Baklofeeni

Baklofeeni
Baklofeeni
Systemaattinen (IUPAC) nimi
(RS)-4-amino-3-(4-kloorifenyyli)butaanihappo
Tunnisteet
CAS-numero 1134-47-0
ATC-koodi M03BX01
PubChem 2284
DrugBank DB00181
Kemialliset tiedot
Kaava C₁₀H₁₂ClNO₂
Moolimassa 213,66
Synonyymit Baklofen, Lioresal
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus 70-85%
Proteiinisitoutuminen 30%
Metabolia Deaminaatio
Puoliintumisaika 3-4h
Ekskreetio Renaalinen (70-80%)
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

B3(AU) C(US)

Reseptiluokitus

Reseptivalmiste

Antotapa Oraalinen, intratekaalinen

Baklofeeni luokitellaan lihasrelaksanttien ryhmään ja on voimakkaasti kouristuksia estävä lääkeaine.[1] Baklofeenia käytetään aivo- ja selkäydinsairauksien aiheuttaman spastisuuden hoidossa[2], erilaisten kiputilojen hoidossa kuten kolmoishermosärky[3] sekä alkoholiriippuvuuden hoidossa.[4][5] Baklofeenin kauppanimiä Suomessa ovat Baklofen Mylan, Lioresal ja Baclofen Sintetica.

ToimintamekanismiMuokkaa

Baklofeenin vaikutus on spinaalinen ja on estävän välittäjäaineen gamma-aminovoihapon (GABA) kemiallinen lähisukulainen. Baklofeeni stimuloi gaba-beeta-reseptoreita hidastamalla ja estämällä poly- ja monosynaptisen refleksin impulssin siirtoa, samalla stimuloiden ja estäen glutamaatin, aspartaatin ja aminohappojen vapautumista.[2][6]

Baklofeeni ei vaikuta hermo-lihassiirtymään.[2]

Käyttö lääketieteessäMuokkaa

Baklofeenin käyttö lääketieteessä kohdistuu spastisuuden hoitoon.[1][7] Baklofeenia määrätään ensisijaisesti lääkemääräyksellä oraalisesti otettavaksi tablettimuodossa, mutta riittämättömän hoitovasteen vuoksi on aiheellista harkita myös lääkeainepumpun asennusta selkäydinkanavan likvortilaan.[8]

Baklofeenivalmisteen annostus oraalisesti nautittuna kotiympäristössä on usein 30-80 mg/vuorokausi, mutta tarkan seurannan olosuhteissa voidaan käyttää annostusta 100-120 mg/vuorokausi.[9]

Intratekaalisesti annosteltavan baklofeenin määrä hoitoaiheesta riippuen on 10-1400µg/vuorokausi.[10]

YhteisvaikutuksetMuokkaa

Baklofeeni on sedatiivinen lääkeaine, joten samanaikaista sedatoivien lääkeaineiden ja alkoholin käyttöä tulee tarkkailla hengityslaman vuoksi.[11] Trisyklisten masennuslääkkeiden käyttö yhdessä baklofeenin kanssa voi lisätä lihashypotoniaa. Litiumin yhtäaikainen käyttö baklofeenin kanssa saattaa lisätä hyperkineettisiä oireita. Parkinsonin taudissa käytettävä levodopa voi aiheuttaa sekavuutta, haluusinaatioita, pahoinvointia ja Parkinsonin taudin pahenemista yhdessä baklofeenin kanssa käytettynä.[11]

HaittavaikutuksetMuokkaa

Koska baklofeeni on lihaksia rentouttava sedatiivinen lääkeaine, se saattaa aiheuttaa suurilla annoksilla ja hoidon alussa uneliaisuutta. Haittavaikutukset ovat usein ohimeneviä ja vähenevät lääkeannostusta vähentäessä.

Hyvin yleiset (≥ 1/10): sedaatio, uneliaisuus, pahoinvointi.[12]

Yleinen (≥ 1/100, < 1/10): heitehuimaus, ataksia, vapina, päänsärky, nystagmus, näön heikkeneminen, akkommodaatio-häiriöt, matala verenpaine, ruoansulatuskanavan häiriöt, ummetus, ripuli, yökkääminen, oksentelu, suun kuivuminen, ihottuma, hikoilu, virtsaamistarpeen lisääntyminen, yökastelu, dysuria, hengityksen lamaantuminen, sekavuustila, hallusinaatiot, masentuneisuus, unettomuus, euforia, painajaiset, lihasheikkous, lihaskipu, väsymys, vähentynyt sydämen minuuttitilavuus.[12]

Harvinainen (≥ 1/10 000, < 1/1 000): parestesia, dysartria, makuhäiriö, vatsakipu, maksan toiminnan häiriöt, virtsan retentio, erektiohäiriö.[12]

Hyvin harvinainen (< 1/10 000): hypotermia.[12]

Tuntematon (saatavissa oleva tieto ei riitä arviointiin): uniapneaoireyhtymä, bradykardia, urtikaria, vieroitusoireet, veren kohonnut sokeripitoisuus.[12]

Tuntemattomista haittavaikutuksista uniapneaoireyhtymää havaittiin alkoholiriippuvaisilla suurilla baklofeeniannoksilla.[12]

YliannostusMuokkaa

Yliannostuksen oireita baklofeenilla ovat keskushermostolamaan liittyvät oireet, kuten uneliaisuus, hengityslama, tajunnan heikkeneminen ja kooma.[13]

Edellä mainittujen lisäksi yliannostuksen oireina voi esiintyä verenpaineen vaihtelua, hallusinaatioita, bradykardiaa, takykardiaa, kouristuksia, lisääntynyttä syljeneritystä, sekavuutta, yleistynyttä lihasvelttoutta, myoklonia, hypotermia, pahoinvointia, oksentaminen, ripulia, maksa-arvojen kohoamista, pupillarefleksin heikentymistä.[13]

Baklofeenin yliannostuksen hoito on oireenmukaista, sillä antidoottia ei tunneta.[13]

LinkitMuokkaa

Terveyskylä - lasten spastisuuden hoito

LähteetMuokkaa

  1. a b Lioresal Pharmaca Fennica. Viitattu 31.3.2020.
  2. a b c Lioresal (Farmakodynamiikka) Pharmaca Fennica. Viitattu 31.3.2020.
  3. Kasvojen kiputilat ja niiden hoito (Kolmoishermosärky) sic.fimea.fi. Viitattu 31.3.2020.
  4. Baklofeeni alkoholiriippuvuuden hoidossa maksakirroosipotilailla www.kaypahoito.fi. Viitattu 31.3.2020.
  5. Alkoholiongelmaisen hoito (Alkoholiriippuvuuden lääkehoito) Duodecim. Viitattu 313.2020.
  6. Baclofen Sintetica (Farmakodynamiikka) spc.nam.fi. Viitattu 31.3.2020.
  7. Spastisuuden hoito www.duodecimlehti.fi. Viitattu 31.3.2020.
  8. Spastisuuden hoito intratekaalisella baklofeenilla www.duodecimlehti.fi. Viitattu 31.3.2020.
  9. Lioresal (Annostus ja antotapa) Pharmaca Fennica. Viitattu 31.3.2020.
  10. Baclofen Sintetica (Annostus ja antotapa) spc.nam.fi. Viitattu 31.3.2020.
  11. a b Lioresal (Yhteisvaikutukset) Pharmaca Fennica. Viitattu 31.03.2020.
  12. a b c d e f LIORESAL tabletti 10 mg, 25 mg - Pharmaca Fennica (Haittavaikutukset) pharmacafennica.fi. Viitattu 31.3.2020.
  13. a b c Lioresal (Yliannostus) Pharmaca Fennica. Viitattu 31.3.2020.