Levasetyylimetadoli
 |
Tähän artikkeliin tai osioon ei ole merkitty lähteitä, joten tiedot kannattaa tarkistaa muista tietolähteistä. Voit auttaa Wikipediaa lisäämällä artikkeliin tarkistettavissa olevia lähteitä ja merkitsemällä ne ohjeen mukaan. |
| |
| |
Levasetyylimetadoli
| |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| [(3S,6S)-6-(dimetyyliamino)-4,4-difenyyliheptan-3-yyli]asetaatti | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | N07 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C23H31NO2 |
| Moolimassa | 353.50 |
| SMILES | Etsi tietokannasta: , |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | ? |
| Proteiinisitoutuminen | ~80% |
| Metabolia | Hepaattinen (CYP3A4) |
| Puoliintumisaika | 2.6 päivää |
| Ekskreetio | ? |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria |
? |
| Reseptiluokitus | |
| Antotapa | oraalinen |
Levasetyylimetadoli (INN), levometadyyliasetaatti (USAN), OrLAAM (kauppanimi) tai levo-α-asetyylimetadoli (LAAM) on metadonin kaltainen synteettinen opioidi. Sillä on erittäin pitkä vaikutusaika metaboliittiensa ansiosta. Lääkkeenä sitä käytetään toissijaisena vaihtoehtona opioidikorvaushoidossa buprenorfiinin ja metadonin jälkeen. Lääke ilmestyi Euroopan unionin markkinoille heinäkuussa 1997, mutta Euroopan Lääkearviointiviraston lääkevalmistekomitea (CPMP) suositteli maaliskuun 2001 lopulla lääkkeen vetämistä pois myynnistä hengenvaarallisten sydämen rytmihäiriöiden takia.[1]
Farmakologia
muokkaaFarmakodynamiikka
muokkaaLevasetyylimetadoli on μ-opioidireseptorin agonisti.
Se on myös potentti, nonkompetetiivinen hermostollisen α3β4-nikotiiniasetyylikoliinireseptorin antagonisti.[2]
Farmakokinetiikka
muokkaaLAAM läpikäy laajamittaisen ensimmäisen-kierron metabolian, jossa muodostuu de-metyloitunut metaboliitti nor-LAAM, joka edelleen demetyloituu seuraavaksi aktiiviseksi metaboliitiksi, dinor-LAAM:iksi. Nämä metaboliitit ovat vaikutuksiltaan voimakkaampia kuin alkuperäinen lääke.
Lähteet
muokkaa- ↑ https://www.fimea.fi/-/orlaam-myyntikieltoon-eu-n-alueella (Arkistoitu – Internet Archive)
- ↑ Xiao Y, Smith RD, Caruso FS, Kellar KJ: Blockade of rat α3β4 nicotinic receptor function by methadone, its metabolites, and structural analogs. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, October 2001, 299. vsk, nro 1, s. 366–71. PubMed:11561100 Artikkelin verkkoversio.