Glekapreviiri
| |
Glekapreviiri
| |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| (1R,14E,18R,22R,26S,29S)-26-tert-butyyli-N-[(1R,2R)-2-(difluorimetyyli)-1-[(1-metyylisyklopropyyli)sulfonyylikarbamoyyli]syklopropyyli]-13,13-difluori-24,27-diokso-2,17,23-trioksa-4,11,25,28-tetra-atsapentasyklo[26.2.1.03,12.05,10.018,22]hentriakonta-3,5,7,9,11,14-heksaeeni-29-karboksamidi | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | ? |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C38H46N6F4O9S |
| Moolimassa | 838,878 |
| SMILES | Etsi tietokannasta: , |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | ? |
| Proteiinisitoutuminen | 97,5 %[1] |
| Metabolia | hepaattinen (vähäistä) |
| Puoliintumisaika | 6–9 tuntia[1] |
| Ekskreetio | ulosteiden mukana |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria |
? |
| Reseptiluokitus |
|
| Antotapa | oraalinen |
Glekapreviiri (C38H46SN6O9F4) on heterosyklinen orgaaninen yhdiste. Yhdistettä käytetään lääketieteessä C-hepatiitin hoitoon. Glekapreviirin ja pibrentasviirin yhdistelmä kuuluu WHO:n laatimaan tärkeimpien lääkeaineiden luetteloon.[2]
Ominaisuudet muokkaa
Glekapreviiri sitoutuu hepatiittiviruksen NS3/4-proteinaasiin ja estää sen toiminnan. Tämän seurauksena virus ei kykene lisääntymään, koska lisääntymisessä tarvittava polyproteiini ei hydrolysoidu entsyymin vaikutuksesta. Glekapreviiri on tehokas kaikkia kuutta hepatiitti C -viruksen genotyyppiä vastaan. Sitä käytetään sairauden hoidossa yhdessä pibrentasviirin kanssa ja se annostellaan tablettina suun kautta. Yhdistelmä hyväksyttiin Euroopan unionin alueella ja Yhdysvalloissa vuonna 2017 ja sen teho on erittäin hyvä, jopa yli 90 % sairastuneista parantuu.[1][3][4]
Haittavaikutukset muokkaa
Glekapreviirin ja pibrentasviirin yhdistelmä on yleisesti ottaen hyvin siedetty, ja haittavaikutukset ovat lieviä. Tyypillisimmät haittavaikutukset ovat pääkipu, huonovointisuus ja väsymys.[1][4]
Lähteet muokkaa
- ↑ a b c d Yvette N. Lamb: Glecaprevir/Pibrentasvir: First Global Approval. Drugs, 2017, 77. vsk, nro 16, s. 1797–1804. Artikkelin verkkoversio. Viitattu 25.11.2019. (englanniksi)
- ↑ WHO Model List of Essential Medicines 2019. WHO. Viitattu 25.11.2019. (englanniksi)
- ↑ Martti Färkkilä: C-hepatiitti – maksasairauden hoidosta infektion eliminaatioon. Duodecim, 2018, 134. vsk, nro 17, s. 1655–1657. Artikkelin verkkoversio. Viitattu 25.11.2019.
- ↑ a b Paul Y. Kwo, Fred Poordad, Armen Asatryan, Stanley Wang, David L. Wyles, Tarek Hassanein, Franco Felizarta, Mark S. Sulkowski, Edward Gane, Benedict Maliakka, J. Scott Overcash, Stuart C. Gordon, Andrew J. Muir, Humberto Aguilar, Kosh Agarwal, Gregory J. Dore, Chih-Wei Lin, Ran Liu, Sandra S. Lovell, Teresa I. Ng, Jens Kort, Federico J. Mensa: Glecaprevir and pibrentasvir yield high response rates in patients with HCV genotype 1–6 without cirrhosis. Journal of Hepatology, 2017, 67. vsk, nro 2, s. 263–271. Artikkelin verkkoversio. Viitattu 25.11.2019. (englanniksi)