Platsomisiini
| |
Platsomisiini
| |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| (2S)-4-amino-N-[(1R,2S,3S,4R,5S)-5-amino-4-[[(2S,3R)-3-amino-6-[(2-hydroksietyyliamino)metyyli]-3,4-dihydro-2H-pyran-2-yyli]oksi]-2-[(2R,3R,4R,5R)-3,5-dihydroksi-5-metyyli-4-(metyyliamino)oksan-2-yyli]okso-3-hydroksisykloheksyyli]-2-hydroksibutanamidi | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | J01 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C25H48N6O10 |
| Moolimassa | 592,694 |
| SMILES | Etsi tietokannasta: , |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | ? |
| Proteiinisitoutuminen | 16 %[1] |
| Metabolia | ei metaboloidu |
| Puoliintumisaika | noin 4 tuntia[1] |
| Ekskreetio | renaalinen |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria |
? |
| Reseptiluokitus |
|
| Antotapa | intravenoosi |
Platsomisiini (C25H48N6O10) on puolisynteettinen aminoglykosideihin kuuluva orgaaninen yhdiste. Yhdistettä käytetään lääketieteessä antibioottina vakavien ja vaikeasti hoidettavien bakteeri-infektioiden hoidossa. Platsomisiini kuuluu WHO:n laatimaan tärkeimpien lääkeaineiden luetteloon.[2]
Ominaisuudet ja käyttö
muokkaaPlatsomisiini on puolisynteettinen yhdiste ja sen rakenne perustuu sisomisiinin rakenteeseen. Sisomisiiniin verrattuna erona on, että erääseen aminoryhmään on lisätty hydroksietyyliryhmä ja toiseen aminoryhmään aminobutaanihapporyhmä. Platsomysiinin vaikutusmekanismi on sama kuin muillakin aminoglykosidiantibiooteilla eli se sitoutuu bakteerien ribosomin 30S-alayksikköön, jolloin proteiinisynteesi estyy. Lääkeaine tehoaa erityisesti gramnegatiivisiin bakteereihin kuten enterobakteereihin. Lisäksi se tehoaa grampositiivisiin stafylokokkeihin. Platsomisiini ei inaktivoidu useiden aminoglykosideja inaktivoivien entsyymien vaikutuksesta, mutta esimerkiksi metyloivat entsyymit muuttavat sen tehottomaksi. Yhdysvaltain lääkeviranomainen FDA hyväksyi vuonna 2018 platsomisiinin käytettäväksi vaikeasti hoidettavien virtsatietulehdusten ja munuaistulehduksen hoitoon, mikäli muut hoitovaihtoehdot eivät ole tehokkaita. Lääkeaine annostellaan ruiskeena suoneen.[1][3][4]
Haittavaikutukset
muokkaaPlatsomisiinin aiheuttamia haittavaikutuksia voivat olla pääkipu, huimaus, tinnitus, unettomuus, huonovointisuus, ripuli ja oksentelu.[1][3]
Lähteet
muokkaa- ↑ a b c d M. Lindsay Grayson (päätoim.): Kucers' The Use of Antibiotics, s. 1053–1060. CRC Press, 2017. ISBN 9781498747967 Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 15.11.2019). (englanniksi)
- ↑ WHO Model List of Essential Medicines 2019. WHO. Viitattu 11.11.2019. (englanniksi)
- ↑ a b John E. Bennett, Raphael Dolin, Martin J. Blaser: Mandell, Douglas, and Bennett's Principles and Practice of Infectious Diseases, s. 1613–1617. Elsevier, 2019. ISBN 978-0-3234-8255-4 Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 15.11.2019). (englanniksi)
- ↑ Georgina Cox, Linda Ejim, Peter J. Stogios, Kalinka Koteva, Emily Bordeleau, Elena Evdokimova, Arthur O. Sieron, Alexei Savchenko, Alisa W. Serio, Kevin M. Krause & Gerard D. Wright: Plazomicin Retains Antibiotic Activity against Most Aminoglycoside Modifying Enzymes. ACS Infectious Diseases, 2018, 4. vsk, nro 6, s. 980–987. (englanniksi)