Galantamiini
| |
Galantamiini
| |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| (4aS,6R,8aS)- 5,6,9,10,11,12- heksahydro- 3-metoksi- 11-metyyli- 4aH- [1]bentsofuro[3a,3,2-ef] [2] bentsatsepiini- 6-oli | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | N06 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C17H21NO3 |
| Moolimassa | 287,354 g/mol |
| SMILES | Etsi tietokannasta: , |
| Fysikaaliset tiedot | |
| Sulamispiste | 126,5 °C |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | 80 to 100 % |
| Proteiinisitoutuminen | 18 % |
| Metabolia | Hepaattinen osittain CYP450: CYP2D6/3A4 |
| Puoliintumisaika | 7 hours |
| Ekskreetio | Renaalinen (95 %, josta 32 % muuttumattomana), uloste (5 %) |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria |
? |
| Reseptiluokitus |
|
| Antotapa | Oraalinen |
Galantamiini (Nivalin, Razadyne, Reminyl) on tetriäärinen kasvialkaloidi, jota löytyy esimerkiksi narsisseista. Hermostoon se vaikuttaa reversiibelinä antikoliiniesteraasina eli koliiniesteraasin inhibiittorina. Lääketieteessä sitä käytetään Alzheimerin taudin hoitoon, ja se on kliinisesti osoitettu tehokkaaksi ja hyvin siedetyksi. Galantamiinin aloitusannos on 8 mg kerran vuorokaudessa ja se voidaan myöhemmin nostaa portaittain 24 mg:aan.[1][2][3] Galantamiinilla on koetilanteissa saatu aikaan hyviä tuloksia antikolinergisen myrkytystilan keskushermosto-oireiden kumoamisessa.[4]
Galantamiini on myös toimiva laihdutuslääke suurilla annoksilla. Annosmäärän ylittävien annostusten oireita ovat pahoinvointi ja oksetus.[5]Mekanismia jolla paino putoaa ei tunneta.[6] Kaikille galantamiinia saaneille potilaille ei aiheudu pahoinvointia ja oksetusta ja paino putoaa silti.[7] Lääkärin tulee huomioida lääkettä määrätessä onko potilaan painon putoaminen hyväksyttävää.[8]
Lähteet muokkaa
- ↑ Koulu, Markku & Tuomisto, Jouko: Farmakologia ja toksikologia. Medicina Oy, 2007. Alzheimerin taudin lääkkeet (PDF). (Arkistoitu – Internet Archive)
- ↑ Analysis of metabolic variation and galanthamine content in Narcissus bulbs by 1H NMR. Tammikuu 2010. National Institutes of Health.
- ↑ Galantamiini :: Terveyskirjasto Duodecim. [vanhentunut linkki]
- ↑ Reversal of Central Anticholinergic Syndrome by Galanthamine. The Journal of American Medical Association, 1977. Artikkelin verkkoversio. Viitattu 16.7.2011.
- ↑ https://www.thelancet.com/journals/lancet/article/PIIS0140-6736(02)08267-3/fulltext
- ↑ https://molmed.biomedcentral.com/articles/10.2119/molmed.2011.00083
- ↑ https://agsjournals.onlinelibrary.wiley.com/doi/full/10.1111/j.1532-5415.2006.00756.x
- ↑ https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4737921/
Aiheesta muualla muokkaa
- ChemSpider: Galantamiini (9272) (Arkistoitu – Internet Archive)
- Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes (KEGG): Galantamiini (D04292)
- ChEMBL: Galantamiini (CHEMBL659)
- UNII: Galantamiini (0D3Q044KCA) (Arkistoitu – Internet Archive)