Kefepiimi
| |
| |
Kefepiimi
| |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| (6R,7R)-7-[[(2Z)-2-(2-amino-1,3-tiatsol-4-yyli)-2-metoksi-iminoasetyyli]amino]-3-[(1-metyylipyrrolidin-1-ium-1-yyli)metyyli]-8-okso-5-tia-1-atsabisyklo[4.2.0]okt-2-eeni-2-ckarboksylaatti | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | J01 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C19H24N6O5S2 |
| Moolimassa | 480,582 |
| SMILES | Etsi tietokannasta: , |
| Fysikaaliset tiedot | |
| Sulamispiste | 150 °C (hajoaa)[1] |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | ? |
| Proteiinisitoutuminen | 20 %[2] |
| Metabolia | ? |
| Puoliintumisaika | noin 2 tuntia[2] |
| Ekskreetio | renaalinen |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria |
? |
| Reseptiluokitus |
|
| Antotapa | intravenoosi, intramuskulaarinen |
Kefepiimi (C19H24S2N6O5) on kefalosporiineihin kuuluva orgaaninen yhdiste. Yhdistettä käytetään lääketieteessä ja eläinlääketieteessä antibioottina useiden bakteeri-infektioiden hoitamiseen.
Ominaisuudet ja käyttö
muokkaaKefepiimi kuuluu niin kutsuttuihin neljännen sukupolven kefalosporiineihin. Sen vaikutusmekanismi perustuu muiden saman lääkeaineryhmän molekyylien tavoin bakteerien soluseinän peptidoglykaanikerroksen biosynteesin estoon. Lääkeaine tehoaa useisiin grampositiivisiin bakteereihin esimerkiksi streptokokkeihin. MRSA-kannat ovat resistenttejä. Gramnegatiivisesta bakteereista kefepiimi tehoaa muun muassa enterobakteereihin kuten kolibakteeriin ja lisäksi Pseudomonas aeruginosaan. Kefepiimi on suhteellisen stabiili useita beetalaktamaaseja vastaan ja sitä on tutkittu käytettäväksi myös beetalaktamaasien inhibiittorin tatsobaktaamin kanssa. Aine annetaan ruiskeena suoneen tai lihakseen. Kefepiimiä käytetään muun muassa keuhkokuumeen, iho- ja pehmytkudostulehdusten, aivokalvotulehdusten ja virtsatietulehdusten hoitamiseen.[2][3][4] Kefepiimiä voidaan käyttää koirien ja hevosten antibiootina[5].
Haittavaikutukset
muokkaaTyypillisimmät kefepiimin aiheuttamat haittavaikutukset ovat huonovointisuus ja kefalosporiineille tyypillisesti oksentelu, ripuli ja ihottuma. Harvinaisena voi esiintyä neurologisia haittavaikutuksia.[2]
Lähteet
muokkaa- ↑ Susan Budavari (päätoim.): Merck Index, s. 317. (12th Edition) Merck & Co., 1996. ISBN 0911910-12-3 (englanniksi)
- ↑ a b c d M. Lindsay Grayson (päätoim.): Kucers' The Use of Antibiotics, s. 578–597. CRC Press, 2017. ISBN 9781498747967 Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 20.4.2019). (englanniksi)
- ↑ Pekka T. Männistö & Raimo K. Tuominen: 51. Soluseinämää heikentävät bakteerilääkkeet Farmakologia ja toksikologia. Medicina. Viitattu 20.4.2019.
- ↑ Axel Kleemann: Antiinfectives for Systemic Use, 1. Antibacterials, Ullmann's Encyclopedia of Industrial Chemistry, John Wiley & Sons, New York, 2016. (englanniksi)
- ↑ Mark G. Papich: Saunders Handbook of Veterinary Drugs, s. 116–117. Elsevier, 2010. ISBN 9781437701920 Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 20.4.2019). (englanniksi)