (December 2010). "Nicotine receptors and depression: revisiting and revising the cholinergic hypothesis". Trends Pharmacol. Sci. 31 (12): 580–6. DOI:10.1016/j.tips.2010.09.004. PMC 2991594. PMID 20965579.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]