Donepetsiili
kemiallinen yhdiste
-Donepezil_Structural_Formula_V1.svg)
| |
Donepetsiili
| |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| (RS)-2-[(1-bentsyyli-4-piperidyyli)metyyli]- 5,6-dimetoksi-2,3-dihydroindeeni-1-oni | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | N06 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C24H29NO3 |
| Moolimassa | 379,492 g/mol |
| SMILES | Etsi tietokannasta: , |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | 100 % |
| Proteiinisitoutuminen | 96 % |
| Metabolia | ? |
| Puoliintumisaika | 70 tuntia |
| Ekskreetio | 0,11–0,13 (l/h/kg) |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria |
? |
| Reseptiluokitus |
|
| Antotapa | Oraalinen: 5,10 & 23 mg tabletti |
Donepetsiili on antikoliiniesteraaseihin kuuluva lääke, jota käytetään Alzheimerin taudin hoitoon. Sen vaikutusmekanismina on aivojen asetyylikoliiniesteraasientsyymin spesifinen ja reversiibeli esto.
Lääke annetaan kerran päivässä ja sitä voidaan vähäisten perifeeristen kolinergisten haittojen vuoksi käyttää kroonisesti monilla potilailla. Donepetsiili metaboloituu CYP2D6:n ja CYP3A4 ja lääkitystä suunniteltaessa tulee ottaa huomioon geneettiset polymorfiat ja lääkkeiden yhteisvaikutus.[1] Lääke tuotiin ensimmäisen kerran markkinoille kauppanimellä Aricept. Suomessa donepetsiili myydään valmistenimillä Aricept, Donepezil Krka, Denepezil Navamedic, Donepezil Orion, Zauton.[2]
Stereokemia muokkaa
Lääkkeenä käytetty donepetsiili on rasemaatti.[3]
| Enantiomeerit | |
|---|---|
-Donepezil_Structural_Formula_V1.svg) (R)-Enantiomeeri |
-Donepezil_Structural_Formula_V1.svg) (S)-Enantiomeeri |
Lähteet muokkaa
- ↑ Koulu, Markku & Tuomisto, Jouko: Farmakologia ja toksikologia. Medicina Oy, 2007. Alzheimerin taudin lääkkeet (PDF). (Arkistoitu – Internet Archive)
- ↑ Ihmisille tarkoitettujen lääkevalmisteiden valmisteyhteenvedot ATC-koodin perusteella: N06DA02 Fimea.
- ↑ Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 - Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, ISBN 978-3-946057-10-9, S. 178.