Lorkaseriini
| |
| |
Lorkaseriini
| |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| (5R)-7-kloori-5-metyyli-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-bentsatsepiini | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | A08 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C11H14ClN |
| Moolimassa | 195.69 g/mol |
| SMILES | Etsi tietokannasta: , |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | Ei määritetty [1] |
| Proteiinisitoutuminen | 70% [1] |
| Metabolia | Hepaattinen, laaja [1] |
| Puoliintumisaika | 11 tuntia [1] |
| Ekskreetio | renaalinen 92,3% [1] fekaalinen 2,2% |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria |
? |
| Reseptiluokitus |
|
| Antotapa | ? |
Lorkaseriini (kauppanimi Belviq. koodinimi APD-356) oli Arena Pharmaceuticalsin kehittämä laihdutuslääke. Se vähentää ruokahalua aktivoimalla 5-HT2C-serotoniinireseptoria aivojen hypotalamuksessa, jonka tiedetään hallitsevan ruokahalua. Se hyväksyttiin markkinoille vuonna 2012, ja vuonna 2020 se vedettiin pois myynnistä Yhdysvalloissa, koska lääkkeen käyttäjillä havaittiin kohonnut syöpäriski.
Aineenvaihdunta
muokkaaLorkaseriinilla on laaja hepaattinen aineenvaihdunta, joka tuottaa inaktiivisia yhdisteitä. Lorkaseriinisulfamaatti (M1) on tärkein plasmassa kiertävä metaboliitti ja N-karbamoyyliglukuronidi lorkaseriini (M5) on virtsan päämetaboliitti. Muita vähäisiä metaboliitteja, jotka molemmat erittyvät virtsaan, ovat glukuronidi- tai sulfaattikonjugaatteja.[1]
Affiniteetit
muokkaa| Reseptori[2] | EC50 [nM] | Ki[nM] |
|---|---|---|
| 5-HT2C | 39 | 13 |
| 5-HT2B | 2380 | 147 |
| 5-HT2A | 553 | 92 |
Lähteet
muokkaa- ↑ a b c d e f https://go.drugbank.com/drugs/DB04871
- ↑ Belviq (lorcaserin hydrochloride) tablet [Eisai, Inc] DailyMed. August 2012. Eisai, Inc.