Daktinomysiini
| |
Daktinomysiini
| |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| 2-amino-4,6-dimetyyli-3-okso-1-N,9-N-bis[7,11,14-trimetyyli-2,5,9,12,15-pentaokso-3,10-di(propan-2-yyli)-8-oksa-1,4,11,14-tetra-atsabisyklo[14.3.0]nonadekan-6-yyli]fenoksatsiini-1,9-dikarboksamidi | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | L01 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C62H86N12O16 |
| Moolimassa | 1255,417 g/mol |
| SMILES | Etsi tietokannasta: , |
| Fysikaaliset tiedot | |
| Sulamispiste | 241,5–243 °C |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | ? |
| Proteiinisitoutuminen | 5 % |
| Metabolia | Hepaattinen |
| Puoliintumisaika | 36 tuntia |
| Ekskreetio | ? |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria |
? |
| Reseptiluokitus |
|
| Antotapa | Intravenoosi |
Daktinomysiini eli aktinomysiini-D on kasvainten hoitoon käytettävä antibiootti. Se vaikuttaa kiinnittymällä tumassa DNA:n kaksoiskierteiden väliin ja estämällä siten transkription eli käytännössä geenin toiminnan. Siten se estää syöpäsolujen kasvua. Sitä käytetään joidenkin lapsilla esiintyvien syöpäsairauksien hoidossa. Daktinomysiinin käyttöalueita ovat pehmytkudossarkoomat, Ewingin sarkooma, Wilmsin kasvain, rabdomyosarkooma, luun sarkooma ja istukkasyöpä.[1] Daktinomysiiniä on annettu suonensisäisinä ruiskeina (iv.).
Daktinomysiini on suhteellisen myrkyllistä. Tärkeimmät haittavaikutukset ovat pahoinvointi, limakalvovauriot, ihottumat, hiustenlähtö ja luuytimen vajaatoiminta.[1]
Daktinomysiiniä saadaan aktinomykeetti-bakteereista eli ns. sädesienistä, Streptomyces parvulus, jotka ovat myös tunnettuja rakennusten kosteusvaurioista lähinnä allergioitten aiheuttajana.
Lääkkeen keksimisestä sen käyttöönottoon meni hieman yli kaksi vuosikymmentä (Yhdysvalloissa FDA vuonna 1964), ja siihen on voinut olla syynä daktinomysiinin suuri myrkyllisyys.
Daktinomysiinin keksi vuonna 1940 Yhdysvaltojen juutalainen lääketieteen tutkija Selman Waksman, joka oli syntynyt Ukrainassa. Hän löysi tutkimistaan sädesienistä useita antibiootteja, mm. streptomysiinin.
Myyntiluvan peruuttaminen muokkaa
29.2. 2012 lukien on daktinomysiinin (Cosmegen) myyntilupa peruutettu. Lääkettä oli markkinoinut Lundbeck -niminen lääkealan konserni. Erityislupaa voi pienille lääke-erille hakea, joko potilas taikka terveydenhuollon alan toimija, Fimeasta. Lääkkeen käyttö on vähentynyt, toisten vastaavien lääketuotteiden kehittelyn myötä.[2]
Lähteet muokkaa
- ↑ a b Elonen E, Kasvainten lääkehoito, kirjassa Koulu M, Mervaala E, Tuomisto J. Farmakologia ja toksikologia, 8. p., ss. 1013–1051, Kustannus Oy Medicina, Kuopio, 2012. ISBN 978-951-97316-4-3. Myös verkossa: www.medicina.fi
- ↑ http://www.lundbeck.com/upload/us/files/pdf/Products/Cosmegen_FI_Deregistration_Letter.pdf[vanhentunut linkki]
Aiheesta muualla muokkaa
- Medicina.fi: Daktinomysiini, sivu 951 (Arkistoitu – Internet Archive) (pdf)
- PubChem: Dactinomycin (englanniksi)
- DrugBank: Dactinomycin (englanniksi)
- Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes (KEGG): Actinomycin D (englanniksi)
- ChemBlink: Actinomycin D (englanniksi)