Letrotsoli
| |
Letrotsoli
| |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| 4-[(4-syanofenyyli)-(1,2,4-triatsol-1-yyli)metyyli]bentsonitriili [1] | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | L02 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C17H11N5 |
| Moolimassa | 285,308 g/mol |
| SMILES | Etsi tietokannasta: , |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | 99,9 % [2] |
| Proteiinisitoutuminen | 60 %[3] |
| Metabolia | ? |
| Puoliintumisaika | 48 tuntia |
| Ekskreetio | renaalinen 84 % [3] |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria |
D(US) |
| Reseptiluokitus |
|
| Antotapa | Oraalinen |
Letrotsoli (C17H11N5) on laajalle levinneen rintasyövän vaihdevuosien jälkeiseen hoitoon tarkoitettu lääke. Letrotsolin teho perustuu aromataasientsyymin toiminnan estämiseen.
Synteesi muokkaa
Letrotsolisynteesin lähtöaineena on 4-bromimetyylibentsonitriili, joka reagoi imidatsolin kanssa muodostaen välituotteen. Välituotteesta poistetaan protoni ja se reagoi para-fluoribentsonitriilin kanssa muodostaen letrotsolia. [2]
Vaikutusmekanismi muokkaa
Estrogeenihormonit voivat voimistaa rintasyöpäkasvaimen suurentumista. Aromataasi on entsyymi, joka muuntaa androgeenejä estrogeeneiksi. Letrotsoli on aromataasin inhibiittori eli se estää entsyymin toimintaa. Tällöin ihmisen elimistön estrogeenipitoisuus alenee ja niiden syövän etenemistä voimistava vaikutus heikkenee. [4]
Letrosolia käytetään joko ainoana liitännäishoitona tai yhdessä tamoksifeenin kanssa. Letrotsolin on todettu ehkäisevän rintasyövän uusiutumista jonkin verran tehokkaammin kuin tamoksifeenin. [5]
Lähteet muokkaa
- ↑ Letrozole – Substance Summary NCBI. Viitattu 21. heinäkuuta 2009.
- ↑ a b Douglas Scott Johnson, Jie Jack Li: The art of drug synthesis, s. 37-38. Wiley-Interscience, 2007. ISBN 978-0-471-75215-8. Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 21.7.2009). (englanniksi)
- ↑ a b Richard C. Dart: Medical toxicology, s. 513. Lippincott Williams & Wilkins, 2004. ISBN 978-0-7817-2845-4. Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 21.7.2009). (englanniksi)
- ↑ Rintasyövän hormonihoito Roche. Viitattu 21.7.2009.
- ↑ Riikk Huovinen: Letrotsoli rintasyövän primaarina liitännäishoitona Terveysportti.fi. Duodecim. Viitattu 21.7.2009.
Aiheesta muualla muokkaa
- Human Metabolome Database (HMDB): Letrozole (englanniksi)
- KEGG: Letrozole (englanniksi)
- ChemBlink: Letrozole (englanniksi)