Karbimatsoli
| |
Karbimatsoli
| |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| Etyyli-3-metyyli-2-sulfanylideeni-imidatsoli-1-karboksylaatti | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | H03 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C7H10N2O2S |
| Moolimassa | 186,24 |
| SMILES | Etsi tietokannasta: , |
| Fysikaaliset tiedot | |
| Sulamispiste | 122–125 °C [1] |
| Liukoisuus veteen | Liukenee hieman veteen |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | 80-95 %[2] |
| Proteiinisitoutuminen | 84 %[3] |
| Metabolia | hepaattinen |
| Puoliintumisaika | 4-6 tuntia[4] |
| Ekskreetio | ? |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria |
? |
| Reseptiluokitus |
|
| Antotapa | oraalinen |
Karbimatsoli (C7H10SN2O2) on imidatsolijohdannaisiin kuuluva orgaaninen yhdiste. Yhdistettä käytetään lääketieteessä ja eläinlääketieteessä kilpirauhasen liikatoiminnan hoitoon.
Ominaisuudet ja käyttö muokkaa
Huoneenlämpötilassa karbimatsoli on valkoista tai kellertävää kiteistä ainetta, joka liukenee hieman veteen ja hyvin etanoliin, asetoniin ja kloroformiin.[1][5][2] Karbimatsoli muuntuu elimistössä tiamatsoliksi eli se on tiamatsolin aihiolääke. Tiamatsoli estää tyroperoksidaasiin toimintaa. Tällöin kilpirauhanen ei kykene muodostamaan tyrosiinista tyroksiinia ja trijodityroniinia. Karbimatsolia käytetään kilpirauhasen liikatoiminnan ja tyreotoksikoosin hoitoon.[6][4][5][2] Ihmisten lisäksi karbimatsolia käytetään kilpirauhasen liikatoiminnan hoitoon myös kissoilla.[7][8]
Haittavaikutukset muokkaa
Tyypillisimmät haittavaikutukset ovat huonovointisuus, oksentaminen, ihottuma ja pääkipu. Vakava haittavaikutus on luuydinsuppressiosta johtuva eräiden valkosolujen määrän vähentyminen veressä eli agranulosytoosi.[6][4][8]
Valmistus muokkaa
Karbimatsolia valmistetaan tiamatsolin ja etyyliklooriformiaatin välisellä reaktiolla.[2]
Lähteet muokkaa
- ↑ a b Susan Budavari (päätoim.): Merck Index, s. 293. 12th Edition. Merck & Co., 1996. ISBN 0911910-12-3. (englanniksi)
- ↑ a b c d Simone M. Dahlmanns & Hans‐Wilhelm Müller‐Gärtner: Thyrotherapeutic Agents, Ullmann's Encyclopedia of Industrial Chemistry, John Wiley & Sons, New York, 2000.
- ↑ Carbimazole DrugBank. Viitattu 8.9.2019. (englanniksi)
- ↑ a b c Roger Walker: Clinical Pharmacy and Therapeutics, s. 677. Elsevier, 2012. ISBN 978-0-7020-4293-5. Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 8.9.2019). (englanniksi)
- ↑ a b Thyroid and Antithyroid Preparations, Kirk-Othmer Encyclopedia of Chemical Technology, John Wiley & Sons, New York, 2003.
- ↑ a b Atso Raasmaja & Pekka T. Männistö: 41. Kilpirauhashormonit ja tyreostaatit Farmakologia ja toksikologia. Medicina. Viitattu 8.9.2019.
- ↑ John D. Bonagura, David C. Twedt: Kirk's Current Veterinary Therapy XV, s. 105. Elsevier, 2014. ISBN 978-1-4377-2689-3. Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 8.9.2019). (englanniksi)
- ↑ a b Derek G. Waller,Tony Sampson: Medical Pharmacology and Therapeutics, s. 474. Elsevier, 2014. ISBN 9780702051807. Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 8.9.2019). (englanniksi)