Diltiatseemi

Diltiatseemi
Systemaattinen (IUPAC) nimi
[(2S,3S)-5-[2-(dimetyyliamino)etyyl]-2-(4-metoksifenyyli)-4-okso-2,3-dihydro-1,5-bentsotiatsepin-3-yyli]asetaatti
Tunnisteet
CAS-numero	42399-41-7
ATC-koodi	C08DB01
PubChem CID	39186
DrugBank	DB00343
Kemialliset tiedot
Kaava	C22H26N2O4S
Moolimassa	414,518 g/mol
SMILES	Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Fysikaaliset tiedot
Sulamispiste	231 °C
Liukoisuus veteen	0,465 g/l
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus	40 %
Proteiinisitoutuminen	70–80 %
Metabolia	Hepaattinen
Puoliintumisaika	3–4,5 tuntia
Ekskreetio	Renaalinen
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria	?
Reseptiluokitus
Antotapa	Oraalinen

Diltiatsemiini on sydämen sykettä hidastava kalsiumkanavan salpaaja. Sitä voidaan käyttää sepelvaltimotaudissa, jos potilas ei siedä beetasalpaajaa. Sitä käytetään myös hypertension eli kohonneen verenpaineen hoidossa. Sillä voidaan myös hidastaa eteisvärinässä kammiovastetta. Annostus tulee säätää yksilöllisesti. Keskimääräinen tarvittava annos on 180–240 mg päivässä jaettuna 2 osa-annokseen.

Vaikutusmekanismi

Diltiatseemi on bentsotiatsepiinijohdos, joka salpaa tehokkaasti sileän lihaksen ja sydänlihaksen solujen ns. hitaita kalsiumkanavia (L-kanavat). Diltiatsemiini vähentää sekä valtimoiden että hiussuonten vastusta.

Haitta ja yhteisvaikutukset

Diltiatsemiini aiheuttaa sykkeen hidastumista tai nopeutumista ja joskus eteiskammiokatkoksia. Myös päänsärkyä ja nilkkojen turvotusta esiintyy. Lisäksi saattaa esiintyä punoitusta ja pahoinvointia, ummetusta tai närästystä. Allergiset oireet, vaskuliitti ja hepatiitti ovat hyvin harvinaisia sivuvaikutuksia. Diltiatsemiini voi alussa heikentää kykyä käyttää koneita tai ajaa autoa. Raskauden aikana diltiatsemiini voi aiheuttaa haittaa sikiölle eikä sitä suositella raskaana oleville.

Diltiatseemi saattaa estää sytokromi CYP3A4-entsyymin välityksellä metaboloituvien lääkeaineiden metaboliaa. Tällaisten lääkeaineiden pitoisuus voi kohota. Diltiatseemi metaboloituu pääosin sytokromi CYP 3A4-entsyymin välityksellä. Diltiatseemin ja voimakkaamman CYP3A4:n estäjän yhteiskäytössä diltiatseemin pitoisuus voi kasvaa jonkin verran.

Yliannostus

Yliannostus voi olla vaarallinen ja oireena esiintyy muun muassa bradykardiaa ja hypotensiota. Sydänfilmiä täytyy seurata ja atropiini, glukagoni, introopit ja vasopressorit sekä kalsiumglukonaatti-infuusio voivat olla tarpeen.

Aiheesta muualla

• PubChem: Diltiazem (englanniksi)
• Human Metabolome Database (HMDB): Diltiazem
• DrugBank: Diltiazem (englanniksi)
• Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes (KEGG): Diltiazem (englanniksi)
• ChemBlink: Diltiazem (englanniksi)

Kalsiumkanavan salpaajat

L-tyyppi

Dihydropyridiinijohdokset amlodipiini arandipiini aselnidipiini barnidipiini darodepiini elgodipiini elnadipiini felodipiini flordipiini furnidipiini iganidipiini isradipiini klevidipiini lasidepiini lemildipiini lerkanidipiini levamlodipiini mesudipiini nikardipiini nifedipiini niguldipiini niludipiini nilvadipiini nimodipiini nisoldipiini nitrendipiini olradipiini oksodipiini palonidipiini pranidipiini sagandipiini sornidipiini teludipiini tiamdipiini trombodipiini vatanidipiini Diltiatseemijohdannaiset diltiatseemi iprotiatseemi klentiatseemi siratiatseemi Fenyylialkylamiinit anipamiili dagapamiili devapamiili emopamiili etripamiili falipamiili gallopamiili levemopamiili ronipamiili tiapamiili verapamiili