Inhibiittori
Inhibiittori on kemiassa aine, joka hidastaa kemiallista reaktiota ja biokemiassa aine, joka estää entsyymin toiminnan joko kokonaan tai osittain[1]. Inhibiittorin vastakohta on katalyytti.
Inhibiittorit biokemiassa muokkaa
Inhibiittorit voivat pysäyttää reaktion kulun kolmella eri tavalla:
- Inhibiittori voi kiinnittyä entsyymin aktiiviseen kohtaan, jolloin substraatti ei pääse kiinnittymään. Esimerkiksi antibiootit kiinnittyvät bakteerien aineenvaihdunnassa toimivien entsyymien aktiiviseen kohtaan, jolloin bakteerit kuolevat.
- Jotkin inhibiittorit muuttavat entsyymimolekyylin muotoa, jolloin substraatti ei pysty kiinnittymään sen aktiiviseen kohtaan. Syanidi, tietyt hermokaasut (esimerkiksi organofosfaatit) ja arsenikki estävät tällä tavalla joidenkin elämän kannalta välttämättömien reaktioiden tapahtumisen soluissa ja ovat sen takia tappavan myrkyllisiä.
- Soluissa on luonnollisia inhibiittoreita. Kun entsyymireaktion lopputuotetta on riittävästi, voi lopputuote estää entsyymin tuotannon solussa toimimalla luonnollisena inhibiittorina. Näin solussa tapahtuvien kemiallisten reaktioiden tasapaino säilyy.[2]
Palautumaton ja palautuva inhibitio muokkaa
Inhibitio voi olla joko palautuvaa tai palautumatonta eli reversiibeliä tai irreversiibeliä.
Palautumaton inhibiittori sitoutuu entsyymin tiukasti joko kovalenttisesti tai ei-kovalenttisesti hyvin pitkäksi aikaa. Tällaiset inhibiittorit saattavat pysyvästi estää entsyymin toiminnan.[3] Esimerkiksi itsemurhainhibiittorit sitoutuvat entsyymiin palautumattomasti siten, että ne muuttuvat sitouduttuaan hyvin reaktiivisiksi yhdisteiksi.[1]
Palautuva inhibiittori puolestaan sitoutuu entsyymin vain lyhyeksi aikaa. Palautuva inhibitio voidaan jakaa nonkompetitiiviseen inhibitioon tai kompetitiiviseen inhibitioon. Nonkompetitiivisessa inhibitiossa substraatti ja inhibiittori sitoutuvat eri kohtiin entsyymiä, jolloin ne voivat olla sitoutuneena entsyymiin samanaikaisesti. Nonkompetitiivinen inhibitio vaikuttaa itse katalyysireaktioon, eikä sen vaikutusta voida pienentää substraatin konsentraatiota lisäämällä toisin kuin kompetitiivisessa inhibitiossa. Kompetitiivisessa inhibitiossa sekä substraatti että inhibiittori pyrkivät kiinnittymään samaan kohtaan entsyymiä. Ne siis kilpailevat kiinnittymisestä entsyymin aktiiviseen kohtaan, mikä myös hidastaa katalyysireaktiota pienentämällä katalyysiin osallistuvien entsyymien määrää.[3][1] Muun muassa katalyysireaktion lopputuote voi toimia kompetitiivisena inhibiittorina.
Lähteet muokkaa
- ↑ a b c solunetti: Entsyymi-inhibiittorit www.solunetti.fi. Viitattu 25.8.2023.
- ↑ Happonen, Holopainen, Sotkas, Tenhunen, Tihtarinen-Ulmanen, Venäläinen: Bios 2 – Solu ja perinnöllisyys, s. 68. Helsinki: WSOY, 2008. ISBN 978-951-0-34308-1.
- ↑ a b Honkakoski, Paavo: [https://fortis.fi/wp-content/uploads/2021/02/LM19a_Syventavaa-tietoa-inhibition-mekanismeista-ja-transporttereiden-kineettisten-arvojen-maarityksesta.pdf LM19a: Syventävää tietoa inhibition mekanismeista ja transporttereiden kineettisten arvojen määrityksestä] fortis.fi. 8.8.2017. Arkistoitu 25.8.2023. Viitattu 25.8.2023.