Darunaviiri

kemiallinen yhdiste
Darunaviiri
Darunaviiri
Darunaviiri
Systemaattinen (IUPAC) nimi
[(3aS,4R,6aR)-2,3,3a,4,5,6a-heksahydrofuro[2,3-b]furan-4-yyli]-N-[(2S,3R)-4-[(4-aminofenyyli)sulfonyyli-(2-metyylipropyyli)amino]-3-hydroksi-1-fenyylibutan-2-yyli]karbamaatti
Tunnisteet
CAS-numero 206361-99-1
ATC-koodi J05AE10
PubChem 213039
DrugBank DB01264
Kemialliset tiedot
Kaava C27H37N3O7S 
Moolimassa 547,666
SMILES Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus 37 % (ilman ritonaviiria)
82 % (ritonaviirin kanssa)
[1]
Proteiinisitoutuminen 95 %[2]
Metabolia hepaattinen
Puoliintumisaika 15 tuntia[2]
Ekskreetio ulosteiden mukana
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

?

Reseptiluokitus
Antotapa oraalinen

Darunaviiri (C27H37N3SO7) on orgaaninen yhdiste. Yhdistettä käytetään lääketieteessä HIV-infektion hoidossa. Darunaviiri kuuluu WHO:n laatimaan tärkeimpien lääkeaineiden luetteloon.[3]

Ominaisuudet ja käyttöMuokkaa

Darunaviiri kuuluu lääkeaineryhmään nimeltä proteaasin estäjät. Se estää HI-viruksen proteaaseja pilkkomasta tiettyjä peptidejä. Näiden peptidien pilkkoutumisessa muodostuvat yhdisteet ovat olennaisia viruksen lisääntymiskyvylle. Darunaviiri sitoutuu entsyymin aktiiviseen keskukseen muodostamalla vetysidoksia entsyymin kanssa. Tällöin varsinaiset substraatit eivät pääse sitoutumaan. Lääkeaine on tehokas sekä HIV-1 että HIV-2-tyyppejä vastaan ja tehoaa usein myös muille lääkeaineille vastustuskykyisiin infektioihin. Darunaviiriä annetaan yhdistelmänä ritonaviirin tai kobisistaatin kanssa.[2][4][5]

HaittavaikutuksetMuokkaa

Tyypillisimpiä darunaviirin aiheuttamia haittavaikutuksia ovat ihottuma, huonovointisuus, oksentelu ja ripuli. Myös hepatiitti ja lipidiaineenvaihdunnan häiriöt ovat mahdollisia.[2]

LähteetMuokkaa

  1. Darunavir DrugBank. Viitattu 24.5.2019. (englanniksi)
  2. a b c d Michael S. Saag: Updates in HIV and AIDS, s. 387. Elsevier, 2014. ISBN 978-0-323-32327-7. Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 24.5.2019). (englanniksi)
  3. WHO Model List of Essential Medicines 2017. WHO. Viitattu 24.5.2019. (englanniksi)
  4. Arun K. Ghosh: Aspartic Acid Proteases as Therapeutic Targets, s. 143. John Wiley & Sons, 2011. ISBN 9783527641628. Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 24.5.2019). (englanniksi)
  5. Axel Kleemann: Antiinfectives for Systemic Use, 3. Antivirals, Ullmann's Encyclopedia of Industrial Chemistry, John Wiley & Sons, New York, 2016.