Loperamidi

kemiallinen yhdiste
Loperamidi
Loperamidi
Systemaattinen (IUPAC) nimi
4-[4-(4-klorofenyyli)-4-hydroksipiperidiini-1-yyli]-N,N-dimetyyli-2,2-difenyylibutaaniamidi
Tunnisteet
CAS-numero 53179-11-6
ATC-koodi A07DA03
PubChem CID 3955
DrugBank DB00836
Kemialliset tiedot
Kaava C29H33N2ClO2 
Moolimassa 477,037 g/mol
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus 0,3 %
Proteiinisitoutuminen 97 %
Metabolia hepaattinen
Puoliintumisaika 9–14 tuntia
Ekskreetio bukkaalinen (30–40 %), renaalinen (1 %)
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

C(US)

Reseptiluokitus


Riippuvuusalttius Matala
Antotapa Oraalinen

Loperamidi on heikko opioidi[1], jota käytetään ripulilääkkenä. Loperamidi kehitettiin vuonna 1969 belgialaisen Janssen-Cilag lääkeyhtymän innovoimana, sekä hyväksyttiin lääkevalmisteeksi 1975. Sen tunnetuimpia valmistenimiä lienee Imodium.[1] Suomessa loperamidia myydään valmistenimillä Imocur, Imodium, Lopacut, Loperamide ja Lopex[2] sekä dimetikonin kanssa yhdistelmävalmisteena nimellä Imodium Plus[3]. Lääke otetaan suun kautta tablettina tai sol-tab-tyyppisenä resoriblettina, joka liukenee suussa. Se tarkoittaa, että lääkkeen voi ottaa silloin ilman vettä. Vaikuttavaa ainetta on 2 mg tablettia/resoriblettiä kohden.

Lopex-lääkepakkaus. Lopex sisältää loperamidia 2 mg per kapseli. Lopexia saa apteekeista ilman reseptiä.

Lääkettä käytetään eri syistä aiheutuneen akuutin ripulin hoitoon. Veriset ulosteet kuten punataudissa on este käytölle.

Muun muassa Ruotsissa ja Yhdysvalloissa on raportoitu loperamidin väärinkäytöstä ja yliannosteluun liittyvistä kuolemantapauksista. Lääkkeen huomattava yliannostus saattaa haitata vakavasti sydämen toimintaa. Joulukuuhun 2017 mennessä Suomen Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus Fimealle oli raportoitu vain yhdestä ripulilääkkeiden väärinkäytöstä, johon ei kuitenkaan liittynyt myrkytystä.[4][5]

Loperamidin rakennekaavio 3D-kuvana.

Lähteet

muokkaa

Aiheesta muualla

muokkaa
 
Käännös suomeksi
Tämä artikkeli tai sen osa on käännetty tai siihen on haettu tietoja muunkielisen Wikipedian artikkelista.