Metotreksaatti

Metotreksaatti
Systemaattinen (IUPAC) nimi
(2S)-2-[[4-[(2,4-diaminopteridin-6-yyli)metyyli-metyyliamino]bentsoyyli]amino]pentaanidihappo
Tunnisteet
CAS-numero	59-05-2
ATC-koodi	L01BA01
PubChem CID	126941
DrugBank	DB00563
Kemialliset tiedot
Kaava	C20H22N8O5
Moolimassa	454,439 g/mol
SMILES	Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Fysikaaliset tiedot
Sulamispiste	195 °C
Liukoisuus veteen	2,6 g/l
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus	17–90 %%
Proteiinisitoutuminen	50 %
Metabolia	Hepaattinen
Puoliintumisaika	3–10 tuntia
Ekskreetio	Renaalinen
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria	?
Reseptiluokitus
Antotapa	Oraalinen, intravenoosi, intramuskulaarinen

Metotreksaatti on syöpälääke eli sytostaatti: toiselta nimeltään ametopteriini tai metylaminopteriini, ja sen lyhennös on MTX. Tyypiltään metotreksaatti on foolihapon antagonisti eli ns. vastavaikuttaja. Se kuuluu antimetaboliittien lääkeaineryhmään.

Metotreksaatti on ollut saatavilla jo hyvin kauan, se on eräs kaikkein vanhimmista edelleen käytössä olevista solumyrkyistä. Sen markkinointinimiä ovat ainakin: Trexan sekä Methotrexate.

Lääkettä voidaan käyttää syövän hoidon ohella myös reumaattisissa sairauksissa sekä vaikeissa psoriasis-tapauksissa. Esimerkiksi lasten akuuttia leukemiaa voidaan hoitaa metotreksaatilla. Yleensä suositaan yhdistelmähoitoja sytostaatteja annettaessa, käytettäviä lääkeyhdistelmiä voidaan muokata sairausvaiheen, hoitovasteen (lääkkeen toimintatehon) sekä potilaan yleiskunnon mukaisesti.

Metotreksaattia voidaan annostella hyvin monella tapaa: tabletteina (peroraalisesti), iv. ja im. sekä intratekaalisesti: myös suoraan selkäydinnesteeseen eli likvoriin ruiskutettuna. Yleensä tehtäviinsä koulutetut hoitajat huolehtivat lääkkeen antamisesta, etenkin syöpäsairauksia hoidettaessa.

Lapsilla esiintyvien leukeemisten verisairauksien hoidosta

Lasten hoito voitiin aloittaa lääkeaineyhdistelmällä, missä mukana vinkristiini sekä kortikosteroidit. Tämän jälkeen kallon sädetystä eli sädehoitoa, sekä metotreksaattia intratekaalisesti. Tämän hoitovaiheen tarkoitus on estää jo ennalta niin sanottu sentraalinen relapsi keskushermostoon. Jatkohoitoa saatettiin jatkaa potilaan kotona, ja merkaptopuriini voitiin siihen yhdistää, syklofosfamidin ohella. Tuohon jatkovaiheen lääkitykseen sisältyi myös metotreksaatti. Kaikki nämä aina tapauksesta riippuvaisesti, mutta pääsuunnittain. Leukemian tyyppi vaikuttaa myös sytostaattisen lääkityksen kokoonpanoon. Hoidossa pyrittiin saamaan aikaan remissio, tasaantuma taikka elpymisvaihe. Potilaan saavutettua remission, saatettiin hänelle antaa induktiohoitona sekä vinkristiiniä että prednisonia. Keskimääräisesti arvioitu hoitojen kesto saattoi olla yhteensä 3 vuotta. Metotreksaatti saattoi olla yhtenä lisättynä osana erästä kaikkein tunnetuinta hoitokaaviota, jota on käytetty syöpäsairauksien hoidossa: CHOP. Hoitokaaviot eivät yleensä ole suinkaan stabiileja, niitä voidaan muokata aina kulloisenkin tilanteen mukaan.

Sivuvaikutukset

Sivuvaikutuksina saattaa esiintyä ruuansulatuskanavan haavaumia (fissuuroita), ripulia, ihottumaa, luuydinvauriota (trombosytopenia, leukopenia) sekä oksentelua ja vatsakipuja. Se voi vaikuttaa keuhkofunktioon, aiheuttaen esimerkiksi atelektaasia.

Vastalääke

Metotreksaatin vastalääkkeenä voidaan käyttää yliannostelutapauksissa leukovoriinia eli foliinihappoa.

Lähteet

• Vartiainen: Lääkeaineoppi, SHKS/WSOY, 1960 Porvoo (s. 181–182) -ei ISBN-numeroa-
• Tuomi, Alfering & Olli: Lääkkeet ja niiden käyttö, SHKS/WSOY, 1977 Porvoo (s. 113 & 294) ISBN 951-0-06936-1

Aiheesta muualla

• PubChem: Methotrexate (englanniksi)
• DrugBank: Methotrexate (englanniksi)
• Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes (KEGG): Methotrexate (englanniksi)
• Terveyskirjasto: Trexan^{[vanhentunut linkki]}