Lugduniini
| |
Lugduniini
| |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| (1R,4R,7S,10R,13S,16R,19S)-7-(1H-indol-3-yylimetyyli)-10-(2-metyylipropyyli)-4,13,16,19-tetra(propan-2-yyli)-21-tia-3,6,9,12,15,18,23-hepta-atsabisyklo[18.2.1]trikosaani-2,5,8,11,14,17-heksoni | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | ? |
| PubChem CID | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C40H62N8O6S |
| Moolimassa | 783,046 g/mol |
| SMILES | Etsi tietokannasta: , |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | ? |
| Metabolia | ? |
| Puoliintumisaika | ? |
| Ekskreetio | ? |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria |
? |
| Reseptiluokitus |
|
| Antotapa | ? |
Lugduniini on Staphylococcus lugdunensis -bakteerista eristetty bakteereita tuhoava antibiootti, joka tehoaa useisiin patologisiin bakteereihin mukaan lukien MRSA:han. Lugduniinin löytöprosessi julkaistiin vuonna 2016 Nature-tiedelehdessä. Antibiootin eristysprosessi oli omalaatuinen, sillä sitä tuottava S. lugdunensis -kanta eristettiin ihmisen nenästä. Lugduniini on kemialliselta rakenteeltaan syklinen peptidi, joka sisältää myös tiatsolidiiniryhmän. S. lugdunensis ei tuota lugduniinia ribosomien välityksellä. Sen sijaan antibiootin biosynteesin osoitettiin tapahtuvan neljän peptidisyntaasin välityksellä, joita koodaa yksi 30-kiloemäsparin operoni.[1]
Lugduniinin kemiallinen kaava on C40H62N8O6S, moolimassa 783,046 g/mol ja CAS-numero 1989698-37-4.
Kliininen merkitys muokkaa
Systeemiset bakteeri-infektiot ovat hankalia hoidettavia, sillä monet niitä aiheuttavat endogeeniset bakteerit ovat vastustuskykyisiä nykyisin käytössä oleville antibiooteille. Lisäksi kyseenomaisten bakteerien antibioottiresistenssi-kannat yleistyvät jatkuvasti. WHO:n raportin mukaan nykyisen kehityksen jatkuessa useille antibiooteille vastustuskykyiset organismit (MDRO) ovat todennäköisempiä kuolemanaiheuttajia seuraavien vuosikymmenien päästä kuin esimerkiksi syöpä[2]. Muun muassa MRSA ja vankomysiini-resistantti enterokokki kuuluvat MDRO-ryhmään, ja lugduniinin osoitettiin tuhoavan näitä bakteereja tehokkaasti koeputki-viljelmissä.[1]
Lisäksi Staphylococcus aureus -bakteerin infektoimien rottien nenästä kyettiin eristämään huomattavasti vähemmän S. aureus -bakteereja, jos infektoituneiden rottien nenään istutettiin viiden päivän ajaksi myös villityypin S. lugdunensis -kanta. Vastaavaa infektion hoitoa ei tapahtunut, jos nenään istutettiin poistogeeninen S. lugdunensis -kanta, joka ei kykene tuottamaan lugduniinia. Epidemiologinen tutkimus löysi myös korrelaation S. lugdunensis- ja S. aureus -bakteerin väliltä; S. lugdunensis näyttää kilpailevan elintilasta ihmisen nenässä S. aureus -bakteerin kanssa.[1]
Lähteet muokkaa
- ↑ a b c Zipperer, A ym. (2016) Human commensals producing a novel antibiotic impair pathogen colonization. Nature 535, 511–516. doi:10.1038/nature18634
- ↑ WHO. Antimicrobial resistance: global report on surveillance 2014. http://www.who.int/drugresistance/documents/surveillancereport/en/ (2014)
Aiheesta muualla muokkaa
- PubChem: Lugdunin (englanniksi)