Simvastatiini

Simvastatiini
Systemaattinen (IUPAC) nimi
[(1S,3R,7R,8S,8aR)-8-[2-[(2R,4R)-4-hydroksi-6- okso-oksan-2-yyli]etyyli]-3,7-dimetyyli-1,2,3,7,8,8a -heksahydronaftaleeni-1-yyli]2,2-dimetyylibutanoaatti
Tunnisteet
CAS-numero	79902-63-9
ATC-koodi	C10AA01
PubChem CID	54454
DrugBank	APRD00104
Kemialliset tiedot
Kaava	C25H38O5
Moolimassa	418,566 g/mol
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus	5 %
Proteiinisitoutuminen	95 %
Metabolia	hepaattinen (CYP3A4)
Puoliintumisaika	3 tuntia
Ekskreetio	munuaiset (13 %), ruoansulatuskanava (60 %)
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria	X(US)
Reseptiluokitus	reseptivalmiste (FI)
Antotapa	suun kautta

Simvastatiini on statiineihin kuuluva kolesteroliarvon alentamiseen tarkoitettu lääke. Sitä myydään muun muassa kauppanimillä Zocor ja Lipcut, ja siitä on olemassa lukuisia geneerisiä valmisteita.

Käyttö

Simvastatiinia käytetään hyperkolesterolemian hoitoon ja sepelvaltimotaudin ehkäisyyn. Simvastatiini alentaa veren LDL-kolesterolin pitoisuutta jopa puolella, mutta ei juurikaan vaikuta HDL-kolesterolin tai triglyseridien pitoisuuksiin. Simvastatiini myös estää ateroskleroosin etenemistä osittain tuntemattomilla mekanismeilla.

Simvastatiinin käytön suhteen tulee olla varovainen, jos käyttää esimerkiksi seuraavia lääkeaineita: gemfibrotsiili, betsafibraatti, niasiini, syklosporiini, itrakonatsoli, ketokonatsoli, erytromysiini, klaritromysiini, ritonaviiri, indinaviiri, nefatsodoni, digoksiini tai varfariini.

Sivuvaikutukset

Simvastatiini on yleensä hyvin siedetty lääke. Harvinaisena haittavaikutuksena, kuten muillakin statiineilla, voi ilmetä rabdomyolyysia. Se tulee esiin lihaskipuna tai -heikkoutena. Joillakin simvastatiinia käyttävillä henkilöillä maksa-arvot eli seerumin transaminaasitasot voivat tilapäisesti kohota. Simvastatiinia ei tulisi käyttää raskauden aikana.

Lähteet

• Koulu.M, Tuomisto.J: Farmakologia ja Toksikologia. Kustannus Oy Medicina, 2007, 7.p. ISBN 978-951-97316-2-9

Aiheesta muualla

• Lääkeinfo: Simvastatiini Ennapharma
• Human Metabolome Database: Simvastatin^{[vanhentunut linkki]} (englanniksi)
• KEGG: Simvastatin (englanniksi)
• ChemBlink: Simvastatin (englanniksi)