Pibrentasviiri
| |
Pibrentasviiri
| |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| Metyyli-N-[(2S,3R)-1-[(2S)-2-[6-[(2R,5R)-1-[3,5-difluori-4-[4-(4-fluorifenyyli)piperidin-1-yyli]fenyyli]-5-[6-fluori-2-[(2S)-1-[(2S,3R)-3-metoksi-2-(metoksikarbonyyliamino)butanoyyli]pyrrolidin-2-yyli]-3H-bentsimidatsol-5-yyli]pyrrolidin-2-yyli]-5-fluori-1H-bentsimidatsol-2-yyli]pyrrolidin-1-yyli]-3-metoksi-1-oksobutan-2-yyli]karbamaatti | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | ? |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C57H65N10F5O8 |
| Moolimassa | 1113,19 |
| SMILES | Etsi tietokannasta: , |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | ? |
| Proteiinisitoutuminen | >99,9 %[1] |
| Metabolia | hepaattinen (vähäistä) |
| Puoliintumisaika | 23–29 tuntia[1] |
| Ekskreetio | ulosteiden mukana |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria |
? |
| Reseptiluokitus |
|
| Antotapa | oraalinen |
Pibrentasviiri (C57H65N10O8F5) on heterosyklinen orgaaninen yhdiste. Yhdistettä käytetään lääketieteessä hepatiitti C -infektion hoitoon. Pibrentasviirin ja glekapreviirin yhdistelmä kuuluu WHO:n laatimaan tärkeimpien lääkeaineiden luetteloon.[2]
Ominaisuudet ja käyttö muokkaa
Pibrentasviiri sitoutuu proteaaseihin kuuluvaan hepatiitti C -viruksen proteiiniin NS5A ja estää sen toiminnan. Virus tarvitsee tätä proteiinia jakaantumiseensa tarvittavan replikaasientsyymikompleksin ja virionin muodostumiseen. Kun NS5A:n toiminta estyy, virus ei kykene jakaantumaan. Pibrentasviiri tehoaa kaikkiin kuuteen hepatiitti C -viruksen genotyyppiin. Lääkeainetta annetaan yhdistelmätablettina yhdessä glekapreviirin kanssa. Sen teho on hyvä, ja jopa yli 90 % potilaista parantuu. Pibrentasviirin ja glekapreviirin yhdistelmä hyväksyttiin markkinoille Euroopan unionin alueella ja Yhdysvalloissa vuonna 2017.[1][3][4][5]
Haittavaikutukset muokkaa
Pibrentasviirin ja glekapreviirin yhdistelmä on yleisesti ottaen hyvin siedetty ja haittavaikutukset ovat lieviä. Tyypillisimmät haittavaikutukset ovat pääkipu, huonovointisuus ja väsymys.[1][4]
Lähteet muokkaa
- ↑ a b c d Yvette N. Lamb: Glecaprevir/Pibrentasvir: First Global Approval. Drugs, 2017, 77. vsk, nro 16, s. 1797–1804. Artikkelin verkkoversio. Viitattu 27.11.2019. (englanniksi)
- ↑ WHO Model List of Essential Medicines 2019. WHO. Viitattu 27.11.2019. (englanniksi)
- ↑ Martti Färkkilä: C-hepatiitti – maksasairauden hoidosta infektion eliminaatioon. Duodecim, 2018, 134. vsk, nro 17, s. 1655–1657. Artikkelin verkkoversio. Viitattu 27.11.2019.
- ↑ a b Paul Y. Kwo, Fred Poordad, Armen Asatryan, Stanley Wang, David L. Wyles, Tarek Hassanein, Franco Felizarta, Mark S. Sulkowski, Edward Gane, Benedict Maliakka, J. Scott Overcash, Stuart C. Gordon, Andrew J. Muir, Humberto Aguilar, Kosh Agarwal, Gregory J. Dore, Chih-Wei Lin, Ran Liu, Sandra S. Lovell, Teresa I. Ng, Jens Kort, Federico J. Mensa: Glecaprevir and pibrentasvir yield high response rates in patients with HCV genotype 1–6 without cirrhosis. Journal of Hepatology, 2017, 67. vsk, nro 2, s. 263–271. Artikkelin verkkoversio. Viitattu 27.11.2019. (englanniksi)
- ↑ Teresa I. Ng, Preethi Krishnan, Tami Pilot-Matias, Warren Kati, Gretja Schnell, Jill Beyer, Thomas Reisch, Liangjun Lu, Tatyana Dekhtyar, Michelle Irvin, Rakesh Tripathi, Clarence Maring, John T. Randolph, Rolf Wagner, Christine Collins: In Vitro Antiviral Activity and Resistance Profile of the Next-Generation Hepatitis C Virus NS5A Inhibitor Pibrentasvir. Antimicrobial Agents and Chemotherapy, 2017, 61. vsk, nro 5, s. e02558-16. (englanniksi)