Roksitromysiini

Roksitromysiini
Systemaattinen (IUPAC) nimi
(2R,3S,4S,5R,6R,8R,9E,10S,11R,12S, 13R)-5-[4-(dimeyyliamino)-3-hydroks-6-metyylioksan-2-yyli]oksi-13-etyyli-6,11,12-trihydroksi-3-(5-hydroksi-4-metoksi-4,6-dimetyylioksan-2-yyli)oksi-9-(2-metoksietoksimetoksi-imino)-2,4,6,8,10,12-heksametyyli-14-oksasyklotetradekan-1-oni
Tunnisteet
CAS-numero	80214-83-1
ATC-koodi	J01FA06
PubChem CID	444037
DrugBank	APRD01305
Kemialliset tiedot
Kaava	C41H76N2O15
Moolimassa	837.047 g/mol
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus	80–96 %
Metabolia	Maksa
Puoliintumisaika	12 tuntia
Ekskreetio	uloste, osa keuhkojen kautta
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria	? (USA) B1 (Aus)
Reseptiluokitus	reseptivalmiste (FI)
Antotapa	Oraalinen

Roksitromysiini on makrolidiryhmään kuuluva puolisynteettinen antibiootti. Makrolidiantibioottien ryhmän perusrakenteena on makrosyklinen laktonirengas. Roksitromysiinin vaikutusmekanismina on sitoutuminen bakteerien ribosomeihin ja niiden proteiinisynteesin esto. Roksitromysiinillä hoidetaan esimerkiksi hengitystieinfektioita, virtsatieinfektioita sekä iho- ja pehmytkudosinfektioita.

Roksitromysiini tuli markkinoille 1990-luvun alussa, ja se on osittain syrjäyttänyt erytromysiinin käytön. Erytromysiinin tavoin roksitromysiini jakautuu erinomaisesti kudoksiin, sijoittautuu tulehdussolujen sisään ja metaboloituu maksassa. Sen imeytyminen tosin on nopeampaa ja puoliintumisaika pitkäkestoisempi kuin erytromysiinillä. Tavanomainen annos on 1 tabletti aamuisin ja 1 tabletti iltaisin, Roksitromysiinin pitkä vaikutusaika mahdollistaa myös annostelun kerran vuorokaudessa. Lääkkeen haittavaikutuksia ovat muun muassa pahoinvointi, vatsakivut, ripuli, päänsärky, huimaus ja nokkosihottuma. Roksitromysiini erittyy äidinmaitoon, joten imettäminen tai hoito kyseisellä lääkeaineella suositellaan lopetettavaksi.

Roksitromysiinin kanssa samanaikaisesti ei suositella käytettäväksi muun muassa seuraavia lääkeaineita: astemitsoli, sisapridi, pimotsidi, ergotamiini, dihydroergotamiini ja terfenadiini.

Roksitromysiinin kemiallinen kaava on C₄₁H₇₆N₂O₁₅, moolimassa 837,047 g/mol ja CAS-numero 80214-83-1.

Suomessa roksitromysiinia myydään nimillä Surlid®, Roxithromycin Copyfarm® ja Roxithromycin Sandoz® (aiemmin myös nimellä Roxibion).

Katso myös

• Aikajana antibiooteista

Aiheesta muualla

• Pakkausseloste: Tietoa käyttäjälle – Roxithromycin Sandoz 150 mg kalvopäällysteiset tabletit Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus Fimea. Viitattu 5.9.2020.
• KEGG: Roxithromycin (englanniksi)
• ChemBlink: Roxithromycin (englanniksi)