Ledipasviiri
| |
Ledipasviiri
| |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| Metyyli-N-[(2S)-1-[(6S)-6-[5-[9,9-difluori-7-[2-[(1R,3S,4S)-2-[(2S)-2-(metoksikarbonyyliamino)-3-metyylibutanoyyli]-2-atsabisyklo[2.2.1]heptan-3-yyli]-3H-bentsimidatsol-5-yyli]fluoren-2-yyli]-1H-imidatsol-2-yyli]-5-atsaspiro[2.4]heptan-5-yyli]-3-metyyli-1-oksobutan-2-yyli]karbamaatti | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | ? |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C49H54N8F2O6 |
| Moolimassa | 889,002 |
| SMILES | Etsi tietokannasta: , |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | ? |
| Proteiinisitoutuminen | 99,8 %[1] |
| Metabolia | Vähäistä |
| Puoliintumisaika | 47 tuntia[1] |
| Ekskreetio | ulosteiden mukana |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria |
? |
| Reseptiluokitus |
|
| Antotapa | oraalinen |
Ledipasviiri (C49H54N8O6F2) on aromaattisiin heterosyklisiin yhdisteisiin ja karbamaatteihin kuuluva orgaaninen yhdiste. Yhdistettä käytetään lääketieteessä hepatiitti C -infektioiden hoitamiseen yhdessä muiden viruslääkkeiden kanssa. Ledipasviiri kuuluu WHO:n laatimaan tärkeimpien lääkeaineiden luetteloon.[2]
Ominaisuudet ja käyttö muokkaa
Ledipasviiri sitoutuu hepatiittiviruksen NS5A-proteiiniin ja inhiboi sen. Proteiini on välttämätön viruksen jakaantumiselle eikä virus kykene inhibiition seurauksena enää jakaantumaan. Ledipasviiriä käytetään yhdessä sofosbuviirin ja joissakin tapauksissa myös ribaviriinin kanssa. Se tehoaa erityisesti hepatiittiviruksen genotyyppeihin 1, 4, 5 ja 6. Teho genotyyppeihin 2 ja 3 on vähäistä. Suurimmalla osalla potilaista hoitotulos ledipasviiriä sisältävillä yhdistelmälääkkeillä on erittäin hyvä.[3][4][5][6] Ledipasviiri hyväksyttiin markkinoille Euroopan unionin alueella ja Yhdysvalloissa vuonna 2014[5].
Haittavaikutukset muokkaa
Ledipasviirin, sofosbuviirin ja ribaviriinin yhdistelmä on yleensä hyvin siedetty. Mahdollisia haittavaikutuksia voivat olla väsymys ja pääkipu.[3][4]
Lähteet muokkaa
- ↑ a b [www.drugbank.ca/drugs/DB09027 Ledipasvir] DrugBank. Viitattu 7.6.2019. (englanniksi)
- ↑ WHO Model List of Essential Medicines 2017. WHO. Viitattu 7.6.2019. (englanniksi)
- ↑ a b M. Lindsay Grayson (päätoim.): Kucers' The Use of Antibiotics, s. 4487–4493. CRC Press, 2017. ISBN 9781498747967. Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 7.6.2019). (englanniksi)
- ↑ a b Lee Goldman, Andrew I. Schafer: Goldman-Cecil Medicine, s. 2179–2180. Elsevier, 2016. ISBN 978-1-4557-5017-7. Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 6.6.2019). (englanniksi)
- ↑ a b Axel Kleemann: Antiinfectives for Systemic Use, 3. Antivirals, Ullmann's Encyclopedia of Industrial Chemistry, John Wiley & Sons, New York, 2016.
- ↑ Martti Färkkilä: C-hepatiitin uudet lääkkeet - milloin ja kenelle? Duodecim, 2014, 130. vsk, nro 18, s. 1813–1822. Artikkelin verkkoversio. Viitattu 7.6.2019.