Kaspofungiini
| |
| |
Kaspofungiini
| |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| N-[(3S,6S,9S,11R,15S,18S,20R,21R,24S,25S)-21-(2-aminoetyyliamino)-3-[(1R)-3-amino-1-hydroksipropyyli]-6-[(1S,2S)-1,2-dihydroksi-2-(4-hydroksifenyyil)etyyli]-11,20,25-trihydroksi-15-[(1R)-1-hydroksietyyli]-2,5,8,14,17,23-heksaokso-1,4,7,13,16,22-heksa-atsatrisyklo[22.3.0.09,13]heptakosan-18-yyli]-10,12-dimetyylitetradekanamidi | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | J02 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C52H88N10O15 |
| Moolimassa | 1093,324 |
| SMILES | Etsi tietokannasta: , |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | < 10% %[1] |
| Proteiinisitoutuminen | 96-97 %[1] |
| Metabolia | hepaattinen |
| Puoliintumisaika | 9-11 tuntia[2] |
| Ekskreetio | virtsan ja ulosteiden mukana |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria |
? |
| Reseptiluokitus |
|
| Antotapa | intravenoosi |
Kaspofungiini (C52H88N10O15) on ekinokandiineihin kuuluva orgaaninen yhdiste. Yhdistettä käytetään lääketieteessä sienilääkkeenä. Kaspofungiini kuuluu WHO:n keskeisimpien lääkeaineiden luetteloon[3].
Ominaisuudet ja käyttö muokkaa
Kaspofungiini on puolisynteettinen yhdiste ja sitä valmistetaan Glarea lozoyensis-kotelosienen tuottamasta heksapeptidistä pneumokandiini B0:sta. Yhdisteen sienten kasvua estävät ominaisuudet perustuvat 1,3-β-glukaanisyntaasin estoon. Tämän entsyymin inhibitoituessa sienet eivät kykene muodostamaan soluseinänsä rakennusaineeksi beetaglukaania ja solujen rakenne hajoaa helposti. Kaspofungiini tehoaa useisiin sieniin ja homeisiin, muun muassa Candida- ja Aspergillus-sukujen lajeihin ja Pneumocystis jirovecii-sieneen. Lääkeaine annostellaan ruiskeena suoneen ja sitä voidaan käyttää muun muassa kadidioosien ja aspergilloosien hoidossa. Kaspofungiini tehoaa myös atsoleille vastustuskykyisiin infektioihin.[1][2][4][5][6][7]
Haittavaikutukset muokkaa
Kaspofungiini on useimmiten hyvin siedetty lääkeaine. Mahdollisia haittavaikutuksia voivat olla pistoskohdan kipu ja punoitus, ihottuma, huonovointisuus, oksentelu, ripuli ja pääkipu. Yhdiste voi aiheuttaa maksan entsyymiarvojen nousua.[2][5][6][7]
Lähteet muokkaa
- ↑ a b c John E. Bennett, Raphael Dolin, Martin J. Blaser: Mandell, Douglas, and Bennett's Principles and Practice of Infectious Diseases, s. 510-511. Elsevier, 2019. ISBN 978-0-3234-8255-4. Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 26.4.2022). (englanniksi)
- ↑ a b c M. Lindsay Grayson (päätoim.): Kucers' The Use of Antibiotics, s. 2659-2674. CRC Press, 2017. ISBN 9781498747967. Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 26.4.2022). (englanniksi)
- ↑ WHO Model List of Essential Medicines 2021. WHO. Viitattu 26.4.2022. (englanniksi)
- ↑ Axel Kleemann: Antiinfectives for Systemic Use, 2. Antimycotics (Antifungals) and Antimycobacterials, Ullmann's Encyclopedia of Industrial Chemistry, John Wiley & Sons, New York, 2016. (englanniksi)
- ↑ a b Carol A. Kauffman, Peter G. Pappas, Jack D. Sobel, William E. Dismukes: Essentials of Clinical Mycology, s. 101-103. Springer, 2011. ISBN 978-1-4419-6640-7. Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 26.4.2022). (englanniksi)
- ↑ a b Veli-Jukka Anttila: Uudet sienilääkkeet – lisää tehoa vai lisää kustannuksia? Duodecim, 2003, 119. vsk, nro 14, s. 1297-1299. Artikkelin verkkoversio. Viitattu 26.4.2022.
- ↑ a b Paul L. McCormack & Caroline M. Perry: Caspofungin. Drugs, 2005, 65. vsk, s. 2049–2068. Artikkelin verkkoversio. Viitattu 26.4.2022. (englanniksi)