Rimonabantti
| |
| |
Rimonabantti
| |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| 1-(2,4-dikloorifenyyli)-5-(4-kloorifenyyli)-4-metyyli-N-piperidino-1H-pyratsoli-3-karboksamidi | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | A08 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C22H21N4Cl3O |
| Moolimassa | 463.79 g/mol |
| SMILES | Etsi tietokannasta: , |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | Ei määritettävissä |
| Proteiinisitoutuminen | Miltei 100% |
| Metabolia | Hepaattinen, CYP3A4 |
| Puoliintumisaika | kuudesta yhdeksään päivää normaalilla painoindeksillä, kuusitoista päivää jos BMI > 30 |
| Ekskreetio | Suolisto 86% ja munuaiset 3% |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Lupatiedot |
|
| Raskauskategoria |
? |
| Reseptiluokitus |
markkinoilta poistettu |
| Antotapa | suun kautta |
Rimonabantti (rimonabant, SR141716, Acomplia) on ensimmäinen selektiivinen CB1-kannabinoidireseptorin salpaaja eli antagonisti, joka vähentää endokannabinoidijärjestelmän säätelemää ruokahalua ja kiihdyttää elimistön rasva- ja sokeriaineenvaihduntaa. Lääkkeen on myös todettu auttaneen koehenkilöitä tupakoinnin lopettamisessa. Lääkkeen kehitti ranskalainen Sanofi-Aventis -lääkeyritys, euroopan komissio hyväksyi 21. kesäkuuta 2006 rimonabantin myynnin silloisessa 25-jäsenisessä euroopan unionissa[1] ja sitä oli Suomessa saatavissa reseptilääkkeenä kauppanimellä Acomplia. Lääke vedettiin Suomen markkinoilta pois lokakuussa 2008. Ilmoitettuina perusteina olivat masentuneisuus, ahdistuneisuus, aggressiokohtaukset ja lisääntynyt itsemurhariski.[2]
Rimonabantti on tarkoitettu ylipainoisille ja lihaville, joiden painoindeksi (BMI) on yli 27 kg/m2 ja joilla on vähintään yksi sydän- ja verisuonitautien riskitekijä sekä niille, joiden painoindeksi on vähintään 30 kg/m2.
Lähteet
muokkaa- ↑ Acomplia EPAR January 30, 2009. EMA. Arkistoitu helmikuu 22, 2017. Viitattu toukokuu 12, 2023. From EMA index page (Arkistoitu – Internet Archive)
- ↑ https://www.laakarilehti.fi/tyossa/laakeinfo/haittavaikutusten-vuoksi-vuosina-2005-2010-kaytosta-poistuneet-laakkeet/
Aiheesta muualla
muokkaa- Acomplia Resources (Arkistoitu – Internet Archive)
- Acomplia Report
- Kliinistä informaatiota lääkäreille (Arkistoitu – Internet Archive)
- Uusi laihdutuslääke Suomen markkinoille (Arkistoitu – Internet Archive)
- PubChem: Rimonabant (englanniksi)
- Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes (KEGG): Rimonabant (englanniksi)
- ChemBlink: Rimonabant (englanniksi)