Tapentadoli
| |
| |
Tapentadoli
| |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| 3-[(2R,3R)-1-(dimetyyliamino)-2-metyylipentan-3-yyli]fenoli | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | N02 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C14H23NO |
| Moolimassa | 221,34 g/mol |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | 32 % [1] |
| Metabolia | hepaattinen (enimmäkseen glukuronidaation kautta, mutta myös CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6) [1] |
| Puoliintumisaika | ~ 4 tuntia [1] |
| Ekskreetio | renaalinen (99 %) [1] |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria |
C(AU) |
| Reseptiluokitus | |
| Antotapa | oraalinen |
Tapentadoli, tuotenimet Palexia muiden joukossa, on bentsenoidiluokan keskitetysti vaikuttava opioidianalgeetti, jolla on kaksi vaikutustapaa μ-opioidireseptorin agonistina ja noradrenaliinin takaisinoton estäjänä (NRI).[2] Kivunlievitys alkaa 32 minuutin kuluessa suun kautta antamisesta ja kestää 4–6 tuntia.[3]
Tapentadolin teho on jossain tramadolin ja morfiinin välillä, ja analgeettinen teho on verrattavissa oksikodonin tehoon huolimatta sivuvaikutusten pienemmästä esiintyvyydestä. Sitä pidetään yleisesti kohtalaisen vahvana opioidina. CDC Opioid Guidelines Calculator arvioi 50 mg:n tapentadolia vastaavan 10 mg suun kautta otettavaa oksikodonia opioidireseptorin aktivaation suhteen.[4]
Laki
muokkaaListattu valtioneuvoston asetuksessa huumausaineina pidettävistä aineista, valmisteista ja kasveista.[5]
Lähteet
muokkaa- ↑ a b c d https://go.drugbank.com/drugs/DB06204
- ↑ Role of Tapentadol Immediate Release (Nucynta) in the Management Of Moderate-to-Severe Pain ncbi.nlm.nih.gov. Viitattu 20.07.2024. (englanniksi)
- ↑ Tapentadol hydrochloride: A novel analgesic ncbi.nlm.nih.gov. Viitattu 20.07.2024. (englanniksi)
- ↑ https://doi.org/10.1358%2Fdof.2006.031.12.1047744
- ↑ https://finlex.fi/fi/laki/ajantasa/2008/20080543