Norketiapiini

Norketiapiini (Norquetiapine) on ketiapiinin tärkeä aineenvaihdunnan tuote eli metaboliitti ihmisissä.

Norketiapiinin rakenne

Norketiapiini on farmakologisesti aktiivinen ja sitoutuu pääasiassa seuraaviin reseptoreihin:^lähde?

• histamiini H1-reseptoreihin (Ki = 1.15 nM)
• serotoniini 5HT2-reseptoreihin (Ki = 2.9 nM)
• adrenerginen takaisinoton estäjä (Ki = 34.8 nM)
• muskariini M1-reseptoreihin (Ki = 38.3 nM)
• adrenergisiin alfa1-beta-reseptoreihin (Ki = 46.4 nM)
• dopamiini D1-reseptoreihin (Ki = 99.8 nM)

Norketiapiinin vaikutukset alkavat olla merkittäviä vasta melko suurilla ketiapiini annoksilla. Olennaisena erona ketiapiinin nähden on muskariini-reseptorien sitominen, adrenergisen takaisinoton estäminen sekä beta-reseptorien sitominen.

Katso myös

• Antipsykoottinen lääke

Aiheesta muualla

• ChemBlink: 11-(1-Piperazinyl)dibenzo[b,f[1,4]thiazepine] (englanniksi)