Atslosilliini
| |
Atslosilliini
| |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| (2S,5R,6R)-3,3-dimetyyli-7-okso-6-[[(2R)-2-[(2-oksoimidatsolidiini-1-karbonyyli)amino]-2-fenyyliasetyyli]amino]-4-tia-1-atsabisyklo[3.2.0]heptaani-2-karboksyylihappo | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | J01 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C20H23N5O6S |
| Moolimassa | 461,504 |
| SMILES | Etsi tietokannasta: , |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | ? |
| Proteiinisitoutuminen | 20–30 %[1] |
| Metabolia | ? |
| Puoliintumisaika | noin 0,7–1,1 tuntia[2] |
| Ekskreetio | renaalinen |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria |
? |
| Reseptiluokitus |
|
| Antotapa | intravenoosi |
Atslosilliini (C20H23SN5O6) on penisilliineihin kuuluva orgaaninen yhdiste. Sitä käytetään lääketieteessä antibioottina.
Ominaisuudet ja käyttö
muokkaaAtslosilliinin antibioottiset ominaisuudet perustuvat muiden penisilliinien tavoin bakteerin soluseinän synteesin estämiseen. Se tehoaa moniin bakteereihin muun muassa grampositiisiin kokkeihin ja gramnegatiivisista bakteereista erityisesti Pseudomonas aeruginosa-lajiin. Lääkeainetta voidaan käyttää keuhkokuumeen ja muiden hengitystieinfektioiden, virtsatulehdusten, munuaistulehdusten ja ihoinfektioiden hoidossa.[1][2][3] Atslosilliini on osoittaunut tehokkaaksi hoidettaessa myös muille antibiooteille vastustuskykyisiä borrelioositapauksia ja toimii myös ehkäisevästi[4].
Haittavaikutukset
muokkaaAtslosilliini voi aiheuttaa allergisia oireita, verenvuotoherkkyyttä, maksan entsyymiarvojen nousua ja suurina annoksina se on myrkyllistä hermostolle.[2]
Valmistus
muokkaaAtslosilliinin synteesin ensimmäisessä vaiheessa 2-imidatsolidinoni reagoi fosgeenin kanssa happokloridiksi, joka sen jälkeen reagoi fenyyliglysiinin kanssa. Viimeinen vaihe on reaktio 6-aminopenisillaanihapon kanssa emäksisissä olosuhteissa.[3]
Lähteet
muokkaa- ↑ a b Roger G. Finch, David Greenwood, Richard J. Whitley, S. Ragnar Norrby: Antibiotic and Chemotherapy, s. 223. Elsevier, 2010. ISBN 978-0-7020-4765-7. Teoksen verkkoversio (viitattu 15.6.2020). (englanniksi)
- ↑ a b c M. Lindsay Grayson (päätoim.): Kucers' The Use of Antibiotics, s. 187–199. CRC Press, 2017. ISBN 9781498747967. Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 15.6.2020). (englanniksi)
- ↑ a b Ṛuben Vardanyan, Victor J. Hruby: Synthesis of essential drugs, s. 438. Elsevier, 2006. ISBN 978-0-444-52166-8. Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 15.6.2020). (englanniksi)
- ↑ Charlotte Kjaer: Uusi ase borrelioosia vastaan Tieteen Kuvalehti. 5.4.2020. Viitattu 15.6.2020.