Sevimeliini
| |
| |
Sevimeliini
| |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| (2R,5R)-2-metyylispiro[1,3-oksatiolaani-5,3'-1-atsabisyklo[2.2.2]oktaani] | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | N07 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C10H17NOS |
| Moolimassa | 199,316 |
| SMILES | Etsi tietokannasta: , |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | ? |
| Proteiinisitoutuminen | 20 %[1] |
| Metabolia | Hepaattinen |
| Puoliintumisaika | 3–5 h[2] |
| Ekskreetio | Virtsan mukana |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria |
? |
| Reseptiluokitus |
|
| Antotapa | Oraalinen |
Sevimeliini (C10H17SNO) on heterosyklinen ja spirosyklinen orgaaninen yhdiste. Yhdistettä käytetään lääketieteessä Sjögrenin oireyhtymään liittyvän suun kuivumisen hoitoon.
Ominaisuudet, käyttö ja valmistus muokkaa
Sevimeliini sitoutuu muskariinireseptoreihin, erityisesti M1-reseptoreihin keskushermostossa ja M3-reseptoreihin sylkirauhasissa. Sevimeliini toimii parasympatomimeettinä ja reseptorien agonistina. Sitoutuminen reseptoreihin lisää syljeneritystä ja siten vähentää suun kuivumista. Sitä käytetään Sjögrenin oireyhtymään liittyvän kuivasuisuuden hoidossa[1][2][3] Suomessa sevimeliinillä ei ole myyntilupaa[4].
Sevimeliinin haittavaikutuksia voivat olla runsas hikoilu, huonovointisuus, ripuli, nuha ja näkökentän häiriöt.[1][3]
Sevimeliiniä valmistetaan kolmivaiheisella synteesillä lähtemällä 3-kinuklidinonista.[5][6]
Lähteet muokkaa
- ↑ a b c Arthur H. Jeske: Mosby's Dental Drug Reference, s. 271. Elsevier, 2017. ISBN 9780323481113. Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 20.9.2018). (englanniksi)
- ↑ a b David A. Williams, William O. Foye, Thomas L. Lemke: Foye's principles of medicinal chemistry, s. 374. Lippincott Williams & Wilkins, 2012. ISBN 99781609133450. Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 20.9.2018). (englanniksi)
- ↑ a b Manuel Ramos-Casals, John H. Stone, Haralampos M. Moutsopoulos: Sjögren’s Syndrome, s. 530–531. Springer, 2012. ISBN 978-0-85729-946-8. Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 20.9.2018). (englanniksi)
- ↑ Jukka H. Meurman: Kuivan suun aiheuttajat ja hoito Fimea. Viitattu 5.11.2023.
- ↑ Annette M. Doherty: Annual Reports in Medicinal Chemistry, s. 299. Academic Press, 2001. ISBN 9780120405367. Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 20.9.2018). (englanniksi)
- ↑ Chinmoy Pramanik, Pradip Patil, Sandeep Kotharkar, Narendra K. Tripathy & Mukund K. Gurjar: A new route to cevimeline. Tetrahedron Letters, 2013, 54. vsk, nro 24, s. 3043–3045. Artikkelin verkkoversio. Viitattu 20.9.2018. (englanniksi)