Diatsoksidi
| |
| |
Diatsoksidi
| |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| 7-kloori-3-metyyli-4H-1λ6,2,4-bentsotiadiatsiini-1,1-dioksidi | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | C02 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C8H7N2ClO2S |
| Moolimassa | 230,676 |
| SMILES | Etsi tietokannasta: , |
| Fysikaaliset tiedot | |
| Sulamispiste | 330–331 °C [1] |
| Liukoisuus veteen | Ei liukene veteen |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | ? |
| Proteiinisitoutuminen | > 90 %[2] |
| Metabolia | hepaattinen |
| Puoliintumisaika | 28 tuntia[2] |
| Ekskreetio | renaalinen |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria |
? |
| Reseptiluokitus |
|
| Antotapa | intravenoosi |
Diatsoksidi (C8H7SN2ClO2) on heterosyklinen orgaaninen yhdiste. Yhdistettä käytetään lääketieteessä korkean verenpaineen ja liiallisen insuliininerityksen hoitoon. Diatsoksidi kuuluu WHO:n laatimaan tärkeimpien lääkeaineiden luetteloon.[3]
Ominaisuudet ja käyttö muokkaa
Diatsoksidi on huoneenlämpötilassa kiteistä ainetta. Se ei liukene veteen ja liukenee etanoliin ja emäksiin.[1] Diatsoksidin vaikutusmekanismi perustuu siihen, että se avaa ja aktivoi ATP-herkkiä kaliumionikanavia. Tällöin sileä lihaskudos rentoutuu ja verisuonet laajentuvat, jolloin verenpaine laskee. Sydämen lyöntitiheys nousee. Kaliumionikanavien avautuminen vähentää insuliinin erittymistä haimasta. Diatsoksidia käytetään ruiskeena vaarallisen korkean verenpaineen hoidossa. Sitä käytetään myös hyperinsulinismien, jetanoliissa verensokeritaso on lian matala, hoidossa.[4][5][6][7][8][9][10][11]
Haittavaikutukset muokkaa
Diatsoksidin aiheuttamia haittavaikutuksia voivat olla esimerkiksi verenpianeen laskeminen liian alas, verensokeritaso nousu, veden kertyminen elimistöön ja turvotus ja sydämen rytmihäiriöt.[6][9]
Valmistus muokkaa
Diatsoksidia valmistetaan 2-aminosulfonyyli-4-kloorianiliinin ja trietyyliortoasetaatin välisellä reaktiolla.[12]
Lähteet muokkaa
- ↑ a b Susan Budavari (päätoim.): Merck Index, s. 509. 12th Edition. Merck & Co., 1996. ISBN 0911910-12-3. (englanniksi)
- ↑ a b Diazoxide DrugBank. Viitattu 2.9.2019. (englanniksi)
- ↑ WHO Model List of Essential Medicines 2019. WHO. Viitattu 2.9.2019. (englanniksi)
- ↑ David A. Williams, William O. Foye, Thomas L. Lemke: Foye's principles of medicinal chemistry, s. 575. Lippincott Williams & Wilkins, 2012. ISBN 99781609133450. Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 2.9.2019). (englanniksi)
- ↑ Gajanan S. Joshi & James C. Burnett: Cardiovascular Agents, Kirk-Othmer Encyclopedia of Chemical Technology, John Wiley & Sons, New York, 2003.
- ↑ a b Alexander Scriabine & David G. Taylor: Antihypertensives, Ullmann's Encyclopedia of Industrial Chemistry, John Wiley & Sons, New York, 2000.
- ↑ Axel Kleemann: Cardiovascular System (C), Ullmann's Encyclopedia of Industrial Chemistry, John Wiley & Sons, New York, 2017.
- ↑ William H. Frishman, Angela Cheng-Lai, James Nawarskas: Current Cardiovascular Drugs, s. 329. Birkhäuser, 2005. ISBN 978-1-57340-998-8. Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 2.9.2019). (englanniksi)
- ↑ a b Clive P. Page, Ben Greenstein, Dinah Gould: Trounce's Clinical Pharmacology for Nurses, s. 76-77. Elsevier, 2009. ISBN 978-0-443-06804-1. Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 2.9.2019). (englanniksi)
- ↑ Michael B. Ranke: Diagnostics of Endocrine Function in Children and Adolescents, s. 280. Karger Medical and Scientific Publishers, 2003. ISBN 978-3-8055-7497-5. Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 2.9.2019). (englanniksi)
- ↑ Synnynnäinen isoloitu hyperinsulinismi terveyskirjasto.fi. Viitattu 2.9.2019.
- ↑ Ṛuben Vardanyan, Victor J. Hruby: Synthesis of essential drugs, s. 309. Elsevier, 2006. ISBN 978-0-444-52166-8. Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 2.9.2019). (englanniksi)