Daptomysiini


Daptomysiini
Systemaattinen (IUPAC) nimi
(3S)-3-[[(2S)-4-amino-2-[[(2S)-2-(dekanoyyliamino)-3-(1H-indol-3-yyli)propanoyyli]amino]-4-oksobutanoyyli]amino]-4-[[(3S,6S,9R,15S,18R,21S,24S)-3-[2-(2-aminofenyyli)-2-oksoetyyli]-24-(3-aminopropyyli)-15,21-bis(karboksimetyyli)-6-(1-karboksipropan-2-yyli)-9-(hydroksimetyyli)-18,31-dimetyyli-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29-dekaokso-1-oksa-4,7,10,13,16,19,22,25,28-nonaa-atsasyklohentriakont-30-yyli]amino]-4-oksobuaanihappo
Tunnisteet
CAS-numero	103060-53-3
ATC-koodi	J01XX09
PubChem CID	16129629
DrugBank	DB00080
Kemialliset tiedot
Kaava	C₇₂H₁₀₁N₁₇O₂₆
Moolimassa	1619,709 g/mol
SMILES	Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus	?
Proteiinisitoutuminen	90-93%
Metabolia	?
Puoliintumisaika	7 vuorokautta
Ekskreetio	Renaalinen
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria	?
Reseptiluokitus
Antotapa	Intravenoosi

Daptomysiini on suonensisäisesti infusoitava antibiootti, joka tehoaa moniin grampositiivisiin bakteereihin.

Daptomysiini tuotiin markkinoille 2003. Se on puolisynteettinen syklinen lipopeptidi. Se aiheuttaa kalsiumkanavista riippuvaisesti bakteerisolun solukalvon depolarisaation ja estää nukleiinihapposynteesiä.

Daptomysiini tehoaa ainoastaan grampositiivisiin bakteereihin, kuten stafylokokkeihin, streptokokkeihin ja klostrideihin sekä enterokokkeihin. Sen käyttöaiheita ovat lähinnä vaikeat Staphylococcus aureus -infektiot ja se tehoaa myös MRSA-kantoihin.

Daptomysiini annostellaan suonensisäisenä infuusiona. Se eliminoituu munuaisten kautta ja vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa annosväliä on pidennettävä. Daptomysiinillä ei saavuteta riittäviä lääkepitoisuuksia keuhkoissa ja keuhkojen limakalvon surfaktanttimolekyylit inaktivoivat sitä. Daptomysiini ei siis sovellu keuhkoinfektioiden hoitoon.

Daptomysiinin merkittävimmät haittavaikutukset ovat pahoinvointi ja lihaskipu tai lihasvaurio (rabdomyolyysi).

Lähteet muokkaa

Hedman ym. 2011: Infektiosairaudet, Kustannus Oy Duodecim
Lääketietokeskus Oy, Pharmaca Fennica: Valmisteyhteenveto: Cubicin

Aiheesta muualla muokkaa

Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes (KEGG): Daptomycin (englanniksi)