Avaa päävalikko

Klonatsepaami

kemiallinen yhdiste
Klonatsepaami
Klonatsepaami
Klonatsepaami
Systemaattinen (IUPAC) nimi
6-(2-kloorifenyyli)-9-nitro-2,5-diatsabisyklo[5.4.0]undeka-5,8,10,12-tetraen-3-oni
Tunnisteet
CAS-numero 1622-61-3
ATC-koodi N03AE01
PubChem 2802
DrugBank APRD00054
Kemialliset tiedot
Kaava C15H10N3ClO3 
Moolimassa 315,715 g/mol
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus 90%
Metabolia Maksa (CYP3A4)
Puoliintumisaika 18 – 50 h
Ekskreetio Renaalinen
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

C(AU) D(US)

Reseptiluokitus

reseptivalmiste (FI)

Antotapa oraalinen, intramuskulaarinen, intravenoosi, sublinguaalinen
Rivatril on Suomessa myytävä klonatsepaamivalmiste.

Klonatsepaami (kauppanimi Suomessa Rivatril[1], Yhdysvalloissa Klonopin ja muualla maailmassa Rivotril) on bentsodiatsepiineihin kuuluva kemiallinen lääkevalmiste, jota käytetään Suomessa ensisijaisesti epilepsian hoidossa.[2] Sitä käytetään myös paniikkihäiriön ja muiden ahdistuneisuushäiriöiden[3], dystonian sekä erilaisten kouristusten hoidossa. Klonatsepaami on muiden bentsodiatsepiinien tavoin PKV-lääke.

Lääkkeen yleisiin sivuvaikutuksiin kuuluvat uneliaisuus, koordinaatiokyvyn heikkeneminen sekä levottomuus. Lääke voi lisätä itsemurhariskiä. Etenkin lääkkeen pitkäaikainen käyttö aiheuttaa sietokyvyn kasvua, riippuvuutta sekä vieroitusoireita lopetettaessa. Lääkkeen käyttö raskauden aikana saattaa vahingoittaa sikiötä.[4]

Klonatsepaami patentoitiin vuonna 1964 ja se tuli markkinoille Yhdysvalloissa 1975.

FarmakologiaMuokkaa

FarmakodynamiikkaMuokkaa

Bentsodiatsepiinien vaikutukset perustuvat niiden keskushermostoa lamaavaan ominaisuuteen. Bentsodiatsepiinit sitoutuvat keskushermoston GABAA-reseptoreissa[5] omiin erityisalueisiinsa (bentsodiatsepiinireseptorit) voimistaen gamma-aminovoihapon eli GABA:n toimintaa reseptoreissa.[5] Gamma-aminovoihappo on aivojen hermosolujen toimintaa jarruttava välittäjäaine.[6] Bentsodiatsepiinit aiheuttavat siten hermoratojen toiminnan epäspesifiä eli yleistynyttä hidastumista.

FarmakokinetiikkaMuokkaa

Klonatsepaami sitoutuu suurelta osin (~85%) plasmaproteiineihin.[7] Klonatsepaami läpäisee veri-aivoesteen helposti, veren ja aivojen klonatsepaamipitoisuus on sama.[8] Klonatsepaami metaboloituu lähes täysin, pääasiallisesti 7-aminoklonatsepaamiksi ja pienemmässä määrin 7-asetaminoklonatsepaamiksi ja 3-hydroksiklonatsepaamiksi.[9][10] Klonatsepaamin metaboliitit poistuvat kehosta munuaisten kautta.

SynteesiMuokkaa

 selvennä

Tämä kemiaan liittyvä artikkeli on tynkä. Voit auttaa Wikipediaa laajentamalla artikkelia.


LähteetMuokkaa

  1. Ihmisille tarkoitettujen lääkevalmisteiden valmisteyhteenvedot ATC-koodin perusteella: N03AE01 Fimea.
  2. http://www.yml.fi/tuotekuvaus_show.php?tuotenro=223
  3. http://www.terveyskirjasto.fi/terveyskirjasto/tk.koti?p_artikkeli=lam00064
  4. http://www.laakeinfo.fi/Medicine.aspx?m=983&i=ROCHE_RIVATRIL
  5. a b Bentsodiatsepiinien käyttö lääkeriippuvaisilla henkilöillä. Terveydenhuollon menetelmien arviointiyksikkö Finohta. http://lib.stakes.fi/ohtanen/tarkastele.aspx?id=1214
  6. C. Heather Ashton 2006: BENTSODIATSEPIINIT – VAIKUTUKSET – VIEROITUS. http://www.sosiaalisairaala.fi/koulutusmateriaalia/bentsodiatsepiini_hoitomanuaali.pdf
  7. Tokola RA; Neuvonen PJ (1983). "Pharmacokinetics of antiepileptic drugs". Acta neurologica Scandinavica. Supplementum 97: 17–27. doi:10.1111/j.1600-0404.1983.tb01532.x. PMID 6143468. 
  8. Greenblatt DJ, Miller LG, Shader RI (October 1987). "Clonazepam pharmacokinetics, brain uptake, and receptor interactions". J Clin Psychiatry 48 Suppl: 4–11. PMID 2822672. 
  9. Ebel S; Schütz H (February 27, 1977). "[Studies on the detection of clonazepam and its main metabolites considering in particular thin-layer chromatography discrimination of nitrazepam and its major metabolic products (author's transl)]". Arzneimittelforschung 27 (2): 325–37. PMID 577149. 
  10. Edelbroek PM; De Wolff FA (October 1978). "Improved micromethod for determination of underivatized clonazepam in serum by gas chromatography" (PDF). Clinical chemistry 24 (10): 1774–7. PMID 699288.