Nalmefeeni
| |
Nalmefeeni
| |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| 17-syklopropyylimetyyli-4,5α-epoksi-6-metyleenimorfinan-3,14-dioli | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | ? |
| PubChem CID | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C21H25NO3 |
| Moolimassa | 339,428 g/mol |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | ? |
| Proteiinisitoutuminen | 45 % |
| Metabolia | Hepaattinen |
| Puoliintumisaika | 10,8 ± 5,2 tuntia |
| Ekskreetio | renaalinen |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria |
? |
| Reseptiluokitus |
|
| Antotapa | Oraalinen, intravenoosinen |
Nalmefeeni (myös nalmetreeni[1]; tuotenimi Selincro®) on opioidiantagonisti ja sillä on samankaltainen rakenne kuin naltreksonilla ja naloksonilla. Nalmefeenin keksi 1970-luvun alussa yhdysvaltalainen Jack Fishman kollegoineen.[2][3]
Rakenne
muokkaaNalmefeeni eroaa naltreksonista 6-kohdassa olevan ketoniryhmän kohdalla, missä metyleeniryhmä (CH2) korvaa jälkimmäisessä olevan hapen (O). Metyleeniryhmä lisää sen sitoutumisvoimaa erityisesti μ-opioidireseptoriin. Nalmefeeni toimii "universaalina antagonistina" myös muihin opioidireseptoreihin.
Lääkkeenä
muokkaaSuomalainen Biotie Therapies on kehittänyt nalmefeenista tablettina annosteltavan (aiemmin vain injektiomuoto) lääkkeen, joka vähentää halua juoda paljon alkoholia.[4] Se ei estä alkoholin juomista, mutta se estää ylenpalttisen juomisen, kun se kiinnittyy opioidireseptoreihin ja vähentää alkoholin tuomaa mielihyvää.[5] Ainetta markkinoidaan tuotenimellä Selincro.[6] Aiemmin sitä on markkinoitu tuotenimellä Revex vastalääkkeeksi opioidiyliannostukseen,[7] mutta siihen tarkoitukseen harvemmin käytetty koska naloksoni on vakiintuneempi ja halvempi vaihtoehto.
Yleisimmät haittavaikutukset, joita nalmefeenia saaneet potilaat saivat, olivat huimaus, unettomuus ja pahoinvointi. Ne olivat kuitenkin yleensä lieviä ja ohimeneviä. Tutkimuksessa havaittiin nalmefeenin vähentävän raskaiden juomapäivien lukumäärää ja alkoholin kokonaiskulutusta yli 50 prosentilla lähtötilanteeseen verrattuna. Tutkimuksiin on osallistunut kaikkiaan 3000 alkoholiriippuvaista.[8] Nalmefeeni vähensi juomista puolen vuoden hoitojakson aikana keskimäärin kahdella kolmanneksella.[9]
Nalmefeenia koskevat kolmannen vaiheen tutkimukset saatiin päätökseen kesään 2011 mennessä. Lääkeaineen myyntilupahakemus Euroopassa jätettiin marraskuussa 2011.[10]
Euroopan lääkeviraston Lääkevalmistekomitea näytti nalmefeenille vihreää valoa joulukuussa 2012.[11] Euroopan komissio antoi helmikuun lopulla alkoholismilääkkeelle myyntiluvan kaikkien EU-maiden alueelle. Markkinoille se tuli toukokuussa 2013.[12]
Lähteet
muokkaa- ↑ The Free Online Dictionary - Medical dictionary
- ↑ US patent 3814768, Jack Fishman et al, "6-Methylene-6-Desoxy Dihydro Morphine And Codeine Derivatives And Pharmaceutically Acceptable Salts", julkaistu 26.11.1971, issued 1974-06-04
- ↑ Drugs for Relapse Prevention of Alcoholism; Second generation opioidergic compunds: clinical data; John David Sinclair; 2005.
- ↑ Biotie lähellä läpimurtoa – alkoholismilääkkeelle vihreää valoa Yle 14.12.2012, viitattu 29.3.2013
- ↑ Suomalaislääke alkoholismiin Yle.fi 31.12.2010 Viitattu 31.12.2010
- ↑ SelincroTM (nalmefeeni): Alkoholiriippuvuuden uusi hoitomuoto.
- ↑ REVEX (nalmefene hydrochloride)RxList: The Internet Drug Index
- ↑ Nalmefeenille haetaan pian myyntilupaa Euroopassa (Arkistoitu – Internet Archive) Mediauutiset 15.6.2011
- ↑ Lundbeckin tutkimustulokset esillä Taloussanomat 05.03.2012
- ↑ nalmefeenin (SelincroTM) myyntilupahakemus jätetty Tiedote 21.11.2011, viitattu 14.12.2012
- ↑ "Historiallinen päivä Biotielle" (Arkistoitu – Internet Archive) Kauppalehti 14.12.2012
- ↑ Kotimainen alkoholismilääke käy kaupaksi
Aiheesta muualla
muokkaa- Juoposta voi tulla kohtuukäyttäjä Helsingin Sanomat 26.9.2013.
- PubChem: Nalmefene (englanniksi)
- Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes (KEGG): Nalmefene (englanniksi)
- ChemBlink: Nalmefene (englanniksi)