Hydroksiklorokiini

kemiallinen yhdiste
Hydroksiklorokiini
Hydroksiklorokiini
Hydroksiklorokiini
Systemaattinen (IUPAC) nimi
(RS)-2-[{4-[(7-kloorikinolin-4-yyli)amino]pentaani}(etyyli)amino]etanoli
Tunnisteet
CAS-numero 118-42-3
ATC-koodi P01BA02
PubChem CID 3652
DrugBank DB01611
Kemialliset tiedot
Kaava C18H26N3ClO 
Moolimassa 335,872 g/mol
SMILES Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus 74 %
Metabolia Hepaattinen
Puoliintumisaika 32–50 päivää
Ekskreetio Renaalinen
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

D(AU) ?(US)

Reseptiluokitus

Prescription Only (S4) (AU)POM (UK)
?-only(US) vain resepti

Antotapa oraalinen

Hydroksiklorokiini on klorokiinista johdettu lääke; myyntinimi Oxiklorin­®[1]. Se syntetisoitiin ensimmäisen kerran 1946 lisäämällä klorokiiniin hydroksyyliryhmä. Hydroksiklorokiini on myrkyllistä, aikuisilla yli 11 g hydroksiklorokiinia aiheuttaa usein kuoleman muutamassa tunnissa.[2]Pienempikin määrä saattaa aiheuttaa häiriöitä sydämeen.[3]

Käyttö

muokkaa

Se on kehitetty alun perin malarialääkkeeksi, mutta sitä käytetään myös nivelreuman hoidossa.[4] Joissakin maissa hydroksiklorokiinia on kokeiltu COVID-19-koronatapausten hoidossa.[5] WHO on kuitenkin keskeyttänyt kokeet vakavien sivuvaikutusten vuoksi. Yhdysvaltojen presidentin Donald Trumpin on kerrottu käyttäneen ainetta koronavirustartunnan ehkäisemiseen[6]; siitä huolimatta hän ja puolisonsa sairastuivat lokakuun alussa 2020.[7]

Metabolia

muokkaa

Hydroksiklorokiinin huippupitoisuus seerumissa saavutetaan 1–3 tunnissa lääkkeen ottamisesta. Isot kerta-annokset (aikuisilla ≥ 11 g hydroksiklorokiinia) aiheuttaa vakavia myrkytysoireita tai kuoleman muutamassa tunnissa. Metabolia tapahtuu pääasiassa maksassa ja erittyminen munuaisten kautta. Hydroksiklorokiinin puoliintumisaika on noin viikko. Vakiintuneelle pitoisuustasolle päästään 3–5 viikon kuluttua hydroksiklorokiinihoidon aloittamisesta. [2]

Lähteet

muokkaa
  1. Lääkeopas Terveyskirjasto (Arkistoitu – Internet Archive)
  2. a b Hydroksiklorokiini ja klorokiini  Fimlab . 22.2.2016 . Viitattu 24.3.2020.
  3. Inka Haukka: Trump kertoo syövänsä malarialääke hydroksiklorokiinia pillerin päivässä Yle. 19.5.2020. Viitattu 22.5.2020.
  4. Hydroksiklorokiini Vita. Viitattu 22.5.2020.
  5. Tuomas Keränen: Fimea: Säästetään lääkkeet niitä tarvitseville Lääkärilehti. 1.4.2020. Viitattu 22.5.2020.
  6. Yrjö Kokkonen: WHO keskeytti Trumpin mainostaman hydroksiklorokiinin kokeilemisen koronapotilaisiin yle.fi, uutiset. 26.5.2020. Viitattu 26.5.2020.
  7. Donald Trumpilla koronatartunta yle.fi, uutiset. 2.10.2020. Viitattu 2.10.2020.