Keftaroliinifosamiili
| |
| |
Keftaroliinifosamiili
| |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| (6R,7R)-7-[[(2Z)-2-etoksi-imino-2-[5-(fosfonoamino)-1,2,4-tiadiatsol-3-yyli]asetyyli]amino]-3-[[4-(1-metyylipyridin-1-ium-4-yyli)-1,3-tiatsol-2-yyli]sulfanyyli]-8-okso-5-tia-1-atsabisyklo[4.2.0]okt-2-eeni-2-karboksylaatti | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | J01 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C22H22N8O8PS4 |
| Moolimassa | 685,726 |
| SMILES | Etsi tietokannasta: , |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | ? |
| Proteiinisitoutuminen | < 20 %[1] |
| Metabolia | ? |
| Puoliintumisaika | 1,6–2,6 tuntia[1] |
| Ekskreetio | renaalinen |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria |
? |
| Reseptiluokitus |
|
| Antotapa | intravenoosi |
Keftaroliinifosamiili (C22H22PS4N8O8) on kefalosporiineihin kuuluva orgaaninen yhdiste. Yhdistettä käytetään lääketieteessä antibioottina useiden muille antibiooteille vastustuskykyisten bakteeri-infektioiden hoitamiseen.
Ominaisuudet ja käyttö muokkaa
Keftaroliinifosamiili on aihiolääke, joka metaboloituu ihmiselimistössä aktiiviseksi aineenvaihduntatuotteeksi keftaroliiniksi. Yhdiste kuuluu niin kutsuttuihin viidennen sukupolven kefalosporiineihin. Sen vaikutusmekanismi perustuu muiden saman lääkeaineryhmän molekyylien tavoin bakteerien soluseinän peptidoglykaanikerroksen biosynteesin estoon. Keftaroliini tehoaa useisiin grampositiivisiin bakteereihin esimerkiksi stafylokokkeihin ja streptokokkeihin. Sille ovat alttiita myös MRSA-kannat, jotka ovat resistenttejä useille muille antibiooteille. Gramnegatiivisesta bakteereista keftaroliinifosamiili tehoaa muun muassa Neisseria- ja Haemophilus-suvun bakteereihin. Keftaroliinia on tutkittu myös käytettäväksi yhdessä beetalaktamaasien inhibiittorin avibaktaamin kanssa mutta tutkimukset keskeytettiin kolmanteen vaiheeseen. Keftaroliinifosamiilia käytetään keuhkokuumeen ja ihon ja pehmytkudosten tulehdusten hoitoon.[1][2]
Haittavaikutukset muokkaa
Tyypillisimmät keftaroliinin aiheuttamat haittavaikutukset ovat lieviä ja niitä ovat esimerkiksi oksentelu ja ripuli. Haittavaikutuksina on havaittu myös ihottumaa, neutropeniaa ja anemiaa.[1][3]
Lähteet muokkaa
- ↑ a b c d M. Lindsay Grayson (päätoim.): Kucers' The Use of Antibiotics, s. 603–616. CRC Press, 2017. ISBN 9781498747967. Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 17.4.2019). (englanniksi)
- ↑ Axel Kleemann: Antiinfectives for Systemic Use, 1. Antibacterials, Ullmann's Encyclopedia of Industrial Chemistry, John Wiley & Sons, New York, 2016. (englanniksi)
- ↑ Sidhartha Ray (päätoim.): Side Effects of Drugs Annual, s. 220–222. Elsevier, 2017. ISBN 9780444639486. Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 17.4.2019). (englanniksi)